Ингибиторы​ ​ангиотензинпревращающего​ ​фермента​ (АПФ) - группа лекарств для терапии заболеваний сердца и сосудов. Лечение ими значительно снижает риск возникновения патологий в данной и смежных областях, сокращает показатели летальности. Ознакомление с перечнем ​препаратов​ ​ингибиторов​ ​АПФ​ ​с​ ​подробным​ ​описанием позволяет провести эффективную терапию заболеваний и избежать серьезных осложнений.

Что​ ​такое​ ​ингибиторы​ ​АПФ

Ингибиторы АПФ (иАПФ) представляют собой природные и синтетические химические вещества, воздействующие на биологически активные соединения крови (систему ренин-ангиотензин-альдостерон). Препараты этой лекарственной группы используются для терапии и профилактики артериальной гипертензии, почечной, сердечной недостаточности, прочих патологий сосудов и сердца, сахарного диабета.

Их эффективность и широкое применение в медицине обусловлено большим спектром лечебных качеств:

• Антигипертензивные свойства приводят к устойчивому снижению показателей кровяного давления. При гипертонической болезни ингибиторы АПФ считаются ведущими препаратами терапии.
• Способствуют регрессу гипертрофии и дилатации миокарда левого желудочка. Препараты иАПФ в 2 раза эффективнее других лекарственных средств сокращают массу левого желудочка.
• Улучшение коронарного, церебрального, почечного кровотока.
• Защита сердечной мышцы, улучшение ее диастолической функции. Наблюдается уменьшение фиброза миокарда. Отмечено снижение риска внезапной смерти в результате инфаркта при терапии иАПФ.
• Благотворное влияние на электрические качества сердечной мышцы, что уменьшает частоту и выраженность экстрасистолии. Сокращается количество желудочковых и реперфузионных аритмий.
• Ангиопротективный эффект обусловлен благотворным влиянием на артерии, способствуя регрессу гипертрофии гладкомышечной сосудистой стенки, предупреждением ее гиперплазии, пролиферации.
• Противосклеротическое воздействие на сосуды за счет торможения процессов их сужения и повышения формирования оксида азота.
• Улучшают метаболизм в организме: способствуют лучшему усвоению глюкозы, налаживая углеводный обмен, обладают калийсберегающими качествами, увеличивают концентрацию в крови «хорошего» холестерина, нормализуя липидный баланс.
• Усиление диуреза, стабилизация водного обмена.
• Уменьшение протеинурии, что имеет значение для больных сахарным диабетом и хроническими почечными патологиями. Эффективно лечение гипертонии ингибиторами АПФ при сахарном диабете как сопутствующей патологии.
• Применение в пластической хирургии с целью защитного действия от ионизирующих излучений.

Ингибиторы АПФ могут назначаться в комбинации с несколькими лекарственными средствами или являться единственным препаратом терапии заболеваний. Синтетические лекарства этой группы представлены обширным списком фармакологических средств.

К природным ингибиторам АПФ относятся продукты и растения, обладающие антигипертензивными качествами: молочные изделия (за счет лактокинина и казокинина), чеснок, боярышник и прочее.

Классификация

Общепризнанной классификации данных лекарственных средств нет, поскольку клинического значения она не имеет. Распространено разделение препаратов ингибиторов АПФ на категории по химической структуре, характеру группы, связывающейся с атомом цинка в молекуле АПФ:

• сульфигидрильные (катоприл, зофеноприл);
• карбоксильные (эналаприл, лизиноприл, хинаприл и прочее);
• фосфонильные (фозиноприл);
• природные .

Ингибиторы АПФ также отличаются по продолжительности действия, что определяется кратностью приема средства (большинство принимаются однократно), по биодоступности (в среднем, диапазон различия не широк).

Присутствует классификация по молекулярным свойствам:

• Гидрофильные препараты. Отмечается более скорый лечебный эффект за счет их быстрого растворения в плазме крови.
• Гидрофобные (липофильные). Наблюдается наиболее выраженный результат после приема за счет лучшего поступления в клетки. Большинство ингибиторов АПФ относятся к этой группе.

Лекарственные средства иАПФ также можно поделить на активные препараты (мало метаболизируются печенью, биологически активны) и пролекарства (действуют после всасывания в пищеварительном тракте).

Список​ ​препаратов

Высокая эффективность средств группы иАПФ обусловливает их широкое применение в медицине, определяет обширный фармакологический список, какие​ ​лекарства​ ​относятся​ ​к​ ​ингибиторам​ ​АПФ. Назначение препарата производится сразу после установки диагноза, оценки возможных противопоказаний, взаимодействий с иными принимаемыми средствами.

Выбор ингибитора АПФ, его дозировку, продолжительность терапии осуществляет врач, исходя из клинической ситуации.

Алацеприл

Ингибитор​ ​АПФ​ ​длительного​ ​действия (аналог Каптоприла) угнетает АПФ, блокируя переход ангиотензина I в ангиотензин II, что предотвращает вазоконстрикторное действие последнего, способствует вазодилатации, снижению кровяного давления. Уменьшается выработка альдостерона II, увеличивается вывод натрия и жидкости. Не воздействует на сократимость сердца и частоту сердцебиений.

Противопоказания: гиперчувствительность, стеноз почечных артерий, период после пересадки почки, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, дети до 14 лет.

Побочные явления: дисгевзия, протеинурия, сыпь, увеличение креатинина в крови, лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, гипотензия, тахикардия, кашель.

Альтиоприл

Липофильный препарат, является аналогом Каптоприла. Стимулирует активность биологических веществ, оказывающих сосудорасширяющий, натрийуретический эффекты. При продолжительной терапии уменьшает гипертрофию сердечной мышцы и стенок артерий, усиливает кровообращение в ишемизированном миокарде.

Противопоказания: первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, беременность, лактация.

Побочные явления: головная боль, головокружение, угнетение центральной нервной системы, дисфункции зрения, обоняния, гипотензия, парестезии, аритмии, бронхоспазм, непродуктивный кашель, бронхит, диспепсия, дисгевзия, боль в животе, дисфункция печени, почек, стоматит, реакции гиперчувствительности.

Беназеприл

Препарат представлен в форме таблеток. Это пролекарство путем гидролиза превращается в действующее вещество, снижающее сосудосуживающий эффект ангиотензина II и секрецию альдостерона. Отмечается уменьшение пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, общее периферическое сопротивление сосудов, расширение вен. Гипотензивное действие становится максимальным спустя неделю терапии.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, стеноз артерий почек, период после их пересадки, первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, гиперкалиемия.

Побочные явления: сухой кашель, дисфункции почек, головная боль, головокружение, диспепсия, гиперкалиемия, нейтропения, реакции гиперчувствительности.

Динапрес

Препарат представлен в форме таблеток. Является пролекарством, после всасывания преобразуется в 2 метаболита, ингибирующих АПФ, предупреждая вазоконстрикторный эффект ангиотензина II. Под воздействием препарата снижается продукция альдостерона, увеличивается вывод жидкости и натрия из организма. Возможна комбинация этого ингибитора АПФ и диуретика. В данном случае препарат носит название Динапрес (Делаприл/Индапамид). Также встречается сочетание данного ингибитора АПФ и блокатора кальциевых каналов - SUMMA (Делаприл/Манидипин).

Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, стеноз аортального клапана, выраженная дисфункция почек, обезвоживание, гиперкалиемия.

