Синтез сульфаниламидных препаратов. Фармацевтическая химия - Кульбах В.О Смотреть что такое "норсульфазол" в других словарях

Solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчатые блестящие бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы. Легко растворим в воде (1:2). Водные растворы имеют щелочную реакцию (рН 5 - 10 % раствора 8,5 - 10,5); стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как норсульфазол. Растворимость в воде позволяет применять его не только внутрь, но и парентерально, и в виде глазных капель. Показания к применению те же, что для норсульфазола. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения норсульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь. В вену вводят 5 % или 10 % раствор; назначают из расчета 0,5 - 1,0 - 2,0 г на вливание (10 - 20 мл 5 % или 10 % раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза. Применяют также в виде глазных капель (10 % раствор по 2 капли 3 - 4 раза в день) при конъюнктивитах, блефаритах и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В таре, предохраняющих от действия света и влаги. Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 5 % 20 ml Sterilisetur ! D.S. Для внутривенных инъекций по 10 мл 1 - 2 раза в сутки Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 10 % 10 ml D.S. Глазные капли; по 2 капли 4 раза в день Ингалипт (Inhalyptum). Комбинированный препарат в азрозольной упаковке, содержащий стрептоцида растворимого и норсульфазола растворимого по 0,75 г; тимола, масла эвкалиптового и масла мяты перечной по 0,015 г, спирта этилового 95 % 1,8 г, сахара 1,5 г, глицерина 2,1 г, твина -80 0,9 г и воды до 3О мл. Прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, сладкая на вкус, находящаяся в баллоне с клапаном (непрерывного действия) под давлением сжатого газа (азота). При нажатии на клапан образуется дисперсная струя с характерным запахом тимола и ментола. Назначают как антисептическое и противовоспалительное средство при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, афтозных и язвенных стоматитах. Перед употреблением снимают с флакона предохранительный колпачок и на стержень клапана надевают приложенный распылитель. Свободный конец распылителя вводят в рот и нажимают на головку 1 - 2 с. Перед орошением рот прополаскивают теплой кипяченой водой; с пораженных участков полости рта (язвы, эрозии) рекомендуется стерильным тампоном осторожно снять некротический налет. Орошение производят 3 - 4 раза в сутки. Препарат удерживают в полости рта 5 - 7 мин. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам и эфирным маслам. Лечение следует проводить под наблюдением врача. Форма выпуска: в стеклянных аэрозольных баллонах вместимостью 80 мл, содержащих 30 мл ингалипта. Хранение: при температуре от + 3 до + 35 С. Флаконы следует оберегать от механических повреждений.

. 2005 .

Смотреть что такое "НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ" в других словарях:

НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ - Norsulfasolum natrium. Синоним: норсульфазол растворимый. Свойства. Блестящие пластинчатые, слегка желтоватые кристаллы, без вкуса. Хорошо растворимы в воде (1:2) и хуже в спирте. Водные растворы имеют сильно щелочную реакцию (рН 5 10 % раствора … Отечественные ветеринарные препараты

НОРСУЛЬФАЗОЛ - (Norsulfazolum; ФХ, список Б), антибактериальное средство из группы сульфаниламидов. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в разведённых… … Ветеринарный энциклопедический словарь

НОРСУЛЬФАЗОЛ НАТРИЙ (Norsulfazolum natrium). Натриевая соль норсульфазола. Синонимы: Норсульфазол растворимый, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчатые блестящие бесцветные или со слегка желтоватым… … Словарь медицинских препаратов

Порошок полимера Карбопола, который применяется в технологии гелей. Порошки (лат. Pulvis) твёрдая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких … Википедия

СУЛЬФАТИЛ - Гранулы Состав. Одна упаковка содержит: тилозин основание 25 г; норсульфазол натрий 75 г; наполнитель до 120 г. Действие. Препарат действует на грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы, стрептококки. Показания. Сульфатил… … Импортные ветеринарные препараты

