р-р д/в/м введения (масляный) 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П N015065/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Галоперидол деканоат »

Фармакологическое действие

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Показания

— хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;

— другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Режим дозирования

Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!

Запрещается вводить в/в!

Взрослым : больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией : рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочное действие

Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения, обусловлены действием галоперидола.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы : при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения : редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы : задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны репродуктивной системы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения : катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны водно-электролитного баланса : гипонатриемия.

Со стороны обмена веществ : гипер- и гипогликемия.

Аллергические реакции : макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Возможно развитие местных реакций , связанных с введением инъекции.

Прочие : алопеция, увеличение массы тела.

Противопоказания

— коматозное состояние;

— угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;

— болезнь Паркинсона;

— поражение базальных ганглиев;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация

Исследования, проведенные с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что Галоперидол Деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врожденные пороки развития наблюдались при применении Галоперидола Деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Галоперидол Деканоат проникается в грудное молоко. Назначение препарата в период грудного вскармливание возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. В некоторых случаях у грудных детей наблюдалось развитие экстрапирамидных симптомов при приеме препарата кормящей матерью.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью назначается больным с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение для детей

Препарат противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром удлинения интервала QT, гипокалиемия, прием лекарств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT.

Лечение следует начинать с приема перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией и состояния, предрасполагающие к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии после окончания лечения Галоперидола Деканоатом ее следует продолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминации противопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором для в/м введния, поэтому запрещается вводить его в/в!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких его доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Передозировка

Применение депо-инъекций препарата Галоперидол Деканоат связано с меньшей опасностью передозировки, нежели прием галоперидола внутрь. Симптомы передозировки препарата Галоперидол Деканоат и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать более продолжительное действие первого.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до ее полной нормализации, лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном АД и остановке кровообращения - в/в введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамин, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АД может существенно повыситься, что требует незамедлительной коррекции. При тяжелых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

хранить при температуре 15-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Использовать в течение срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентация в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать М-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

1 миллилитр раствора включает 50 мг (70,52 мг галоперидола деканоата ) – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: 15 мг бензилового спирта и до 1 мл кунжутного масла.

Форма выпуска

Компания «Гедеон Рихтер » выпускает Галоперидол Деканоат (Деканат) в форме внутримышечного (в/м) масляного инъекционного раствора в ампулах по 1 мл (50 мг/1 мл) №5.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков ) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых ) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.

По причине прямой блокировки центральных рецепторов отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы. При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное ) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением .

Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.

Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям ( , акатизии , ).

При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.

Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты /рвоты , ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.

При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.

При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в . Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер . Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).

Показания к применению

Применение Галоперидола Деканоата показано при:

• терапии хронической и прочих психозов , в особенности, в случае предыдущего результативного лечения пациента с использованием галоперидола быстрого действия и при необходимости применения эффективного нейролептика , обладающего умеренным седативным действием;
• лечении прочих нарушений в поведенческой сфере и умственной деятельности , проходящих с симптоматикой психомоторной ажитации , которые нуждаются в длительной терапии.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение Галоперидола Деканоата при:

• состояниях подавленной ЦНС , которые были вызваны алкоголем или лекарственными препаратами;
• состоянии ;
• персональной гиперчувствительности к галоперидолу или прочим составляющим ЛС;
• поражениях базальных ядер нигростриальной системы;
• в детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

• (предстательной железы), протекающая с ;
• сердечно-сосудистые декомпенсированные патологии (включая расстройства внутрисердечной проводимости, , увеличение QT-интервала или склонность к нему — гипокалиемия, параллельное применение ЛС, влияющих на увеличение QT-интервала);
• недостаточность функции / ;
• закрытоугольная ;
• (с проявлениями тиреотоксикоза);
• недостаточность дыхательной и легочно-сердечной функции (включая острые инфекционные патологии и ХОБЛ);

Побочные действия

Система кроветворения:

• эритропения ;
• преходящая лейкопения;
• лейкоцитоз ;
• тенденция к моноцитозу.