Побочные явления: гипотония, кашель, гиперкалиемия, головная боль, дисфункция почек, диспепсия.

Зофеноприл

Препарат представлен в форме таблеток, относится к современным ​ ​ингибиторам​ ​АПФ последнего поколения. Пролекарство высвобождает активное вещество путем гидролиза. Эффективно снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, при этом не воздействуя на мозговое кровообращение. В описании к препарату отмечается уменьшение у пациентов общего периферического сопротивления сосудов, пост- и преднагрузки на миокард, агрегации тромбоцитов, улучшение коронарного и почечного кровотока.

Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, порфирия, выраженные дисфункции печени, почек, беременность, лактация, сверхчувствительность, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотония, инфаркт, аритмии, тромбоэмболия легочной артерии, головная боль, парестезии, дисфункции слуха и зрения, диспепсия, дисфункции печени и почек, непродуктивный кашель, стоматит, реакции гиперчувствительности.

Имидаприл

Относится к новым препаратам иАПФ, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Отмечена эффективность лекарственного средства при терапии гипертензии легкого и умеренного течения и иных заболеваний сердца и сосудов.

Противопоказания: беременность и лактация, выраженные дисфункции почек и печени, отек Квинке в анамнезе при приеме препарата иАПФ.

Побочные явления: непродуктивный сухой кашель, не связанный с простудой, тахикардия, усиленное сердцебиение, головная боль, дисфункции печени и почек, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, головокружение, реакции гиперчувствительности.

Каптоприл

Препарат представлен в форме таблеток. Вызывает сокращение ангиотензина II, увеличение активности ренина крови и снижение выработки альдостерона. Ингибитор АПФ гипотензивного действия снижает кровяное давление, улучшает почечный и коронарный кровоток, кровоснабжение миокарда в случае ишемии.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, значительные дисфункции почек, гиперкалиемия, период после пересадки почки, стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, дисфункции печени, гипотензия, кардиогенный шок, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: выраженное падение артериального давления, диспепсия, тахикардия, протеинурия, дисфункция почек, головная боль, головокружение, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности.

Квинаприл

В описании к препарату указаны его гипотензивные, кардиопротекторные качества. Является лекарством пролонгированного действия, назначается при терапии гипертензии, сердечной недостаточности. При регулярном применении снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление и давление в капиллярах легких, при этом увеличивая сердечный выброс. Совместная терапия с тиазидными диуретиками повышает гипотензивный эффект.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, дисфункции костного мозга, парестезии, головная боль, головокружение, аритмия, инфаркт, инсульт, патологии печени и почек, кашель, бронхоспазм, диспепсия, абдоминальные боли, реакции гиперчувствительности.

Либензаприл

Этот ингибитор АПФ относится к гидрофильным препаратам. Отличается быстрым растворением в плазме крови, что обеспечивает скорый гипотензивный эффект. К этой группе ингибиторов с высокой биологической активностью относятся всего 4 препарата. Либензаприл не подвергается метаболизму и выводится почками, не изменяясь. Однако системная биодоступность средств этой группы ниже в сравнении с липофильными.

Противопоказания: гипотония, гиперкалиемия, выраженный стеноз аорты, беременность и лактация, стеноз почечных артерий, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность к иАПФ.

Побочные явления: реакции гиперчувствительности, увеличение креатинина, протеинурия, гиперкалиемия, парадоксальный рост артериального давления (при одностороннем стенозе артерии почек), диспепсия, боль в животе, дисфункции почек.

Лизиноприл

Препарат показан при различных формах гипертензии, в комбинированной терапии сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект наблюдается спустя час после применения и становится максимальным через 6 часов. Продолжительность его сохранения - сутки. При терапии гипертензии стабильный результат развивается постепенно в течение 1-2 месяцев. Длительный прием препарата улучшает состояние пациента, прогноз заболевания, сокращает летальность.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, коронарная недостаточность, стеноз аорты, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные патологии, стеноз почечных артерий, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотония, аритмии, головная боль, головокружение, диспепсия, абдоминальные боли, дисгевзия, гиперкалиемия, кашель, реакции гиперчувствительности.

Моэксиприл

Препарат обладает гипотензивными, вазодилатирующими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, риск ишемии и внезапной смерти. При продолжительной терапии регрессирует гипертрофия и ремоделирование миокарда левого желудочка. При этом отсутствует негативное влияние препарата на липидный, углеводный, электролитный обмен. Применяется для терапии гипертензии в постменопаузе.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация. Применяется с осторожностью при стенозе аорты, кардио- и цереброваскулярных патологиях, стенозе почечных артерий, выраженной почечной, печеночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные явления: гипотензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, головная боль, головокружение, инсульт, бронхоспазм, кашель, диспепсия, абдоминальные боли, расстройства стула, непроходимость кишечника, гиперкалиемия, миалгия, дисфункции почек, реакции гиперчувствительности.

Периндоприл

Препарат обладает сосудорасширяющими, кардиопротекторными, натрийуретическими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в легочных сосудах. Отмечается увеличение сердечного выброса, развитие толерантности к физическим нагрузкам, сенсибилизации периферических тканей к инсулину. Наблюдается антиоксидантный эффект препарата.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация, детский возраст, применяется с осторожностью при кардио- и цереброваскулярных патологиях, в период после пересадки почки, при двустороннем стенозе артерий почек, гиперкалиемии, обезвоживании.

Побочные явления: кашель, головная боль, диспепсия, дисгевзия, панкреатит, гипотензия, бронхоспазм, дисфункция почек, стоматит, реакции гиперчувствительности.

Рамиприл

Препарат представлен в форме таблеток для приема однократно в сутки. Угнетает вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает продукцию альдостерона. Увеличивает действие ренина в плазме. Показан для терапии стойкого роста кровяного давления, застойной сердечной недостаточности, для профилактики внезапного летального исхода в постинфарктный период.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, стеноз артерий почек, период после их трансплантации, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, выраженные дисфункции почек и печени, возраст до 14 лет.

Побочные явления: гипотензия, аритмия, коллапс, обострение ишемической болезни сердца, дисфункции почек, диспепсия, неврологические патологии (головная боль, парестезии, головокружения и другие), реакции гиперчувствительности.

Спираприл

Активный метаболит после биотрансформации препарата в печени - спираприлат, обладающий гипотензивным, натрийуретическим, кардиопротективным качествами. Лекарственное средство улучшает функционирование сердечной мышцы, развивает ее толерантность к физическим нагрузкам. Кардиопротективный эффект способствует регрессу гипертрофии, дилатации левого желудочка.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, гипотензия, гиперкалиемия, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсия, дисгевзия, стоматит, глоссит, синусит, дисфункция печени и почек, головная боль, головокружение, парестезия, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности.

Темокаприл

Препарат обладает выраженными антигипертензивными качествами. Способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, улучшает электрические показатели миокарда, налаживая сердечный ритм. Отмечается усиление коронарного кровотока, кровоснабжение ишемизированной сердечной мышцы.

Противопоказания: гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, выраженный стеноз аорты, гипотензия, беременность, лактация, гиперкалиемия, стеноз почечной артерии.

Побочные явления: дисфункция костного мозга, реакции гиперчувствительности, диспепсия, дисфункция печени, расстройство стула, дисгевзия, активация выработки простагландинов, кашель, гиперкалиемия.