I Отравления (острые) Отравления заболевания, развивающиеся вследствие экзогенного воздействия на организм человека или животного химических соединений в количествах, вызывающих нарушения физиологических функций и создающих опасность для жизни. В … Медицинская энциклопедия

Снадобье, средство, зелье, врачевство, противоядие, медикамент, специи, паллиатив, панацея; бальзам, капли, мазь, микстура, облатки, пилюли, порошок, эликсир. Врачи давали ей всякие снадобья. Доктор прописал какие то порошки. Героическое средство … Словарь синонимов

Норсульфазол

Sulfacetamidum natrium

Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрия)

(Sulfacylum natrium)

2-пара- Амuнобензолсульфaнuлацетамuд-натрuй

Описание. Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворяется в воде, имеет небольшую щелочность растворов, практически нерастворим в спирте.

Определение подлинности .

а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами (образования азокрасителя).

б) реакция конденсации с альдегидами (образования окрашенных оснований Шиффа).

1.2.Специфическая, омыление препарата при нагревании с кислотой хлористоводородной (запах уксусной кислоты).

+ HCI→ CH 3 COOH+ NaCI +

1.3.Реакция, обусловленная имидной группой с растворами солей тяжелых металлов. Сульфацетамид натрия с раствором сульфата меди образует осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии (отличие от других сульфаниламидных препаратов)

Количественное определение.

1.Методом нитритометрии по первичной ароматической аминогруппе.

2.Методом нейтрализации(ацидиметрии) как соль сильного основания и слабой кислоты. Титрование проводят в смеси спирта и ацетона, чтобы предотвратить возможность гидролиза. Индикатор - метиловый оранжевый.

Титрант стандартный раствор кислоты хлористоводородной.

3.Броматоматометрический метод, основанный на способности сульфаниламидов галоидироваться; стандартным раствором служит бромат калия, титрование ведется в кислой среде в присутствии бромида калия. Избыток брома определяется йодометрически;

Применение. Применяется в виде 20-30 % растворов и мазях (30 %).при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.

Хранение. Препарат следует хранить в таре, предохраняющей от действия света, в прохладном, защищенном от света месте.

2- (пара-амuнобензолсульфамuдо) -тuазол

Описание . Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, трудно растворим в ряде органических растворителей. Являясь веществом амфотерным, растворяется в растворах кислотах и щелочей.

Реакции подлинности .

1.1.На первичную ароматическую аминогруппу:

а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами

б) реакция конденсации с альдегидами (образования основания Шиффа).

1.2.Реакции обусловленные имидной группой. С раствором меди сульфата образует осадок грязно-фиолетового цвета. Предварительно норсульфазол переводят в натриевую соль, растворяя его в растворе NaOH 0,1моль/л (отличительная от других сульфаниламидов).

1.3.Реакция пиролиза отличительная от других сульфаниламидов. Данной реакцией доказывают сульфидную серу в кольце тиазола. При нагревании норсульфазола в сухой пробирке появляется плав бурого цвета и запах сероводорода.

Н 2 S можно определить также по почернению фильтровальной бумажки, смоченной раствором ацетата свинца - (РbS).

Количественное определение

1.Метод нитритометрии.

2.Метод броматометрии обратное титрование.

3.Метод аргентометрии. Этот метод может быть использован для количественного определения препаратов, образующих серебряные соли (индикатор – хромат калия). Для снижения концентрации водородных ионов (растворяющих осадок) реакцию проводят в присутствии буры:

4.Метод нейтрализации (алкалиметрии), основанный на способности сульфаниламидов проявлять, кислотные свойства, обусловленные наличием атома водорода имидной группы; кислотные формы сульфаниламидов титруются в спиртовой среде стандартным раствором NaOH с индикатором тимолфталеином.

Применение. Применяют при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком,пневмококком, гонококком,стафилококком, а также кишечной палочкой.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Высшая разовая доза - 2 г, высшая суточная 7 г.

Хранение. В хорошо укупоренной таре (порошок), таблетки как указано на этикетке..

Медицина, 1966. - 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu Предыдущая 1 .. 127 > .. >> Следующая
По ГФ1Х, норсульфазол может быть также определен алкалиметри-чески: около 0,1-0,2 г препарата (точная навеска) растворяют в 10-20 мл днметилформамнда, нейтрализованного непосредственно перед титрованием по тимоловому синему, н титруют 0,1 н. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до получения еннего окрашивания (нндика-тор-тнмоловын синий). 1 «л 0,1 н. раствора едкого натра (млн 1 мл 0,1 VI раствора нитрита натрия) соответствует 0,02553 г норсульфазола, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках, в сухом месте. Высшая разовая доза - 2 г, суточная -7 г.
Норсульфазол эффективен при ннфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкон. Препарат легко всасывается нз желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется нз оргапнзма.
При пневмонии н менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4-6 ч до падения температуры; в дальнейшем применяют по 1 г через 6-8 ч. Всего на курс лечения - 20-30 г препарата.
При стафилококковых инфекциях па первый прием назначают 3 4 г, затем по 1,5 г через каждые 4 ч; при гонорее - по 1 г 5 раз в день, затем но 1 г 4 раза в день. Курс лечения 3-6 дней. Детям препарат назначают каждые 4 6-8 ч в следующих Дозах: от 4 месяцев до 2 лет но 0,1-0,25 г\
276
от 2 до 5 лет по 0,3-0,6 г; от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 г. На первый rpiii дают двойную дозу.
Выпускают в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
НОРСУЛЬФАЗОЛ РАСТВОРИМЫЙ
2 (п? А ЛШ Н О Ь Е Н ЗОЛС УЛЬФАМ ИДО) -ТИ А 30 Л НАТРИЙ, ГЕКСАГИДРА1 NHS
Получают очисткой норсульфазола натрия (образующегося в процеа реакции синтеза норсульфазола) кипячением с активированным угле (и гидросульфитом), или взаимодействием норсульфазола с едким нагрог с последующей перекристаллизацией (из воды).
Норсульфазол растворимый - пластинчатые, блестящие, бесцветные ил со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха, легко растворимь. в воде и в спирте. Даст реакции, описанные для других сульфаниламидо! а также на натрий (бесцветное пламя горелки окрашивается в желтый цвет Определение чистоты препарата и количественный анализ производи аналогично другим сульфаниламидным препаратом. Прн высушиванн в течение 30 мин при 40° и затем при 100-105е до постоянного веса потер в весе не должна превышать 28"PHTHALAZOLUM. PHTHALYLSULFATHIAZOLUM PH. 1.
ФТАЛАЗОЛ. 2-л-(о КЛРБОКСИБЕНЗАМИДО) БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДО-ТИАЗОЛ
NHCO^ "у
Получают нагреванием норсульфазола со фталевым ангидридом в сред* кипящего абсолютного спирта с последующей кристаллизацией нз спиргг и высушиванием прн 50-70".
s_ 6Н.О
CjHjO.NjSoNa ? 6Н.0
М. в. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
м. я т.
N11CO
NH.
СИОН
I S-|
Наряду с основном реакцией протекает ряд побочных, именно: а) частичное омыление фталазола за счет выделяющейся при реакции воды, с образованием фталевой кислоты и норсульфазола:
NHCO^ NH,
/"1 СШн (Л~. соон
U П +Hl0~lJ ?- "соон
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) образование моно- и днэтилового эфира фталевой кислоты за счет фталевой кислоты и этилового спирта (среды):
: "^|СООС,Н
у/ !("()()(" и + 2H.O ",СООН х
С.Иг.ПН /
ч^СООН \ ^ COOQ.H,
\ , Н-О
р соон
в) образование дщ2-(п-фталнламннобензолсульфам11до)-тиазола за счет взапмоде1(ствпя двух молен норсульфазола с 1 мол. фталевой кислоты:
S -1
N», /V -----; I
А соон I iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 -> ! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH ^ - \N
г) образование легко гидролизующегося амина, возникающего за счет выделения воды от двух атомов водорода амино-группы норсульфазола и аншдрпдиого кислорода (или гидроксилов) фталевой кислоты:
NH.
О
II
S -II // | 1 so=nh4n/
+
Vs/
I
/°-
м СО N<
?V <»
S
I
SO .NH
X"N
При ацилнрованин норсульфазола фталевой кислотой преобладающей реакцией является образование фталилнорсульфазола. М. X. Глузман и И. Б. Левнтскаи (1953) разработали метод получения фталазола ацилиро-ваннем норсульфазола фталевым ангидридом при спекании смеси компонентов до 130-145е.
Продукт реакции растворяют в растворе едкого натра, и после осветления уг.пем и гидросульфитом осаждают нз раствора 50%-нон уксусной кислотой Метод имеет преимущество, так как исключает применение абсолютного спирта, отсутствуют побочные продукты (моно- и диэтнловый
278
эфиры фталевой кислоты) ускоряется процесс производства н повышаются пых ода-
фталазол-белый, слегка желтоватый или розовый порошок, не растворим в воде, разбавленных кислотах, эфире н хлороформе; легко растворяется в водных растворах едких щелочей и карбоната натрия, мало растворим в спирте, лучше в ацетоне При нагревании с резорцином в присутствии концентрированной серной кислоты (до 160°) возникает зеленая флуоресценция; при диазотнрованнн и последующем азосочетанин со щеточным раствором Р-нафтола возникает вишнево-красное окрашнванне. В том и другом случае происходит предварительное разложение фталазола на фта-левую кислоту и норсульфазол;

). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -тиазол. Синонимы: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей. Норсульфазол эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой. Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма. Выводится преимущественно с мочой, главным образом в свободном, неацетилированном виде. Применяют внутрь при пневмонии, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях. При пневмонии и менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4 - 6 ч до снижения температуры тела; в дальнейшем принимают по 1 г через 6 - 8 ч. Всего за курс лечения больной принимает 20 - ЗО г препарата. При стафилококковых инфекциях на первый прием назначают 3 - 4 г, а затем по 1 г 4 раза в день. Курс лечения продолжается 3 - 6 дней. Больным дизентерией препарат назначают так же, как сульфадимезин (см.). Детям норсульфазол назначают каждые 4 - 6 - 8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес до 2 лет - по 0,1 - 0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3 - 0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4 - О,5 г. На первый прием дают двойную дозу. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез (введение в организм в день по 2 - 3 л жидкости: после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки натрия гидрокарбоната или стакан боржома). Препарат обычно хорошо переносится, однако возможна тошнота, в редких случаях - рвота. В связи с появлением более эффективных химиотерапевтических средств применение норсульфазола относительно ограничено. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "НОРСУЛЬФАЗОЛ" в других словарях:

Норсульфазол … Орфографический словарь-справочник

Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

НОРСУЛЬФАЗОЛ - Norsulfazolum. Синонимы: азосептол, сульфатиазол, тиазамид, цибазол. Свойства. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и мало в спирте. Форма выпуска. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Действи … Отечественные ветеринарные препараты

Лекарственное средство из группы сульфаниламидных препаратов (См. Сульфаниламидные препараты). Применяют в таблетках и порошках при лечении инфекционных заболеваний (ангина, пневмония, дизентерия и др.) … Большая советская энциклопедия

Норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазола, норсульфазолов, норсульфазолу, норсульфазолам, норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазолом, норсульфазолами, норсульфазоле, норсульфазолах (

Брутто-формула

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

Фармакологическая группа вещества Сульфатиазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

72-14-0

Характеристика вещества Сульфатиазол

Сульфаниламидное ЛС короткого действия.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомикробное .

Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК , с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ . Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T 1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).