Нервная система:

• / (в особенности в начале терапии);
• беспокойство;
• страхи ;
• тревожность;
• акатизия ;
• возбуждение;
• / ;
• приступы ;
• летаргия ;
• формирование парадоксальной реакции (углубление и психоза );
• поздняя (спазмы или частое моргание век, неестественное положение тела или выражение лица, неконтролируемые изгибания туловища, шеи, ног и рук);
• экстрапирамидные расстройства , включая позднюю (сморщивание губ и причмокивание, надувание щек, неконтролируемые движения жевательных мышц, ног и рук, червеобразные и быстрые движения языка);
• нейролептический синдром злокачественного характера ( , учащенное или затрудненное дыхание, , изменение , гипертермия , , недержание мочи, эпилептические приступы , ригидность мышц, потеря сознания).

Мочеполовая система:

• периферическая ;
• (при существующей гиперплазии простаты );
• болезненные ощущения в грудных железах;
• гиперпролактинемия;
• понижение потенции ;
• гинекомастия ;
• приапизм ;
• расстройство менструального цикла;
• повышение либидо .

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотензия ;
• понижение АД;
• отклонения на ЭКГ (увеличение QT-интервала, признаки мерцания и трепетания желудочков ).

Органы зрения:

• ретинопатия ;
• расплывчатость зрения.

Пищеварительная система:

• гипосаливация ;
• понижение ;
• / ;
• сухость во рту;
• тошнота /рвота ;
• нарушение печеночной функции, вплоть до формирования желтухи .

Обмен веществ:

• гипонатриемия;
• гипогликемия/гипергликемия.

Аллергические проявления:

• и макуло-папулезные изменения кожных покровов;
• бронхоспазм;
• фотосенсибилизация ;
• ларингоспазм.

Другие:

• увеличение веса;
• (облысение);
• местные реакции, ассоциированные с проведением инъекций.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Галоперидола Деканоат предусматривает исключительно в/м введение препарата для терапии только взрослых пациентов.

Проведение в/в инъекций запрещено!

Предпочтительным местом введения препарата является ягодичная область. При проведении инъекции следует ограничить одноразовую дозу 3-мя миллилитрами препарата во избежание дискомфортного ощущения распирания в районе введения.

Пациентам, проходящим длительную терапию с использованием пероральных нейролептиков (преимущественно галоперидола ), может быть рекомендовано изменение схемы лечения с переходом на депо-инъекции .

По причине значительных персональных отличий в ответе на лечение, инструкция на Галоперидола Деканат предусматривает индивидуальный подбор дозировок препарата. Определение оптимальной дозы должно осуществляться при строгом врачебном контроле с учетом всех проявлений болезненного состояния, тяжести его течения, а также дозировок прежде принимаемых антипсихотиков (обычно пероральной формы галоперидола ).

В начале изменения схемы терапии рекомендуют каждые 4 недели в/м вводить дозы в 10-15 раз превышающие дозировки перорального галоперидола . Как правило, такие дозы равны 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола Деканоата и не должны быть выше 100 мг.

В соответствии с произведенным эффектом можно проводить дальнейшую корректировку дозировочного режима со ступенчатым повышением доз по 50 мг, вплоть до установления оптимально эффективной поддерживающей дозировки, которая в большинстве случаев в 20 раз превышает суточную дозу таблетированного галоперидола . В случае, когда при подборе дозировочного режима наблюдается возобновление проявлений основного заболевания, можно дополнить терапию пероральными формами лекарства.

Обычная частота проведения в/м инъекций – однократно каждые 28 суток, однако по причине больших персональных отличий в ответе на препарат может понадобиться его более частое использование.

Больным олигофренией , а также пожилым пациентам рекомендуют изначальное введение меньших дозировок Галоперидола Деканоата (в основном 12,5-25 мг) одноразово в 4 недели, с последующим их повышением согласно оказываемому эффекту.

Передозировка

Использование в терапии депо-инъекций галоперидола по сравнению с приемом его пероральных форм связано с меньшим риском возможности передозировки. Хотя симптоматика передозировки не зависит от лекарственной формы препарата, в случае наблюдения проявлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз галоперидола, следует брать во внимание более длительное действие инъекционного раствора.

При передозировке галоперидолом наблюдали более выраженные проявления фармакологического действия препарата и его побочных эффектов. Наиболее опасными симптомами являются экстрапирамидные нарушения , седативные эффекты и понижение . Экстрапирамидные нарушения характеризуются ригидностью мышц и локализованного или общего характера. Повышение АД возникает намного чаще, чем его понижение. В редких случаях возможно возникновение коматозного состояния с артериальной гипотонией и подавлением дыхания , могущее перейти в шокоподобное . Также может отслеживаться увеличение QT-интервала с формированием .