Трандолаприл

Пролекарство, активным метаболитом которого после гидролиза выступает трандолаприлат. Эффективно снижает уровень кровяного давления, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, расширяет в некоторой степени вены, уменьшает преднагрузку. Не отмечается рефлекторный рост частоты сердечных сокращений. Улучшает почечный и коронарный кровоток, диурез, обладает калийсберегающими качествами.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация.

Побочные явления: непродуктивный кашель, ринит, синусит, головная боль, дисгевзия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, абдоминальные боли, дисфункция печени, почек, снижение потенции, гиперкалиемия, реакции гиперчувствительности.

Фозиноприл

При поступлении в организм метаболизируется в фозиноприлат, обладающий антигипертензивными, натрийуретическими, вазодилатирующими, кардиопротективными качествами. Гипотензивный эффект отмечается на протяжении суток. При терапии этим препаратом реже наблюдается сухой непродуктивный кашель.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, гипотензия, выраженные дисфункции почек, гиперкалиемия, беременность, лактация. С осторожностью применяется при кардио- и цереброваскулярных патологиях, угнетении костного мозга, хронической обструктивной болезни легких, гепатите, циррозе, в детском и пожилом возрасте.

Побочные явления: кардио- и цереброваскулярные патологии, аритмия, гипотензия, диспепсия, расстройства стула, боль в животе, головная боль, парестезия, кашель, брнхоспазм, реакции гиперчувствительности.

Хинаприл

Препарат обладает гипотензивными, кардиопротективными, натрийуретическими качествами. Ингибирует АПФ в плазме, тканях легких, сердца, сосудов, почек, однако не влияет на активность фермента в мозге и яичках. Способствует расширению периферической сосудистой сетки, улучшает регионарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу. Угнетает формирование нефросклероза (особенно при сопутствующем диабете).

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация. С осторожностью применяется при кардио- и цереброваскулярных патологиях, выраженной дисфункции почек, хроническая обструктивная болезнь легких, обезвоживании, гипотензии.

Побочные явления: гипотензия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, дисфункции печени, почек, головная боль, реакции гиперчувствительности.

Цилазаприл

Фармакологически активным метаболитом выступает цилазаприлат, обладающий выраженным гипотензивным эффектом. Он отмечается спустя час после приема, максимальный определяется через 3-7 часов и сохраняется сутки. Стабильное терапевтическое действие наблюдается через 2-4 недели курса лечения. При сердечной недостаточности хронического течения снижает пред- и постнагрузку на миокард при совместном приеме с диуретиками. Повышает продолжительность и качество жизни.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, асцит, стеноз аорты, беременность, лактация.

Побочные явления: кашель, головная боль, головокружение, анемия, лейкопения, повышение креатинина, калия, мочевины в крови, реакции гиперчувствительности.

Эналаприл

Распространенное, часто назначаемое лекарственное средство, обладающее гипотензивными, сосудорасширяющими качествами. Эффективно блокирует АПФ, угнетает продукцию надпочечниками альдостерона. Относится к пролекарствам, в процессе гидролиза образуется активное вещество - эналаприлат. Отмечаются некоторые диуретические свойства препарата. Улучшает функцию дыхания, кровообращение в малом кругу, снижает пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в сосудах почек.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, дисфункция почек, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, азотемия, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: гипотония, кашель, головная боль, диспепсия, боли в сердце, животе, дисфункция почек и печени, реакции гиперчувствительности.

Показания

Назначение препаратов ингибиторов АПФ производится по следующим показаниям:

• Артериальная гипертония и гипертензия, особенно при наличии сахарного диабета, сердечной недостаточности, обструкции бронхов, облитерирующего атеросклероза сосудов ног, гиперлипидемии.
• Ишемическая болезнь сердца, в том числе постинфарктный кардиосклероз.
• Нарушение функционирования левого желудочка, в том числе бессимптомное.
• Сердечная недостаточность хронического течения.
• Вторичное поражение почек при диабете, пиелонефрит в хронической форме, гломерулонефрит, гипертоническая нефропатия.

Механизм​ ​действия

Лечебный эффект препаратов данной лекарственной группы обусловлен их воздействием на систему ренин - ангиотензин - альдостерон. Цель принимаемого средства заключается в блокировании АПФ - ангиотензинпревращающего фермента, преобразующего гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Последний оказывает негативное влияние на организм человека:

• провоцирует сужение кровеносных сосудов;
• вызывает высвобождение надпочечниками альдостерона, под действием которого в тканях происходит задержка жидкости и солей.

Когда АПФ ангиотензин I превращает в ангиотензин II, отмечается повышение кровяного давления. Механизм действия ингибиторов АПФ направлен на предотвращение выработки и уменьшение в крови и тканях данного гормона за счет подавления АПФ. Препараты иАПФ способны усиливать влияние диуретиков, уменьшая возможности организма вырабатывать альдостерон в условиях сниженного уровня жидкости и солей. Ингибиторы АПФ положительно изменяют баланс биологически активных веществ в организме, уменьшают гиперактивность симпатической нервной системы, эффективно снижают давление крови, предотвращают развитие опасных заболеваний и состояний.

Способы​ ​приема

Дозировку препарата, кратность приема устанавливает врач, исходя из состояния пациента, результатов обследования, ответа организма на проводимую терапию. Лекарства данной группы употребляются натощак за час до приема пищи. При лечении рекомендуется ограничить употребление заменителей соли, большого количества продуктов, богатых калием.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) способны уменьшать эффективность иАПФ, по этой причине не стоит их совмещать. Не следует прерывать курс терапии даже при стабилизации состояния и отсутствии симптомов. При лечении сердечной недостаточности хронического течения часто требуется длительный прием лекарства.

При терапии иАПФ необходимо проводить регулярное мониторирование кровяного давления, оценку функции почек (креатинин, калий), клинического состояния пациента, побочных явлений.

Противопоказания

К противопоказаниям приема препаратов ингибиторов АПФ относятся:

• выраженная индивидуальная гиперчувствительность, склонность к ангионевротическому отеку при терапии иАПФ;
• стеноз почечных артерий, снижение почечной функции (креатинин свыше 300 мкмоль/л);
• выраженный стеноз аорты, артериальная гипотензия;
• чрезмерное увеличение калия в крови (более 5,5 ммоль/л);
• беременность и лактация;
• детский возраст.

С осторожностью препараты применяются при низком систолическом давлении (ниже 90 миллиметров ртутного столба), почечной недостаточности (креатинин до 300 мкмоль/л), при обострении гепатита, циррозе, выраженной анемии, агранулоцитозе, тромбоцитопении.

Побочные​ ​действия

Препараты ингибиторы АПФ отличаются хорошей переносимостью и малой выраженностью негативных последствий от приема.

К побочным явлениям терапии относятся:

• Головокружение, слабость. Обычно отмечаются в начале терапии, при одновременном приеме мочегонных препаратов.
• Гипотензия, тахикардия, редко кардио- и цереброваскулярные патологии.
• Диспепсия, рвота, расстройства стула, дисфункция печени.
• Преходящие нарушения вкуса, соленый или металлический привкус во рту.
• Изменение показателей периферической крови (тромбопения, анемия, лейкопения, нейтропения).
• Ангионевротический отек, сыпь, гиперемия кожи.
• Может отмечаться кашель​ ​при​ ​приеме​ ​ингибиторов​ ​АПФ. Если симптом не связан с иной причиной, требуется отказ от терапии или смена препарата. К сожалению, пока не разработан ингибитор АПФ, не вызывающий кашель. Этот негативный эффект может развиться при приеме любого препарата данной группы. Однако отмечена лучшая переносимость в этом плане Фозиноприла, по сравнению с иными иАПФ.
• Боль в горле, груди, бронхоспазм, изменение голоса, стоматит, лихорадка, отеки нижних конечностей.
• Увеличение калия в крови. Проявляется спутанностью сознания, сбоями сердечного ритма, онемением или покалыванием конечностей, губ, одышкой, тяжестью в ногах.
• Нарушение функционирования почек.
• Парадоксальный рост кровяного давления (при выраженном сужении почечной артерии).

