В отличие от многочисленных биодобавок для снижения веса, которые заполонили современный рынок и характеризуются сомнительным эффектом, врачи рекомендуют для похудения Орсотен - настоящий лекарственный препарат, относящийся к гиполипидемическим средствам. Активное вещество - орлистат, блокирующий липолитические ферменты в пищеварительном тракте и уменьшающий всасывание жиров.

Назначается он для комплексной терапии ожирения в тандеме с низкокалорийной диетой. Считается одним из самых эффективных в своём деле.

Эффективность и результаты

Всемирная федерация гастроэнтерологов относит таблетки для похудения Орсотен (а точнее, - его действующее вещество орлистат) к умеренно эффективным препаратам для лечения ожирения. Были проведены клинические исследования, в ходе которых получены следующие результаты:

• существенное снижение веса у 75% пациентов;
• за 12 недель больные сбрасывали до 5% от первоначального веса;
• при сочетании терапии с физическими нагрузками и низкокалорийной диетой были отмечены более высокие результаты - до 10%.

Такая терапия оказалась неожиданно полезной и для здоровья пациентов в целом, особенно для гипертоников:

• артериальное давление стойко понижалось на протяжении всего курса похудения;
• показатели липидного обмена существенно улучшились;
• уровень холестерина в крови и содержание липопротеидов снизились;
• развитие сахарного диабета II типа было замедлено.

Клинические испытания орлистата позволили сделать многообещающие выводы о том, что препарат для похудения Орсотен - один из немногих, который помогает бороться с лишним весом без вреда для здоровья и даже улучшая его. В отличие от сомнительных многочисленных биодобавок, он, действительно, работает непосредственно с липидным обменом организма.

И если в далёком 1998 году орлистат был запатентован в Швейцарии как , то в России первым его аналогом стал именно Орсотен, зарегистрированный словенской компанией KRKA в 2009 году и выпускаемый ею до сих пор.

По страницам истории . Орлистат впервые синтезировали в 1985 году швейцарские биохимики фармацевтической компании F. Hoffmann-La Roche Ltd.

Состав и механизм действия

Как действует средство для похудения Орсотен на организм:

• орлистат (основное действующее вещество препарата) вступает в реакцию с желудочными липазами, инактивируя их центры;
• блокированные ферменты больше не в состоянии расщеплять жиры;
• цельные липидные молекулы не могут из-за размеров всасываться в кровь;
• соответственно, жиры выводятся в неизменном виде;
• количество калорий снижается примерно на 30%;
• это приводит к значительной потере веса.

Помимо этих задач, лекарство от похудения Орсотен в качестве дополнительных бонусов дарит снижение «вредного» холестерина и артериального давления.

При регулярной терапии формируется условный рефлекс: как только пациент позволит себе жирную пищу в больших количествах, диарея ему обеспечена. Так что невольно приходится придерживаться низкокалорийного меню.

При длительной терапии вес теряется постепенно, не выходя за рамки диетологических стандартов. За 3 месяца можно потерять до 8 кг.

Так как капсулы имеют статус полноценного лекарственного препарата, у него есть медицинские показания и противопоказания для применения, которые необходимо строго соблюдать.

Секреты производства. Орсотен - препарат, который получают натуральным, биологическим путём. Для этого используют культуру определённого вида бактерий. Конечный продукт - полуфабрикат, в состав которого входят орлистат и вспомогательный компонент - микроцеллюлоза.

Показания

Медики назначают таблетки для похудения Орсотен’Слим (это более щадящий препарат, отличающийся мягким действием на организм) и обычный Орсотен в следующих случаях:

• ожирение, когда индекс массы тела превышает отметку в 30 кг/м?;
• избыточная масса тела, которая составляет не менее 27 кг/м?.

При этом препарат назначается даже тем пациентам, у которых есть высокий риск развития сахарного диабета или сердечно-сосудистых заболеваний. Они не являются противопоказаниями для применения Орсотена, в отличие от других состояний, о которых необходимо знать, выбирая для похудения именно эти капсулы.

Правовой статус. Орлистат в составе Орсотена - единственный медикамент на сегодняшний день, официально разрешённый для длительной терапии ожирения. Изначально он был доступен лишь по рецепту. В Канаде такая ситуация сохраняется до сих пор. В Новой Зеландии, Австралии в 2003 году его перевели в категорию безрецептурных. В США и странах Евросоюза на протяжении 2006-2009 годов отпускали без рецепта лишь те средства, в которых дозировка орлистата не превышала 60 мг.

Противопоказания

Вредное воздействие Орсотена на органы диагностируется лишь в случае передозировки капсул для похудения или при наличии противопоказаний:

• хроническая мальабсорбция (организм теряет питательные вещества);
• беременность;
• холестаз (патология желчного пузыря);
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Данное лекарство не рекомендуется для самолечения в домашних условиях. Его назначает врач после соответствующего осмотра, в ходе которого выясняется состояние здоровья пациента и наличие у него данных противопоказаний. В случае их обнаружения сначала пролечивается основное заболевание, а затем уже назначаются спасительные от ожирения капсулы.

При этом нужно знать, как принимать Орсотен для похудения, чтобы опять-таки не навредить собственному организму. Препарат сопровождается не только инструкцией, но и наставлениями лечащего терапевта.

На заметку. Орсотен никак не влияет на концентрацию внимания, поэтому, принимая его, можно смело управлять транспортным средством.

Схема приёма

Дозировки и схему приёма Орсотена определяет инструкция по применению, прилагаемая к препарату. Нарушать прописанные в ней правила и рекомендации нельзя, если вы хотите похудеть быстро и без вреда для здоровья.

1. Дозировка: по 1 капсуле трижды в день.
2. Запивать небольшим количеством воды комнатной температуры.
3. Принимать во время приёма пищи, так как действие Орсотена начинается только при наличии ферментов в пищеварительном тракте. Максимальный разрешённый срок - спустя час после еды.
4. Обязательно условие терапии - одновременное употребление Орсотена с небольшим количеством жиров. Если они отсутствуют в данном приёме пищи, капсулу пить бесполезно.
5. Курс похудения длится до тех пор, пока не будет достигнут желаемый результат. Максимальный срок - 2 года.

Если по какой-то причине трапеза была пропущена, капсулы для похудения Орсотен пить не нужно. Увеличивать их дозировку в следующий приём не рекомендуется. Это не приведёт к усилению эффекта, а вот осложнения возникнуть могут.

Форма выпуска. В 1 капсуле Орсотена содержится 225,6 мг полуфабриката, из которых 120 мг - орлистат. Корпус имеет белый или желтоватый цвет. Фасовка - пластиковые блистеры с ячейками и картонные упаковки с определённым количеством капсул - 21 / 42 / 84 штуки.

Побочные эффекты

Так как таблетки Орсотен непосредственно воздействуют на работу желудка и требуют длительного лечения, это зачастую сказывается на общем самочувствии пациента и функционировании некоторых его органов. Выраженность побочных эффектов напрямую зависит от того, содержатся ли жиры в пище. Именно поэтому так важно сочетать приём препарата с низкокалорийной диетой.

Особенно часто такие последствия проявляются на протяжении первых 3 месяцев похудения. Но по мере дальнейшего лечения все эти неприятные симптомы сначала - ослабевают, а затем и вовсе перестают беспокоить.

Чаще всего диагностируются:

• жирные выделения;
• вздутие живота;
• частые позывы к опорожнению;
• дискомфорт в кишечнике;
• недержание кала;
• состояние тревоги;
• слабость;
• боль в животе;
• частый стул;
• поражение зубов кариесом, кровоточивость дёсен;
• инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.

Реже при похудении с помощью Орсотена наблюдаются более серьёзные осложнения, требующие госпитализации и отказа от лечения капсулами:

• аллергические реакции, которые могут проявляться как кожная сыпь, зуд, бронхоспазмы, анафилаксия;
• образование камней в желчном пузыре;
• гепатит;
• буллёзная сыпь;
• дивертикулит.

Учитывая столь серьёзные осложнения, препарат Орсотен должен использоваться для похудения очень осмотрительно, только по назначению врача.

Кроме того, нужно осторожно пить капсулы при одновременном лечении другими лекарствами. Так, например, орлистат снижает всасываемость некоторых витаминов и усвоение циклоспоринов. Тем, кто пьёт Амиодарон и Варфарин, тоже следует отложить курс похудения на потом.

Если по каким-то причинам Орсотен вас не устраивает, всегда можно заменить его аналогом.

Цена вопроса. Похудеть с помощью этого препарата - дорогое удовольствие. 21 капсула Орсотена обойдётся в 700 рублей, 80 штук - в 2 500 рублей. А если учесть продолжительность курса (до 2 лет)… есть, о чём задуматься.

Аналоги

Российские аналоги препарата «Орсотен»

Орсотен - копия, которая была разработана по формуле оригинального препарата из Швейцарии, Ксеникала. К аналогам капсул для похудения относятся средства, в которых орлистат содержится в такой же или более низкой дозировке.

Они выпускаются разными компаниями, отличаясь методами производства, правилами отпуска, химической стабильностью, сроками хранения и другими особенностями.

В России можно приобрести такие аналоги Орсотена:

• Ксеналтен;
• Алли;
• Листата / Листата Мини.

В других странах выпускаются:

• Орлика (Индия);
• Орлистат Тева (Великобритания / Израиль);
• Орлистат Сандоз (Финляндия / Швейцария / Эстония);
• Ксениплюс (Аргентина);
• Орлип (Грузия);
• Ксеникал Джерваси (Испания).

Понять незначительную разницу между препаратами орлистата позволит сравнительная характеристика капсул Орсотена с его аналогами.

Орсотен и его характиристики

Российские аналоги Орсотена

Хотите достичь в похудении максимального эффекта и при этом подправить здоровье? В таком случае придётся переходить с недорогих и сомнительных биодобавок на лекарственное средство, которое гарантирует снижение веса, а вместе с ним - нормализацию давления и холестерина в крови.

Это сертифицированный препарат Орсотен, главное предназначение которого - спасать людей от ожирения. Однако при его длительном употреблении следует иметь в виду огромное количество побочных эффектов, которые на протяжении трёх месяцев могут тянуться шлейфом, а также высокую стоимость чудо-капсул.

Практически любая женщина озабочена собственной внешностью. Особенно часто представительниц прекрасного пола не устраивает фигура. Лишние килограммы - это главный враг каждой современной женщины. Кто-то борется с ними всеми возможными способами, будь то спорт-зал или а кто-то предпочитает более простой, как им кажется, путь - прием таблеток для похудения. Существует огромное количество различных препаратов. Все они имеют разную степень эффективности, цену и принцип действия. Сегодня большой популярностью пользуется препарат Орсотен. Его цель - избавить человека от излишков жира в организме. Орсотен отзывы получает не всегда однозначные, поэтому нужно все хорошо обдумать и изучить, прежде чем решиться на его прием.

В состав этого препарата входит орлистат, предотвращающий усвоение жиров, которые поступают в наш организм вместе с пищей. Результатом этого является меньшее получение калорий, а, следовательно, уменьшение массы тела. Орсотен таблетки не всасываются в кровоток, а ведут свою деятельность в тонком кишечнике и желудке. можно назвать плюсом. Орлистат действует таким образом, что весь нерасщепленный жир выходит из организма вместе с каловыми массами.

Орсотен отзывы получает от тех людей, которым он был назначен в ходе лечения избыточной массы тела или ожирения. Данный препарат эффективно снижает, поддерживает и предотвращает повторное прибавление в весе.

Обычно врачи назначают прием Орсотена по одной капсуле, в которой находится 120 мг действующего вещества три раза в сутки как можно ближе к приемам пищи. Безусловно, вам следует соблюдать диету. Необходимо есть низкокалорийную пищу, в которой жиры составляют только 30 процентов от общего числа всех калорий. Кушать нужно только три раза в день вместе с приемом лекарства. Если по каким-то причинам вы пропустите один из приемов пищи, то таблетку пить также не следует. Орсотен отзывы имеет отрицательные из-за того, что его применение может вызвать нехватку витаминов в организме, чтобы ее восполнить врачи пропишут вам поливитаминные препараты.

Перед тем, как решиться на прием данного препарата, необходимо быть в курсе противопоказаний к этому. Нельзя использовать Орсотен людям, у которых нарушено кишечное всасывание или в двенадцатиперстную кишку поступает недостаточное количество желчи. Врачи запрещают прием Орсотена беременным женщинам и тем, кто кормит грудью, а также людям, не достигшим 18-летнего возраста.

Иногда Орсотен отзывы получает резко отрицательные, так как некоторые женщины становятся жертвами побочных эффектов, которые он может вызвать. Все они в основном появляются только на начальном этапе приема препарата. Но тем не менее, Орсотен может вызывать метеоризм, масляный стул, боль в области живота или дискомфорт в области прямой кишки, недержание кала. Это, что касается желудочно-кишечного тракта. Но на этом побочные эффекты не заканчиваются. Применение данного препарата может вызвать грипп, головную боль, поражение десен и зубов, чувство тревоги и усталости, дисменорею, возникновение инфекций верхних отделов дыхательных путей и всевозможные аллергические реакции. К ним относятся сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек и даже анафилаксия.

Орсотен – это лекарство, предназначенное для похудения. Препарат относится к гиполипидемическим средствам. Орлистат, содержащийся в Орсотене, при попадании в ЖКТ связывает естественные ферменты (липазы). Жир, поступающий с пищей, напрямую выводится из организма. Лекарственное средство почти не проникает в кровь, не имеет свойство накапливаться в организме, выводится через кишечник. Подробная инструкция по применению Орсотен:

Форма выпуска

Препарат выпускается как удобные для приема внутрь желатиновые капсулы в ячейковых контурных блистерах, упакованных по 21, 42, 84 штуки.

Состав

1 капсула Орсотена содержит:

• 60 мг (Орсотен слим) или 120 мг активного действующего вещества орлистата.
• вспомогательные вещества: целлюлоза, желатин, очищенная вода, гипромеллоза, диоксид титана.

Показания к применению таблеток

1. Ожирение: индекс массы тела выше 30 кг/м2.
2. Избыточная масса тела: ИМТ составляет 28 кг/м2.
3. При назначении низкокалорийной диеты для снижения избыточного веса.
4. Наличие лишнего веса, связанного с сахарным диабетом II типа.

Способ применения и дозы

На один прием лекарственного средства рекомендуется принимать капсулу с дозой 120 мг активного вещества.

Как принимать Орсотен, чтобы похудеть? Лекарство необходимо употреблять внутрь 3 раз в день, перед основными приемами пищи, во время еды или час после, и запивают водой. Увеличение дозы лекарственного средства до употребления более трех раз за сутки не эффективно. В случае, если основных приемов пищи менее трех, или данный рацион питания не содержит жиры, то принимать таблетки Орсотен не обязательно.

Не принимайте препарат дольше двух лет. Если эффект от приема Орсотен на протяжении 12 недель в рекомендуемой дозе не заметен, следует перестать принимать лекарство. Отсутствием результата считается похудение менее чем на 5% от начального веса.

Препарат не является народным средством, абсолютно безопасным для похудения и назначается исключительно врачом, при наличии показаний. Принимать Орсотен для похудения разрешено пожилым пациентам, людям, страдающим нарушениями печени. Коррекция дозы не нужна.

Передозировка

Случаи передозировки Орсотена не описаны. Побочные эффекты от поступления в организм действующего вещества в дозе 800 мг, нескольких доз до 400 мг ежесуточно, на протяжении 15 дней не обнаружены.

Не обнаружено усиление побочного действия лекарства при приеме пациентами, имеющими диагноз ожирение, трехкратного применения в сутки дозы, составляющей 240 мг орлистата, на протяжении полугода.

При передозировке лекарственного средства необходимо наблюдение пациента на протяжении суток.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, Орсотен нельзя принимать при наличии:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• синдрома нарушенного кишечного всасывания (хронической мальабсорбции);
• беременности и лактации;
• холестаза (снижение выделения желчи в тонкий отдел кишечника);
• возраста до 18 лет (отсутствуют исследования).

Особые указания

1. Средство эффективно относительно: снижению риска сопутствующих ожирению заболеваний (гиперхолестеринемии, гиперинсулинемии, сахарного диабета 2 типа), снижения количества висцерального жира, длительного контроля над массой тела (снижение, поддержание и предотвращение набора веса);
2. Похудение от лечения Орсотеном приводитк улучшению компенсации обмена углеводов у людей с сахарным диабетомII типа. Благодаря этому эффекту, возможно снизить дозу гипогликемических препаратов.
3. Употребление Орсотена снижает всасываемость из пищи жирорастворимых витаминов А, Е, К, Д. Поэтому пациентам желателен прием поливитаминных комплексов.
4. Желательно придерживаться рекомендаций относительно питания: пациенты должны получать сбалансированную, сбалансированную и низкокалорийную пищу с суточным содержанием жира не более 30%. Потребление жиров необходимо пропорционально разделить между приемами пищи. Соблюдение низкожировой диеты снижает развитие побочных эффектов.
5. При отсутствии ограничения на употребление пищи, богатой жирами, и питании, составляющем более 2000 калорий в сутки, вероятность побочных эффектов от воздействия на желудочно-кишечный тракт повышается.

Цена на препарат в аптеках

Сколько стоит Орсотен в аптеке? Стоимость препарата зависит от дозировки средства в одной капсуле и количества капсул в упаковке. Купить Орсотен слим (60 мг) можно по цене от 400 рублей, стоимость Орсотена 120 мг – 700 рублей за 21 капсулу до 2500 за упаковку с 80 капсулами. По различным аптекам цена на Орсотен отличается.

Аналоги Орсотен

Для борьбы с лишними килограммами дешевыми аналогами Орсотена являются следующие средства:

1. Ксеникал . Средство из одной фармакологической группы с Орсотеном, содержит орлистат.
2. Ксеналтен . Копия Орсотена, содержит орлистат. Средство, ингибирующее желудочно-кишечные липазы.
3. Орсотен Слим . Дозировка Орсотена (Orsoten) с меньшим содержанием действующего вещества в одной капсуле (60мг).
4. Алли . Ингибитор липаз. Механизм действия обусловлен нарушением расщепления жиров из пищи и снижением их всасывания из ЖКТ.

Орсотен или Ксеникал - что лучше?

Ксеникал - швейцарский препарат, идентичный Орсотену. Отличие их – производители и цена: стоимость Ксеникала дороже Орсотена. По отзывам худеющих 2018 года, употреблению Орсотена сопутствует увеличение такого побочного эффекта, как метеоризм. Других отличий в препаратах нет.

Орсотен - это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку не расщеплённые триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 часов после приёма препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 часа.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приёма внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Распределение. In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Выведение. Основным путём элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, где 83% - орлистат в неизмененном виде. Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3–5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой. Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

- Синдром хронической мальабсорбции;
- Холестаз;
- Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
- Беременность и кормление грудью;
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Беременность

По результатам до-клинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приёме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат во время беременности. Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует принимать в период лактации.

Способ применения

Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если приём пищи пропускают или если пища не содержит жира, то приём орлистата можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек. Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

Побочные действия

Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трёх месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается. Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий сту-л, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/ дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко: дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Приём однократной дозы Орсотена 800 мг или много-кратных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями.

Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров. Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лосартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (А, D, E, К). Если рекомендован приём поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном. При одновременном приёме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое на-блюдение и мониторинг ЭКГ, так как описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Форма выпуска

Капсулы по 120 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дополнительно

Орсотен эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание её на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболе-ваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет 2-го типа, и к уменьшению количества висцерального жира Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2-го типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.
Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты. Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приёма пищи. Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г. жира).
Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешённого количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5% приём орлистата следует прекратить.

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
орсотен полуфабрикат-гранулы*	225,6 мг
(в пересчете на активное вещество орлистат — 120 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ
капсула: корпус (титана диоксид (Е171), гипромеллоза); крышечка (титана диоксид (Е171), гипромеллоза)
*100 г полуфабриката-гранул содержат: орлистата — 53,1915** г; МКЦ — 46,8085 г
**Теоретическое количество орлистата, если содержание 100%. В противном случае нужно вычислять количество и компенсировать его соответствующим количеством МКЦ

Описание лекарственной формы

Капсулы из гипромеллозы.

Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Содержимое капсул — микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы .

Фармакодинамика

Препарат Орсотен ® — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Пациенты с ожирением. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Пациенты с ожирением и сахарным диабетом типа 2. В клинических исследованиях длительностью от 6 мес до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета типа 2 у пациентов с ожирением. В 4-летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение. В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение ИМТ по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение ИМТ. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.

Распределение. V d определить нельзя, поскольку препарат Орсотен ® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на 2 основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не был выявлен тератогенный эффект. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных маловероятно его выявление у людей.

Показания препарата Орсотен ®

длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: сопутствующая терапия циклоспорином; сопутствующая терапия варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат Орсотен ® не следует назначать беременным женщинам.

Неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Данные клинических исследований

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном применении орлистата.

Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.

Нарушения психики: часто — тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто — боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.

часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Частота нарушений со стороны ЖКТ увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являлись слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема орлистата.

Постмаркетинговое наблюдение

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений МНО и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. «Взаимодействие»). Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации.

При одновременном применении с препаратом Орсотен ® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Орсотен ® или перед сном.

При применении амиодарона внутрь во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление препарата Орсотен ® к длительной терапии амиодароном, возможно, приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Орсотен ® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует контролировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. По данным клинических исследований, отсутствует взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом.

Однако при одновременном применении орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО, что может привести к изменению гемостатических показателей. Необходимо контролировать показатель МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь.

Отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Терапию орлистатом следует начинать только после тщательной оценки ее возможного влияния на таких пациентов.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность контрацептивов для приема внутрь, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Длительная терапия пациентов с ожирением или избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. У взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением. У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен ® также можно пропустить.

Препарат Орсотен ® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Применение препарата Орсотен ® должно быть прекращено, если после 12 нед терапии масса тела снизилась менее чем на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Клинические исследования выявили меньшее снижение массы тела у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих орлистат, по сравнению с пациентами без сахарного диабета, получающими орлистат.

Препарат Орсотен ® эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Орсотен ® приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2) препарат Орсотен ® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4 лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Орсотен ® принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема. Если препарат Орсотен ® принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении препаратом Орсотен ® сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например производные сульфонилмочевины).

Необходимо контролировать коагуляционные параметры (например показатель МНО) при сопутствующей терапии антикоагулянтами для приема внутрь.

В случае развития тяжелой диареи при применении орлистата женщинам, применяющим контрацептивы для приема внутрь, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.