К галоперидолу неизвестен. В случае состояния , проходимость путей дыхания пациента обеспечивают при помощи эндотрахеального или орофарингеального зонда , при подавлении дыхательной функции может потребоваться переведение больного на ИВЛ . Все процедуры лечения сопровождаются мониторингом жизненно важных функций организма и контролем ЭКГ, вплоть до абсолютной нормализации показаний. Терапию тяжелых аритмий проводят соответствующими препаратами антиаритмического действия. При выраженной гипотонии и остановке кровообращения показано в/в введение изотонических растворов, концентрированного и , а также Норэпинефрина или в качестве вазопрессоров (применение неприемлемо в связи с тем, что его взаимодействие с галоперидолом может привести к существенному повышению АД и потребовать срочной корректировки). При экстрапирамидных нарушениях тяжелого характера практикуют на протяжении нескольких недель введение антипаркинсонических антихолинергических препаратов (после их отмены возможно возобновление симптоматики).

Взаимодействие

Параллельное применение с барбитуратами , трициклическими антидепрессантами , этанолом, опиоидными , препаратами и общего действия увеличивает выраженность их подавляющего воздействия на ЦНС.

Сочетаемое лечение с уменьшает эпилептический порог , что приводит к увеличению риска формирования эпилептических припадков .

Галоперидол повышает эффективность периферических М-холиноблокаторов и многих гипотензивных препаратов (уменьшает действие гуанетидина по причине его вытеснения из альфа-адренергических нейронов и задержки его захвата данными нейронами).

Препарат снижает воздействие противосудорожных препаратов вследствие уменьшения судорожного порога .

Сочетаемое применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами тормозит их , при этом наблюдается обоюдное увеличение токсичности и седативного действия .

Галоперидол снижает сосудосуживающее влияние эпинефрина , допамина , норэпинефрина , и (блокировка альфа-адренорецепторов может стать причиной искажения действия эпинефрина и привести к парадоксальному понижению АД ).

Совместное лечение с использованием антикоагулянтов изменяет их эффекты в сторону снижения или повышения.

Одновременное применение с противопаркинсоническими средствами снижает их действие, антагонистически воздействуя на дофаминергические пути ЦНС.

Введение галоперидола снижает эффективность , что может потребовать коррекции дозировочного режима.

Параллельная терапия с амфетаминами приводит к снижению антипсихотического влияния Галоперидола и уменьшению психостимулирующего действия амфетаминов по причине блокировки альфа-адренорецепторов.

Сочетаемое назначение с Метилдопой усиливает риск возникновения психических расстройств (включая дезориентацию в пространстве, затруднение и замедление мыслительных процессов).

Антигистаминные лекарства 1-го поколения, а также антихолинергические и противопаркинсонические препараты могут увеличивать М-холиноблокирующую эффективность и понижать антипсихотическое действие галоперидола , что может потребовать пересмотра дозировочного режима.

Комбинирование галоперидола с препаратами лития (в особенности в больших дозировках) может стать причиной развития экстрапирамидных проявлений и возникновения (привести к необратимой нейроинтоксикации ).

Совместное применение со средствами, которые вызывают экстрапирамидные нарушения , усиливает их тяжесть и частоту.

Продолжительная терапия барбитуратами и прочими индукторами микросомального окисления, а также с снижает плазменное содержание галоперидола .

Параллельное назначение с Флуоксетином увеличивает возможность формирования побочных явлений со стороны ЦНС, в большей степени экстрапирамидных нарушений .

Употребление большого количества крепкого кофе или чая понижает эффективность галоперидола .

Условия продажи

Приобретение Галоперидола Деканоата возможно только при предъявлении специального рецепта.

Условия хранения

Диапазон температур хранения ампул составляет 15-30 °C.

Срок годности

Ампулы с препаратом хранятся на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Галоперидол Деканоат выпускается в форме масляного инъекционного раствора, предназначенного исключительно для в/м введения, по этой причине проводить в/в инъекции препарата строго запрещается!

Было зафиксировано несколько случаев внезапной смерти у психиатрических пациентов, проходивших терапию с применением антипсихотических препаратов .

При предрасположенности пациента к увеличению QT-интервала (гипокалиемия, синдром увеличения QT-интервала, прием препаратов пролонгирующих QT-интервал) в период проведения лечения надлежит соблюдать осторожность, из-за риска увеличения данного показателя.

С целью выявления нетипичных побочных явлений терапию рекомендуют начинать с таблетированных форм галоперидола и лишь в последующем переходить к инъекционному введению препарата.