Ангиотензин II – важный гормон, регулирующий деятельность кардиоваскулярной системы. Появление ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – лекарственных средств, позволяющих снижать его уровень в крови, – стало значительным прорывом в лечении артериальной гипертензии (АГ). Сейчас препараты, подавляющие активность ренин-ангиотензиновой системы, занимают лидирующее место в борьбе с основной причиной смертности – сердечно-сосудистой патологией. Первый блокатор АПФ – каптоприл – был синтезирован в 1977 г. На сегодняшний день разработано множество представителей этого класса, которые по своей химической структуре делятся на три большие группы.

Классификация ингибиторов АПФ

1. Соединения, содержащие сульфгидрильную группу: каптоприл, фентиаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
2. Препараты с карбоксигруппой: эналаприл, лизиноприл, беназеприл, хинаприл, моэксиприл, рамиприл, спираприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
3. Фосфорсодержащие соединения: фозиноприл.

Многие блокаторы ангиотензинпревращающего фермента представляют собой сложные эфиры, которые в 100-1000 раз менее активны, чем их действующие метаболиты, но у них выше биодоступность при приеме внутрь.

Представители данной фармгруппы различаются по трем критериям:

• активность;
• исходная форма: предшественник действующего соединения (пролекарство) или активное вещество;
• фармакокинетика (степень всасывания из пищеварительной системы, влияние пищи на биологическую доступность препарата, период полувыведения, распределение в тканях, механизмы элиминации).

Ни один из ингибиторов АПФ не имеет существенных преимуществ перед другими представителями этого класса: все они эффективно подавляют синтез ангиотензина II из ангиотензина I , имеют сходные показания, противопоказания и побочные явления . Впрочем, эти препараты значительно различаются по характеру распределения в тканях. Однако пока неизвестно, даст ли это какие-либо новые преимущества.

За исключением фозиноприла и спираприла, которые в равной мере элиминируются печенью и почками, блокаторы ангиотензинпревращающего фермента в основном выводятся с мочой. Следовательно, при почечной дисфункции снижается выведение большинства этих препаратов, и их дозу у таких пациентов следует уменьшать.

Перечень торговых наименований ингибиторов АПФ

1. Каптоприл: Ангиоприл®, Блокордил, Капотен®, Катопил и др.
2. Эналаприл: Багоприл®, Берлиприл®, Вазолаприл, Инворил®, Корандил, Миоприл, Рениприл®, Ренитек, Эднит®, Эналакор, Энам®, Энап®, Энаренал®, Энафарм, Энвиприл и др.
3. Лизиноприл: Даприл®, Диропресс®, Диротон®, Зониксем®, Ирумед®, Лизакард, Лизигамма®, Лизинотон®, Лизипрекс®, Лизонорм, Листрил®, Литэн®, Принивил, Рилейс-Сановель, Синоприл и др.
4. Периндоприл: Арентопрес, Гиперник, Парнавел, Перинева®, Перинпресс, Престариум®, Стопресс и др.
5. Рамиприл: Амприлан®, Вазолонг, Дилапрел®, Корприл®, Пирамил®, Рамепресс®, Рамигамма, Рамикардия, Тритаце®, Хартил® и др.
6. Хинаприл: Аккупро®.
7. Зофеноприл: Зокардис®.
8. Моэксиприл: Моэкс®.
9. Спираприл: Квадроприл®.
10. Трандолаприл: Гоптен®.
11. Цилазаприл: Инхибейс®, Прилазид.
12. Фозиноприл: Моноприл®, Фозикард®, Фозинап, Фозинотек и др.

Существуют также препараты, представляющие собой готовые комбинации ингибиторов АПФ с диуретиками и/или антагонистами кальция.

Сфера применения

Артериальная гипертензия

Эти препараты нашли широкое применение в качестве гипотензивных средств, поскольку снижают АД при всех формах АГ, за исключением первичного гиперальдостеронизма. Монотерапия ингибиторами АПФ нормализует АД примерно у 50 % больных с легкой и умеренной АГ.

Представители этого класса в большей степени уменьшают риск кардиоваскулярных осложнений при АГ по сравнению с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента служат препаратами выбора при АГ, ассоциированной с сахарным диабетом (тормозят прогрессирование диабетической нефропатии) и гипертрофией левого желудочка. Они также рекомендуются при сочетании АГ с ишемической болезнью сердца.

Сердечная недостаточность

Ингибиторы АПФ назначаются при любой степени сердечной недостаточности, поскольку эти препараты предупреждают или тормозят ее развитие, снижают вероятность внезапной смерти и инфаркта миокарда, улучшают качество жизни. Лечение начинают с малых доз, так как у этих пациентов возможно резкое падение АД, особенно на фоне снижения массы циркулирующей крови. Помимо этого, они уменьшают дилатацию (расширение) левого желудочка и до некоторой степени восстанавливают нормальную эллипсоидную форму сердца.

Инфаркт миокарда

Ингибиторы АПФ снижают смертность при назначении их в раннем периоде инфаркта миокарда. Они особенно эффективны при сочетании его с АГ и сахарным диабетом. Если отсутствуют противопоказания (кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотония), их следует назначать немедленно совместно с тромболитиками (ферменты, разрушающие уже образовавшийся тромб), антиагрегантами (аспирин, кардиомагнил) и β-блокаторами. Пациенты из группы риска (обширный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) должны принимать эти препараты длительно .

Профилактика инсульта

Ингибиторы АПФ сдвигают равновесие между свертывающей и фибринолитической системами крови в сторону последней. Научные исследования доказали, что они существенно снижают частоту инфаркта, инсульта, смертность у больных с патологией сосудов, сахарным диабетом и иными факторами риска нарушений мозгового кровообращения.

Хроническая почечная недостаточность (ХПН)

Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента предупреждают или замедляют поражение почек при сахарном диабете. Они не только профилактируют диабетическую нефропатию, но также тормозят развитие ретинопатии при инсулинозависимом сахарном диабете. Ингибиторы АПФ сдерживают прогрессирование ХПН и при другой почечной патологии, в т. ч. тяжелой.

Побочное действие

Серьезные побочные явления представителей данной фармгруппы довольно редки, обычно они хорошо переносятся.

• Артериальная гипотония. Первый прием препарата способен привести к резкому падению АД у больных с повышенной активностью ренина плазмы, т. е.:
• с дефицитом Na + ;
• получавших комбинированную гипотензивную терапию;
• с сердечной недостаточностью.

В таких случаях начинают с очень низких доз ингибиторов АПФ либо до начала терапии рекомендуют пациенту увеличить потребление соли и отменяют мочегонные лекарственные средства.

• Кашель. Около 5-20 % больных, принимающих препараты данной фармгруппы, жалуются на упорный сухой кашель. Этот побочный эффект обычно не зависит от дозы, чаще возникает у женщин, обычно в срок от 1 недели до 6 месяцев от начала приема. После отмены блокатора АПФ кашель проходит в среднем за 4 суток.
• Гиперкалиемия. У лиц с нормально функционирующими почками существенная задержка калия встречается редко. Однако ингибиторы АПФ способны вызвать гиперкалиемию у больных с почечной недостаточностью, а также у принимающих калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон), препараты калия, β-адреноблокаторы или нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
• Острая почечная недостаточность (ОПН). Могут приводить к ОПН при сужении почечных артерий с двух сторон, сужении артерии единственной почки, сердечной недостаточности или снижении массы циркулирующей крови, обусловленной поносом или приемом диуретиков. Вероятность ОПН особенно велика у пожилых больных с сердечной недостаточностью. Однако если своевременно и правильно начать лечение, функция почек полностью нормализуется почти у всех пациентов.
• Воздействие на плод. Не оказывают влияния на плод в периоде органогенеза (I триместр), но их прием во II и в III триместрах может приводить к маловодию, недоразвитию черепа и легких, внутриутробной задержке роста, смерти плода и новорожденного. Таким образом, препараты этой фармгруппы не противопоказаны женщинам детородного возраста, но как только станет известно, что женщина беременна, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента следует сразу отменить . Если это сделать в I триместре, риск отрицательного влияния на плод сводится к нулю.
• Сыпь. Представители этой группы иногда вызывают пятнисто-папулезную сыпь, которая может сопровождаться зудом. Она исчезает самостоятельно либо после снижения дозы блокатора АПФ или короткого курса антигистаминов (димедрол, супрастин, тавегил и др.).
• Протеинурия (выделение белка с мочой). У больных, принимающих препараты этой фармгруппы, иногда развивается протеинурия (более 1 г/сут), но доказать связь ее с приемом ингибиторов АПФ довольно трудно. Считается, что протеинурия не является противопоказанием к их назначению – напротив, эти лекарства рекомендуют при некоторых болезнях почек, сопровождающихся протеинурией (например, диабетической нефропатии).
• Отек Квинке. У 0,1-0,2 % больных представители данной фармгруппы вызывают ангионевротический отек. Это побочное явление не зависит от дозы и, как правило, возникает в течение нескольких часов после первого приема. В тяжелых случаях развивается непроходимость дыхательных путей и респираторные нарушения, которые могут привести к летальному исходу. При отмене препарата отек Квинке проходит за несколько часов; в течение этого времени предпринимают меры по поддержанию проходимости дыхательных путей, при необходимости вводят адреналин, антигистамины и глюкокортикостероиды (дексаметазон, гидрокортизон, преднизолон). У темнокожих вероятность ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ в 4,5 раза выше, чем у белых .
• Нарушения вкуса. Больные, принимающие препараты данной фармгруппы, иногда отмечают снижение или потерю вкуса. Это побочное действие обратимо и чаще встречается при приеме каптоприла.
• Нейтропения. Это редкий, но тяжелый побочный эффект блокаторов АПФ. Она наблюдается в основном при сочетании АГ с коллагенозами или паренхиматозными болезнями почек. Если сывороточная концентрация креатинина составляет 2 мг и выше, дозу препарата нужно уменьшить.
• К очень редкому и обратимому побочному явлению ингибиторов АПФ относят глюкозурию (наличие сахара в моче) при отсутствии гипергликемии (повышенного содержания сахара в крови). Механизм не известен.
• Гепатотоксическое действие. Это также чрезвычайно редкое обратимое осложнение. Обычно оно проявляется холестазом (застой желчи). Механизм не известен.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (маалокс, алмагель и др.) уменьшают биодоступность блокаторов АПФ. Капсаицин (алкалоид жгучих сортов перца) усиливает вызванный препаратами данной группы кашель. НПВС, в т. ч. аспирин, снижают их антигипертензивный эффект. Калийсберегающие диуретики и препараты калия в сочетании с ингибиторами АПФ могут приводить к гиперкалиемии. Представители этой фармгруппы увеличивают сывороточный уровень дигоксина и лития и усиливают аллергическую реакцию на аллопуринол (противоподагрическое средство).

В лечении гипертонической болезни практикуется комплексный подход. Монотерапия оправдана лишь на начальных этапах развития заболевания. Одним из препаратов первой линии выступают ингибиторы АПФ – лекарства, воздействующие непосредственно на гормоны надпочечников, которые провоцируют повышение артериального давления вследствие задержки жидкости в организме.

Ингибиторы АПФ – это лекарства, воздействующие на ангиотензинпревращающий фермент. Под действием ангиотензина происходит повышение выработки альдестерона, что влечет за собой повышение сосудистого тонуса и задержку жидкости в организме, вследствие чего и повышается артериальное давление.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подавляют синтез специфических гормонов, выступающих причиной развития гипертонической болезни. На сегодняшний день препараты этой группы назначаются практически всем пациентам при отсутствии противопоказаний в качестве средства для контроля артериального давления.

Механизм действия препаратов этой группы проявляется в два этапа. С одной стороны,

Препараты данной группы практически всегда включают в схему лечения

ингибиторы АПФ воздействуют на синтез ангиотензина, под действием которого повышается тонус сосудов. Ангиотензин, в свою очередь, провоцирует усиленную выработку альдестерона. Этот гормон синтезируется надпочечниками и вызывает задержку жидкости в организме в ответ на прием соли. Замедление выработки альдестерона уменьшает отеки и снижает напор крови на стенки сосудов, в то время как уменьшение ангиотензина приводит к нормализации частоты сокращений сердечной мышцы и снижению сосудистого тонуса.

Кроме того, ингибиторы АПФ в значительной мере повышают эффективности диуретиков за счет снижения синтеза гормона, вызывающего отеки. Таким образом они показаны как часть комплексной терапии при гипертонии 2 и 3 степени, но не как самостоятельное средство.

Механизм действия ингибиторов АПФ последнего поколения затрагивает нормализацию работы сердечно-сосудистой системы, включая непосредственно сердце, и мочевыводящей системы. Кроме того, препараты этой группы позволяют снизить риск поражения органов-мишеней при повышении артериального давления свыше 180 мм.рт.ст.

Классификация препаратов

Ингибиторы АПФ делятся на синтетические и природные. Препараты, применяемые в терапии гипертонической болезни, относятся именно к синтетическим лекарственным средствам. Природные ингибиторы выделяются в результате специфической реакции молочной сыворотки и казеина.

Ингибиторы АПФ делятся на три группы, в зависимости от действующего вещества. Различают:

• препараты сульфгидрильной группы;
• лекарства карбоксильной группы;
• фосфонатные ингибиторы АПФ.

Механизм действия препаратов, независимо от группы, абсолютно одинаков. Эти лекарственные средства являются полными аналогами друг друга, так как оказывают одинаковое влияние на сердечно-сосудистую систему. Единственное различие ингибиторов АПФ разных групп заключается в механизме выведения действующего вещества после приема таблетки. Это необходимо учитывать при назначении лекарства больным с почечной недостаточностью.

Некоторые ингибиторы АПФ выводятся почками, другие перерабатываются в печени – это необходимо учитывать при патологиях данных органов

Список лекарств сульфгидрильной группы

Список препаратов-ингибиторов АПФ сульфгидрильной группы достаточно широк, однако чаще всего применяют:

• каптоприл;
• беназеприл;
• зофеноприл.

Один из наиболее востребованных и применяемых для лечения гипертонии препаратов – это каптоприл. Действующее вещество имеет следующие торговые названия – Каптоприл, Капотен, Бокордил.

Особенность препаратов этой группы – отсутствие пролонгированного действия. Принятая таблетка активна не больше шести часов, поэтому лекарственное средство принимает 2-3 раза в день. Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, часто комбинируют с диуретиками.

Преимущество препаратов сульфгидрильной группы – хорошая переносимость организмом. Их можно принимать при сахарном диабете и сердечной недостаточности.

Рекомендованная дозировка Каптоприла – до 100 мг в сутки. Его принимают за час до еды по 1 или 2 таблетки, в зависимости от количества действующего вещества в одной таблетке. При назначении лекарства учитывается, что оно выводится почками, поэтому при почечной недостаточности препарат не назначается.

Беназеприл принимают максимум два раза в сутки, так как действующее вещество высвобождается медленно. Рекомендованная схема приема – по одной таблетке утром и вечером через равные промежутки времени.

Зофеноприл также принимают по две таблетки в сутки. В отличие от остальных препаратов сульфгидрильной группы, это лекарство оказывает меньшую нагрузку на почки, однако при почечной недостаточности может применяться только под контролем врача.

Каптоприл – среди самых популярных препаратов

Лекарства карбоксильной группы

АПФ ингибиторы карбоксильной группы – это препараты со следующими действующими веществами в составе:

• Квинаприл;
• Ренитек;
• Рамиприл;
• Лизиноприл.

Список лекарств этой группы очень широк и насчитывает больше 15 действующих веществ. Все они имеют схожий механизм действия, противопоказания и показания к применению.

Особенности лекарств карбоксильной группы:

• пролонгированное действие;
• выраженный сосудорасширяющий эффект;

Метаболизм действующего вещества происходит преимущественно в печени, что позволяет в значительной мере снизить нагрузку на почки. Лекарства обладают выраженным сосудорасширяющим действием, благодаря чему происходит быстрое снижение артериального давления. Это свойства препаратов карбоксильной группы следует учитывать при приеме пациентами с гипертонической болезнью 3 степени. В этом случае быстрая нормализация артериального давления может негативно сказаться на работе сердечной мышцы.

Благодаря пролонгированному действию, такие препараты принимают 1 раз в сутки. Высвобождение действующего вещества происходит медленно, что позволяет обеспечить длительный и устойчивый терапевтический эффект.

Препараты данной достаточно принимать один раз в день

Препараты фосфинильной группы

К третьей группе лекарственных средств ИАПФ относят два действующих вещества – фозиноприл и церонаприл. Эти препараты предназначены скорее для контроля утренних скачков артериального давления при гипертонии, а не для комплексного лечения. Как самостоятельное средство препараты фосфинильной группы недостаточно эффективны.

Особенность лекарств – пролонгированное действие, которое позволяет обеспечивать контроль уровня артериального давления даже во время ночного отдыха. Метаболизм этих препаратов осуществляется одновременно в почках и печени, что позволяет назначать лекарство при нарушении работы почек пациентам старшего возраста.

Еще одна особенность – удобная схема приема. Препарат достаточно принимать всего один раз в день утром для обеспечения стойкого терапевтического действия.

Комбинированные лекарства нового поколения

Препараты третьей группы относятся к новому поколению лекарственных средств от гипертонии, наряду с комбинированными препаратами.

Их преимущества:

• пролонгированное действие;
• простота применения;
• хорошая переносимость;
• комплексное действие.

Благодаря особенностями метаболизма действующего вещества, препараты нового поколения можно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Это имеет очень важное значение, так как гипертония диагностируется в основном в старшем возрасте на фоне сопутствующих хронических заболеваний.

Комбинированные препараты можно принимать гипертоникам с сахарным диабетом

К комбинированным лекарствам относят препараты, содержащие блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, либо диуретики и ИАПФ. Такие препараты очень удобны тем, что можно принимать всего одно лекарства для контроля артериального давления.

Комбинация ИАПФ и диуретика:

• Капозид;
• Рамазид Н;
• Фозикард Н.

Такие лекарства оказывают более выраженный гипотензивный эффект, при этом могут применяться в качестве монотерапии при гипертонии 1 и 2 степени. Кроме того, их удобно принимать – всего 1 таблетка в день для обеспечения стойкого терапевтического эффекта в течение суток.

В старшем возрасте наблюдает нарушение эластичности крупных артерий. Это обусловлено физиологическими изменениями на фоне постоянно повышенного давления. Когда сосуды теряют гибкость и нарушается их проницаемость, лечение проводится комбинированными лекарствами, которые содержат ингибитор АПФ и антагонист кальция. Перечень таких средств:

• Триапин;
• Тарка;
• Эгипрес;
• Корипрен.

В большинстве случаев назначается Корипрен. Такие препараты целесообразно применять для лечения гипертонии в том случае, когда другие лекарства, в том числе ингибиторы АПФ как самостоятельное средство, малоэффективны. Обычно их назначают пациентам старше 65 лет с повышенным риском тромбообразования и инфаркта миокарда.

Особенности применения при гипертонии

АПФ ингибиторы назначаются, в основном, при гипертонической болезни. Тем не менее, это не единственная сфера применения препаратов это группы.

Особенность лекарств группы ингибиторов АПФ заключается в положительном влиянии на органы-мишени. Прием таких препаратов позволяет минимизировать риск развития опасных последствий, таких как инсульт или инфаркт миокарда.

При гипертонии 1 степени отмечается устойчивое, но незначительное повышение артериального давления, не выше 140 мм.рт.ст. Если заболевание развивается на фоне каких-либо хронических болезней и у кардиолога есть основание полагать, что болезнь будет быстро прогрессировать, назначаются ингибиторы АПФ в качестве монотерапии. Сочетание препаратов этой группы с диетой, отказом от вредных привычек и нормализацией режима дня, позволяет добиться устойчивого снижения артериального давления у половины пациентов, принимающих лекарство.

Гипертония 2 степени характеризуется устойчивым повышением артериального давления до 160 мм.рт.ст. и выше. При этом возрастает риск поражения какого-либо органа. Обычно в первую очередь страдает зрение (развивается ангиопатия) или почки. При таком давлении диетотерапии и снижения нагрузки уже недостаточно, необходимо принимать медикаменты. Препараты группы ИАПФ при этом преследуют две цели – добиться устойчивого снижения давления и избежать развития осложнений. Обычно применяют комплексную терапию, включающую диуретик, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. Своевременное лечение позволяет добиться устойчивого гипотензивного действия в 70% случаев и не допустить развития опасных осложнений.

При гипертонии 3 степени артериальное давление повышается свыше 160 мм.рт.ст. Прием диуретиков и антагонистов кальция в качестве монотерапии показывает низкие результаты, поэтому для лечения используются комбинированные средства нового поколения. Опасность гипертонии 3 степени – развитие гипертонических кризов, нарушение работы двух и более органов-мишеней (сердце, почки, головной мозг, органы зрения). Обычно тяжелая степени гипертонической болезни протекает на фоне сахарного диабета, атеросклероза сосудов или других хронических заболеваний. В этом случае принимать препараты необходимо пожизненно.

На начальных стадиях гипертонии ингибиторы АПФ принимаются как основной препарат, на более поздних – как часть комплексной терапии

Применение при сердечной недостаточности

Среди показаний к применению ингибиторов АПФ – любая форма сердечной недостаточности. Препараты этой группы помогают:

• Избежать прогрессирования заболевания;
• Уменьшить нагрузку на сосуды и сердце;
• Предупредить развитие инфаркта миокарда.

Применение ИАПФ пациентами с сердечной недостаточностью позволило в 2,5 раза сократить риск внезапной смерти в результате прекращения сердечной деятельности. Кроме того, по мнению самих пациентов, препараты этой группы в значительной мере улучшают качество жизни при таком диагнозе.

При сердечной недостаточности препараты начинают принимать с осторожностью. В начале лечения показан прием сниженных дозировок, не более ¼ от рекомендованного количества, приведенного в инструкции. Такая мера предосторожности обусловлена риском внезапного снижения артериального давления до критических значений. По мере привыкания организма к лекарственному средству дозировка постепенно увеличивается, со временем доходя до рекомендованной.

Кроме того, препараты этой группы могут применяться в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда.

ИАПФ при почечной недостаточности

При почечной недостаточности препараты ИАПФ помогают снизить скорость прогрессирования болезни. Их назначают, в том числе, и при нарушении функции почек на фоне сахарного диабета. При этом важно подбирать лекарственное средство с учетом его метаболизма и выведения из организма. Для лечения и контроля функции почек следует подобрать препараты, метаболизм которых осуществляется в печени. Это важное условие для достижения устойчивого терапевтического эффекта.

При поражении почек подбирают препараты, которые выводятся печенью

Противопоказания

Назначать препараты группы ингибиторов АПФ должен только врач, после сбора анамнеза и детального обследования пациента. Перед началом приема пациенту рекомендуется еще раз ознакомиться с инструкцией к препарату. Противопоказаниями выступают следующие заболевания и состояния:

• Ревматоидный артрит;
• Красная волчанка;
• Беременность;
• Период лактации.

Препараты ИАПФ нельзя принимать при индивидуальной непереносимости. Особые указания могут меняться, в зависимости от конкретного препарата, поэтому важно внимательно изучить инструкцию.

Прием лекарств этой группы во время беременности может спровоцировать пороки развития плода, несовместимые с жизнью.

Прием ингибиторов АПФ при гипотензии категорический противопоказан, в противном случае существует риск развития комы вследствие снижения АД до критических значений.

Побочные эффекты

Если лекарство подобрано правильно, пациент соблюдается рекомендации врача и не превышает дозировок, развитие побочных эффектов маловероятно, так как лекарства группы ИАПФ достаточно хорошо переносятся организмом.

Тем не менее при гиперчувствительности и нарушении схемы приема возможно развитие нежелательных явлений:

• гипотонии;
• сухой кашель, сложно поддающийся лечению;
• задержка калия в организме (гиперкалиемия);
• образование белковых соединений в моче;
• нарушение функции почек;
• выделение глюкозы в мочу;
• аллергическая сыпь и ангионевротический отек.

Самый распространенный побочный эффект – непреходящий кашель

Наиболее часто встречается сухой кашель при приеме лекарств этой группы. Такое побочное действие отмечается примерно у 1/5 пациентов, принимающих ИАПФ для контроля артериального давления. Избавиться от кашля с помощью специальных препаратов сложно, однако он самостоятельно проходит в течение нескольких дней после отмены ингибиторов АПФ.

При индивидуальной непереносимости лекарства возможно развитие тяжелой аллергической реакции и отека Квинке. Такие осложнения встречаются очень редко, но представляют серьезную опасность не только для здоровья, но и для жизни пациента.

При снижении артериального давления до опасных значений и развитии гипотонии, необходимо проконсультироваться с врачом об изменении схемы приема препарата или уменьшении дозировки. Обычно такое явление наблюдается при приеме слишком больших доз лекарства на фоне сердечной недостаточности.

Как правило, все осложнения при приеме ингибиторов АПФ обратимы, либо самостоятельно проходят после отмены препарата. Тем не менее рекомендуется сообщать врачу о любых изменениях в самочувствии после начала приема нового лекарства.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, применяемые для лечения гастрита и изжоги, обладающие обволакивающим действием (Маалокс, Гавискон) значительно снижают всасываемости ингибиторов желудком, что уменьшает их биодоступность и терапевтическое действие. При одновременном приеме ИАПФ с такими лекарствами может понадобиться корректировка схемы приема гипотензивных лекарств.

Гипертензивное действие ИАПФ снижается при одновременном приеме с противовоспалительными препаратами нестероидной группы (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак). Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и ингибиторами АПФ снижает эффективность последних.

Полный перечень лекарственных взаимодействий и важных указаний приведен в инструкции по применению лекарственного средства, которую следует внимательно изучить перед началом лечения.

По вопросам необходимости увеличения или уменьшения дозировки принимаемого препараты следует обратиться к кардиологу, но не пытаться менять схему лечения самостоятельно. Важно помнить, что любые препараты для лечения гипертонии при неправильном приеме могут привести к необратимым последствиям, поэтому следует довериться лечащему врачу, но не пытаться лечить болезнь самостоятельно.

Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы.

Для лечения артериальной гипертензии применяются ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.

Такое действие даёт возможность использовать препараты для:

• уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
• защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).

Современные антигипертензивные средства группы ингибиторов АПФ имеют длительное действие и стабильный эффект. Лекарства отличаются минимальным перечнем побочных эффектов и удобны в использовании.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.

Таблица «Сравнительная характеристика групп современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

Группа и список лучших препаратов (названия)	Полувыведение из организма, часов	Выведение почками, %	Дозировка и количество приёмов в сутки
Карбоксильная
Лизиноприл	12–13	72	От 2,5 до 10 мг 1 раз в день
Эналаприл	11	89
Квинаприл	3	77	От 10 до 40 мг 1 раз в день
Рамиприл	11	85	От 2,5 до 10 мг 1 раз в сутки
Цилазаприл	10	82	1,25 мг 1 раз в день
Сульфгидрильная
Каптоприл	2	96	От 25 до 100 мг 3 раза в сутки
Беназеприл	11	87	От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Зофеноприл	4–5	62	От 7,5 до 30 мг
Фосфинильная
Фозиноприл	12	53	От 10 до 40 мг 1 раз в неделю

По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:

1. Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
2. Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
3. АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.

Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек.

Действие ингибиторов АПФ

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Показания ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.

Это позволяет использовать их в следующих состояниях:

• при гипертонии различной этимологии;
• при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
• при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
• после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
• при перенесённом инфаркте миокарда.

Применение АПФ блокаторов ограничивается или заменяется другими препаратами в случае сильного уменьшения клиренса креатинина (бывает при почечной недостаточности и грозит гиперкалиемией).

Особенности применения ингибиторов АПФ

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой.

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Противопоказания

Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред).

Таблица «Основные противопоказания к применению ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

Вид ограничений	Противопоказания
Абсолютные	Патологическое сужение стенок обеих почечных артерий
	Снижение работы почек (повышение креатинина до 300 мкмоль/л)
	Гиперкалиемия (избыток калия в организме, что может нарушить ритм сердца)
	Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства
	Беременность и период лактации
	Детский возраст до 5 лет
Относительные	Снижение систолического давления ниже 95 мм. рт. ст. Если при вторичном приёме давление нормализовалось, лечение можно продолжать
	Почечная недостаточность и гиперкалиемия в умеренном течении
	Гепатит в обострённой стадии
	Поражение кровяных ростков (агранулоцитоз, выраженная анемия, тромбоцитопения)

Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.

Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:

1. Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
2. Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
3. Зуд и краснота на коже.
4. Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
5. Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.

При приеме ингибиторов может появиться отечность в горле

При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.

Ещё одним немаловажным побочным эффектом применения ингибиторов АПФ является нарушение работы почек. Это бывает, когда почечная недостаточность протекает в острой стадии.

В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления. Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения. Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу. Это поможет избежать негативных последствий.

Одной из самых распространенных патологий среди пожилых людей является гипертония. В большинстве случаев ее провоцирует олигопептидный ангиотензин.

Для устранения его негативного воздействия на организм используют ингибиторы нового поколения – ангиотензин-превращающие ферменты. Данные препараты совершенствуются с каждым годом.

Нового поколения отличаются от ранее созданных лекарственных форм (более 35–40 лет назад) своей эффективностью.

Обсуждение этого вопроса ведется не часто. И все же можно выделить три поколения действенных препаратов для лечения гипертензии у пациентов. Первое поколение средств такого рода было создано в 1984 году.

Проводились исследования в США. , Зофеноприл успешно начали применять уже в то время. Причем назначение делали в начале тем пациентам, у которых наблюдалась гипертония третьей, четвертой степени.

Позже появились ингибиторы второго поколения – они же новые средства от гипертензии. В отличие от первого они проявляют свое воздействие на пациента в течение 36 часов. К ним относятся: Периндоприл, Эналаприл, Моэксиприл, Трандолаприл и другие.

Третье поколение эффективных таблеток от давления представлено Фозиноприлом. Новейший препарат назначают , острый инфаркт. Он действен при сахарном диабете, заболеваниях почек.

Выбирайте препарат для лечения гипертонии согласно клинической картине, а не по принадлежности его к тому либо иному поколению.

Ингибиторы АПФ – перечень препаратов нового поколения

Средства от повышенного давления появились практически в 2000-х годах. У них проявляется комплексное действие на организм пациента в целом. Эффект происходит за счет воздействия на процессы обмена, в которых присутствует кальций. Именно препараты АПФ нового поколения не позволяют проникать соединениям кальция в сосуды, сердце. За счет этого снижается надобность организма в избытке кислорода, давление нормализуется.

Ингибитор последнего поколения Лозартан

Ингибиторы АПФ последнего поколения, список:

• Лозартан, Телмисартан, Расилез;
• Кардосал, Беназеприл ;
• Фосиноприл, Моэксприл, Рамиприл;
• Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
• Квинаприл, Периндоприл, Эпросартан;
• Лизинопроил, Даприл, ;
• Зофеноприл, Фозиноприл.

Применяя длительный период ингибиторы, больные не будут ощущать побочные эффекты, если доза препарата не превышена. Пациенты почувствуют улучшение качества жизни. Кроме понижения давления, наблюдается нормализация работы сердечной мышцы, кровообращения в сосудах, мозговых артериях. Блокируется вероятность развития аритмии.

Если у вас гипертония, то не подбирайте себе препараты самостоятельно. Иначе вы можете лишь ухудшить свое состояние.

Ингибиторы АПФ последнего поколения: преимущества

Для снижения смертельных случаев надо применять комплексное лечение. В том числе и ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов.

Благодаря новым ингибиторам вы ощутите ряд преимуществ над устаревшими таблетками от гипертонии:

1. минимум побочных эффектов, улучшают состояние пациента;
2. воздействие таблеток довольно-таки длительное, не такое, как у препаратов от давления сорокалетней давности. К тому же они оказывают положительное влияние на работу сердца, сосудистой системы, почек;
3. способствуют улучшению работы нервной системы;
4. таблетки действуют целенаправленно, не затрагивая остальные органы. Поэтому пожилые люди не испытывают никаких осложнений;
5. благотворно влияют на психику, препятствуют депрессивным состояниям;
6. нормализуют размеры левого желудочка;
7. не оказывают влияния на физическое, сексуальное, эмоциональное состояние больного;
8. при болезнях бронхов рекомендуются именно такие препараты, они не вызывают осложнений;
9. оказывают положительное влияние на работу почек. Нормализуют обменные процессы, в которых задействованы мочевая кислота, липиды.

Новые ингибиторы показаны при диабете, беременности. (Нифедипин, Исрадипин, Фелодипин) не рекомендуется использовать пациентам после инсульта и с сердечной недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы можно применять и вышеуказанным пациентам с перенесенным инсультом и т. д. К ним относятся: Ацебуталол, Соталол, Пропанолол.

Новые ингибиторы бывают различных групп – все зависит от компонентов, входящих в состав. Соответственно и подбирать больному их необходимо в зависимости от общего состояния и действующего вещества в таблетках.

Побочные эффекты

Новые препараты этого ряда сводят к минимуму влияние побочных эффектов в целом на состояние организма больного. И все же негативное влияние ощущается, что требует замены лекарственной формы на другие таблетки.

У 15–20 % пациентов бывает следующая побочная симптоматика:

• проявление кашля из-за накопления брадикинина. В таком случае АПФ заменяют на АРА-2 (блокаторы рецепторов ангиотензина – 2);
• нарушение работы желудочно-кишечного тракта, функции печени – в редких случаях;
• гиперкалиемия – избыточное содержание калия в организме. Такие симптомы бывают при комбинированном приеме АПФ с петлевыми диуретиками. При одиночном употреблении рекомендованных доз гиперкалиемия не проявляется;
• лечение гипертонии и сердечной недостаточности максимальными дозировками препаратов иАПФ приводит к почечной недостаточности. Чаще всего явление наблюдается у пациентов с ранее уже имеющимися поражениями почек;
• при самостоятельном назначении себе средств от давления иногда, очень редко, проявляются аллергические реакции. Лучше начинать применение в стационаре, под наблюдением специалистов;
• стойкое снижение давления (гипотензия) первой дозы – проявляется у пациентов с изначально невысоким давлением и у тех больных, которые не контролируют показания тонометра, а пьют таблетки для его снижения. Причем сами же назначают себе максимальные дозы.

Препараты от повышенного давления используют не только для лечения кардиологических патологий, их еще применяют в эндокринологии, неврологии, нефрологии. Молодые люди особенно восприимчивы к ингибиторам АПФ. Их организм быстро откликается на воздействие активных компонентов данных средств.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают таблетки от давления беременным после прохождения медицинского обследования. И принимают их под контролем лечащего врача, если другое лечение неэффективно.

Противопоказаны препараты пациентам, которые не переносят действующую составляющую того или иного средства.

Из-за этого может развиваться аллергия. Или, хуже того – ангионевротический отек.

Не рекомендуется применять таблетки от гипертонии пациентам, которым нет еще восемнадцати лет. Нельзя употреблять ингибиторы лицам с анемией и другими заболеваниями крови. К ним еще можно причислить лейкопению. Это опасное заболевание, характеризующееся снижением количества лейкоцитов в составе крови.

При порфирии наблюдается повышенное содержание порфиринов в крови. Чаще всего возникает у детей, которые рождены в брачном союзе от родителей, изначально имеющих близкие родственные связи.

Тщательно изучите инструкцию ингибитора АПФ перед применением, особенно противопоказания и дозировку.

Видео по теме

О лечении гипертонии препаратами нового поколения:

Если повышенное давление появляется не часто, то начинать пить таблетки АПФ надо под контролем врача-специалиста с маленьких дозировок. Если наблюдается небольшое головокружение в начале использования ингибиторов, то первую дозировку принимайте перед тем, как отойти ко сну. Утром не вставайте резко с постели. В дальнейшем ваше состояние нормализуется и давление тоже.