В связи с печеночным метаболизмом лекарственного средства, в случае его применения для лечения больных с , следует уделять им особое внимание. При продолжительной терапии необходимо постоянно контролировать печеночную функциональность, а также следить за картиной крови.

Применение Галоперидола Деканоата в единичных случаях приводило к возникновению судорог , что стало причиной рекомендаций к его осторожному использованию при терапии пациентов, страдающих и прочими болезненными состояниями, предрасполагающими к возникновению судорог (например, отмена алкоголя , черепно-мозговые травмы и пр.).

В случае одновременного диагностирования у пациента психоза и , а также при доминировании депрессивного состояния назначают Галоперидол Деканоат совместно с антидепрессантами .

В связи с тем, что увеличивает токсичность галоперидола , терапия больных с проявлениями гипертиреоза возможна только при проведении его адекватного лечения.

При параллельном проведении лечения после окончания курса терапии Галоперидолом Деканоатом его необходимо подлить еще на несколько недель в связи с более быстрым выведением антипаркинсонических препаратов.

По причине высокой возможности фотосенсибилизации следует защитить открытые кожные покровы от воздействия ультрафиолета .

В процессе лечения пациент должен с осторожностью подходить к выполнению тяжелых физических манипуляций и приему горячей ванны по причине возможного теплового удара , развивающегося вследствие угнетения периферической и центральной гипоталамической терморегуляции .

В начале курса терапии, в особенности при использовании высоких дозировок Галоперидола Деканоата, наблюдали его седативное влияние различного уровня выраженности, протекающее с понижением внимания и усугубляющееся приемом спиртных напитков.

При проведении лечения не стоит принимать безрецептурные «противопростудные» лекарства, так как это может привести к усилению антихолинергического воздействия и развитию теплового удара .

Из-за возможности формирования «синдрома отмены «, применение Галоперидола Деканоата нуждается в поэтапном прекращении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Галоперидола Деканоата представлены препаратами Бенперидол и Мелперон .

Синонимы

Лекарственными средствами, включающими в свой состав галоперидол, являются Сенорм , Галомонд и Галоприл .

Детям

Применение Галоперидола Деканоата в детской возрастной группе противопоказано.

С алкоголем

Во время проведения терапии препаратами, включающими галоперидол , употребление алкогольных напитков строго запрещено.

При беременности и лактации

Проведенные исследования с вовлечением довольно большого количества пациентов показали, что введение Галоперидола Деканоата не приводит к существенному увеличению частоты формирования развития у плода . В некоторых редких случаях наблюдались врожденные пороки развития в случае параллельного применения с прочими лекарственными препаратами в фетальном периоде . В связи с этим назначение Галоперидола Деканоата при допускается только в случае явственного превышения предполагаемой пользы для матери по сравнению с потенциальным риском для будущего ребенка.

Поскольку галоперидол может проникать в молоко кормящей матери , у грудных детей возможно возникновение экстрапирамидных симптомов , поэтому назначение данного лекарства при следует оставить на усмотрение врача с учетом соотношения риск/польза для младенца/матери.

Галоперидол деканоат
Купить Галоперидол деканоат в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
раствор для внутримышечных инъекций масляный 50мг/мл
раствор для инъекций масляный 50мг/мл

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)
Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)

ГРУППА
Нейролептики - производные бутирофенона

СОСТАВ
Активное вещество-Галоперидол

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Галоперидол

СИНОНИМЫ
Галопер, Галоперидол, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Ратиофарм, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Сенорм

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В крови практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из растворителя.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации, параноидальные состояния, острый психоз, хорея, неукратимая рвота, психоматические возбуждения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, икота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации. При более длительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность. При длительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутримышечно, режим дозирования индивидуален, обычно - 50-200 мг 1 раз в 4 недели.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы и фукции почек. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/м введения масляный прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов. Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком T1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед. Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.

Особые условия

Не рекомендуется парентеральное применение у детей. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

• галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

Галоперидол деканоат показания к применению

• - хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия; - другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Галоперидол деканоат противопоказания

• - коматозное состоние; - угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем; - болезнь Паркинсона; - поражение базальных ганглиев; - детский возраст; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с являениями тиреотоксикоза), легочно-сердченая и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Галоперидол деканоат дозировка

• 50 мг 50 мг/мл

Галоперидол деканоат побочные действия

• Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения, обусловлены действием галоперидола. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия. При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог. При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена