Farmaco antinfiammatorio tossico. Applicazione: acne, seborrea, follicolite. Prezzo da 1610 rubli.
Analoghi: Verokutan, Sotret, Aknekutan. Puoi scoprire di più sugli analoghi, i loro prezzi e se sono sostituti alla fine di questo articolo.
Oggi parleremo dell'unguento Roaccutane. Che tipo di rimedio, come agisce sul corpo? Quali sono le indicazioni e le controindicazioni? Come e in quali dosi si usa? Cosa si può sostituire?
Che tipo di unguento
Con le malattie della pelle con un disturbo della funzione rigenerativa, l'unguento Roaccutane aiuta.
Le istruzioni per l'uso suggeriscono un rimedio per l'uso in seborrea, acne cistica, rosa, volgare, soggetta a cicatrici e formazione di ascessi, idradenite purulenta.
Il roaccutane è prescritto per il trattamento di malattie con cheratinizzazione della pelle - ittiosi, cheratoderma palmoplantare, cheratosi follicolare.
L'unguento ha un pronunciato effetto antinfiammatorio e rigenerante.
Lo strumento appartiene ai retinoidi ed è una forma concentrata di vitamina A. Il farmaco per l'acne Roaccutane viene prodotto sotto forma di capsule, supposte rettali e unguenti.
Ingrediente attivo e composizione
Il principio attivo del farmaco è l'isotretinoina.
La composizione dell'unguento, oltre al principio attivo, comprende olio di soia e cera d'api.
Farmacodinamica e farmacocinetica
L'assorbimento dall'intestino è direttamente proporzionale alla dose del farmaco. La biodisponibilità dell'isotretinoina aumenta quando il farmaco viene assunto contemporaneamente ai pasti.
Se utilizzato a stomaco vuoto, la biodisponibilità del farmaco è due volte inferiore rispetto a quando assunto dopo un pasto.
L'effetto del farmaco non è stato ancora completamente studiato, si ritiene che la sua efficacia sia associata alla capacità di sopprimere l'attività delle ghiandole sebacee.
Indicazioni 
- seborrea;
- follicolite;
- pitiriasi pelosa rossa;
- forme gravi di acne.
Controindicazioni
Il periodo di gestazione, allattamento e pianificazione della gravidanza sono controindicazioni assolute per Roaccutane. Insufficienza epatica e renale.
Dislipidemia, allergia all'olio di soia, che fa parte del farmaco, o all'isotretinoina, ipervitaminosi.
Le donne in età riproduttiva devono assicurarsi di non essere incinte prima di usare Roaccutane.
Modalità di applicazione e dosaggio
Come assumere Roaccutane e il suo dosaggio è indicato da un dermatologo che ha familiarità con gli effetti collaterali del farmaco e il metodo di monitoraggio della salute del paziente.
Iniziare il trattamento con una dose di 0,5 mg / kg, la dose giornaliera massima consentita è di 2 mg / kg.
Roaccutane 10 mg e Roaccutane 20 mg sono disponibili in commercio, il che è molto conveniente per il rispetto del dosaggio.
La durata dell'effetto dipende dalla dose giornaliera, la durata totale della terapia è di 18-24 giorni.
Di solito il miglioramento si verifica dopo un ciclo di trattamento, ma se necessario, la terapia può essere ripetuta.
L'effetto del trattamento può manifestarsi entro 8 settimane, quindi il corso viene ripetuto non prima di 2 mesi. 
I bambini possono usare Roaccutane dall'età di 12 anni.
Effetti collaterali
La maggior parte degli effetti collaterali scompare da sola dopo l'interruzione del farmaco, ma alcuni richiedono un trattamento speciale. Gli effetti collaterali più comuni sono pelle secca, mucose degli occhi, bocca e rinofaringe, cheilite (pelle secca delle labbra).
Sistema circolatorio- anemia, aumento della VES, trombocitopenia, neutropenia, linfoadenopatia.
Il sistema immunitario- manifestazioni cutanee di allergie, reazioni anafilattiche, ipersensibilità.
Disturbi metabolici- Diabete mellito, aumento dell'acido urico nel sangue.
Disordini mentali- depressione, tendenza all'aggressività, aumento dell'ansia, sbalzi d'umore improvvisi, tendenze suicide, tentativi di suicidio, disturbi del comportamento, disturbi psicopatici.
Sistema nervoso- mal di testa, vertigini, sonnolenza, convulsioni, aumento della pressione intracranica.
Disturbi degli organi visivi- blefarite, congiuntivite, secchezza della cornea e delle palpebre, irritazione, bruciore e prurito delle palpebre e degli occhi, visione offuscata, cheratite, cataratta, annebbiamento corneale, fotofobia, impossibilità di indossare lenti a contatto, cecità notturna.
Patologie vascolari- epistassi, vasculite.
Disturbi del sistema respiratorio- secchezza del rinofaringe, broncospasmo.
Disturbi dell'apparato digerente- nausea, vomito, diarrea, inclusi sangue, pancreatite, sanguinamento gastrointestinale, infiammazione dell'intestino.
Patologie del sistema epatobiliare- aumento dei livelli di transaminasi, epatite farmaco-indotta. 
Disturbi della pelle- prurito, desquamazione della pelle, secchezza, eruzioni cutanee di tipo eritematoso, anche sul viso, esacerbazione dell'acne, caduta dei capelli secchi, fotosensibilità, pigmentazione della pelle, aumento della sudorazione, esantema.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo- mal di schiena, mialgie, calcificazioni, esostosi, iperostosi, artrite.
Disturbi del sistema urinario- glomerulonefrite.
Sono conosciuti casi di sviluppo di un'insufficienza renale affilata con risultati letali.
Nell'infanzia, durante la gravidanza e l'allattamento
Ai bambini di età inferiore ai 12 anni è vietato l'uso del farmaco.
Il roaccutane è un farmaco che ha un effetto tossico, pertanto è vietato l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.
La sostanza ha un effetto teratogeno sul feto, causando gravi disturbi nello sviluppo del cervello e del sistema nervoso.
Il trattamento viene eseguito da un dermatologo con esperienza con i retinoidi, a conoscenza della tossicità e della teratogenicità dell'isotretinoina.
Alle pazienti in età riproduttiva, indipendentemente dal sesso, deve essere consegnata una brochure che descriva l'uso corretto del farmaco e la prevenzione della gravidanza durante la terapia.
Durante la terapia e un mese dopo, il paziente non deve essere utilizzato come donatore di sangue.
Prima di iniziare il trattamento, controllare il livello delle transaminasi epatiche, ripetere il controllo un mese dopo l'inizio della terapia e, se necessario, o ogni tre settimane. 
Se le transaminasi superano i valori consentiti, l'uso del farmaco viene interrotto o il dosaggio viene ridotto.
La concentrazione di lipidi nel sangue a stomaco vuoto viene monitorata prima del trattamento, un mese dopo e successivamente ogni quattro settimane.
Il superamento dei limiti lipidici di 9 mmol/l può contribuire allo sviluppo di pancreatite acuta con esito fatale. Se si sospetta la pancreatite, il Roaccutane viene annullato.
L'assunzione di Roaccutane in alcuni casi provoca stati depressivi, pertanto è prescritto con cautela alle persone con una storia di depressione.
Dopo l'interruzione del farmaco, i disturbi mentali richiedono una correzione aggiuntiva.
È possibile esacerbare l'acne all'inizio della terapia, scompare da solo.
Nei pazienti che hanno utilizzato Roaccutane più a lungo del corso raccomandato, ad esempio, nel trattamento della discheratosi, diversi anni dopo si sono sviluppati disturbi dei tessuti muscoloscheletrici.
La terapia con Roaccutane può portare a gravi reazioni cutanee - necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme. Queste condizioni portano alla perdita della capacità lavorativa e possono causare la morte.
Roaccutane e alcol sono incompatibili: quest'ultimo aumenta la probabilità di effetti collaterali.
Overdose
Un sovradosaggio ha sintomi di ipervitaminosi da vitamina A: sonnolenza, confusione, convulsioni, vomito, nausea, diarrea. Il trattamento è sintomatico, viene inoltre prescritto acido ascorbico.
Analoghi 
Gli analoghi più comunemente usati di Roaccutane:
- Verocutano;
- Cancellare;
- acnecutaneo;
- Retasol;
Il principio attivo di tutti questi farmaci è lo stereoisomero della tretinoina - isotretinoina. Il costo dei farmaci dipende dal paese di produzione.
Il più costoso di quelli presentati è Sotret, il suo costo è di circa 2000 rubli. Il più economico è l'acido retinoico (circa 300 rubli).
Video interessante: trattamento dell'acne con Roaccutane
Roaccutane è un farmaco che ti consente di sbarazzarti di forme gravi di acne. Le istruzioni per l'uso descrivono tutte le caratteristiche, le precauzioni e le sfumature dell'uso del medicinale.
Componenti del farmaco:
- la sostanza principale è l'isotretinoina;
- olio di soia (completamente e parzialmente idrogenato);
- prodotto delle api - cera.
Il guscio è composto da:
- glicerolo;
- gelatina;
- sorbitolo;
- mannitolo;
- fecola di patate idrolizzata;
- diossido di titanio;
- il componente colorante è ossido di ferro rosso.
Il guscio è inchiostrato. Sono costituiti da una materia colorante: ossido di ferro nero e gommalacca. A volte viene utilizzato un pigmento già pronto: Opacode Black S-1-27794.
Forme di rilascio e costo
Roaccutane (le istruzioni per l'uso indicano che il farmaco è disponibile sotto forma di capsule) ha 2 forme di rilascio, in base alla concentrazione della sostanza principale:
- Capsule di colore terracotta, di forma ovale, hanno un'iscrizione sul guscio di colorante nero. Il contenuto di isotretinoina è di 10 mg. All'interno contiene una polvere omogenea, il cui tono varia dal giallo al giallo scuro.
- La capsula è divisa a metà in 2 colori: terracotta e bianco. Il design rimane lo stesso, la presenza di isotretinoina cambia - 20 mg.
Roaccutane è disponibile in blister, racchiusi in confezioni di cartone.
Fascia di prezzo: da 2000 a 4000 rubli. Il costo dipende dalle farmacie e dalla regione.
effetto farmacologico
Roaccutane ha un elenco di azioni caratteristiche della farmacologia:
- antinfiammatorio;
- antiseborroico;
- antibatterico;
- riparatore
- esfoliante;
- rigenerante.
Il farmaco viene utilizzato attivamente per il trattamento dell'acne.
Indicazioni per l'uso
Il farmaco è prescritto per le seguenti forme di acne:
- cistica nodulare;
- con la minaccia di cicatrici;
- conglobare.
Il roaccutane è prescritto in casi selezionati quando l'acne non può essere curata con altri mezzi.
Controindicazioni
Roaccutane (le istruzioni per l'uso incluse nella confezione descrivono una serie di controindicazioni) è vietato nei seguenti casi:
- periodo di allattamento.
- Portare un bambino.
- Bambini sotto i 12 anni.
- Reazione allergica ai componenti del farmaco.
- Livelli elevati di lipidi nel sangue.
- Eccessiva assunzione di vitamina A.
- Trattamento con un antibiotico del gruppo delle tetracicline.
- Violazioni nel funzionamento del fegato.
Prendere con cautela quando:
- diabete mellito;
- l'uso di bevande alcoliche;
- sovrappeso;
- disturbi depressivi;
- violazioni nella produzione e scomposizione dei grassi nel fegato e nel tessuto adiposo.
Nel trattamento del Roaccutane, la terapia UV - l'irradiazione ultravioletta è controindicata.
Effetti collaterali
Il verificarsi di effetti collaterali dipende dal dosaggio. Vengono eliminati dopo aver regolato la dose o interrotto il farmaco. A volte i sintomi spiacevoli rimangono dopo la terapia.
Schema d'azione del farmaco Roaccutane. Elenco dei possibili effetti collaterali:
- Dolore alla testa.
- Nausea e vomito.
- Paura del mondo.
- disturbi visivi.
- Perdita dell'udito.
- Feci molli rapide.
- Infiammazione del pancreas.
- Sanguinamento dalle mucose del naso.
- Diminuzione della concentrazione di emoglobina.
- Riduzione di corpi rossi, leucociti, granulociti neutrofili nel sangue.
- Sindrome da broncospasmo (di solito nelle persone con asma bronchiale).
- Dolore ai muscoli, infiammazione alle articolazioni, legamenti.
- Infiammazione e degenerazione dei tessuti tendinei.
- Aumento della crescita del tessuto osseo in forma eccessiva.
- Orticaria, prurito.
- L'iperidrosi è una sudorazione eccessiva.
- La perdita di capelli.
- Cambiamenti patologici nelle unghie.
- Infiammazione della piega ungueale.
- Crescita eccessiva dei capelli nelle donne, inerente agli uomini.
- Particolare sensibilità della pelle e delle mucose alle radiazioni ultraviolette, al sole.
- Pelle secca e mucose.
- Varie reazioni allergiche.
Studi scientifici hanno dimostrato che molto spesso dopo l'uso di Roaccutane compaiono dermatite facciale e cheilite, un processo infiammatorio che colpisce la pelle, le mucose e il bordo rosso delle labbra.
Overdose
Come funziona il farmaco
Il Roaccutane appartiene al gruppo di farmaci della vitamina A.
Le istruzioni per l'uso indicano che Roaccutane ha la seguente gamma di azioni:
- Sopprime l'attività delle ghiandole sebacee.
- Allevia l'infiammazione.
- Riduce lo strato corneo.
- Aumenta la microcircolazione.
- Elimina la seborrea.
- Distrugge i batteri.
- Purifica la pelle.
- Restringe i pori.
- Rimuove l'acne senza lasciare segni.
- Previene la ricomparsa dell'acne.
- Inibisce la formazione di tappi corneali.
Istruzioni per l'uso per l'acne
Gli effetti collaterali e l'effetto del farmaco dipendono dalle caratteristiche individuali della persona e dal dosaggio prescritto. Roaccutane viene assunto con i pasti, 1-2 volte al giorno.
Sono disponibili diverse opzioni di dosaggio:
- iniziale - 0,5 mg per 1 kg di peso (tasso massimo giornaliero);
- medio - da 0,5 a 1 mg;
- alto - 2 mg (per casi particolarmente gravi della malattia).
È stato stabilito che la durata della terapia dipende dal dosaggio prescritto. Il trattamento è prolungato per i pazienti che non tollerano il farmaco, ma la dose è ridotta.
Secondo le statistiche, Roaccutane aiuta dopo 1 ciclo di trattamento. Quando l'acne riappare, è indicata una terapia ripetuta con un regime simile.
Dopo il trattamento, Roaccutane ha un effetto benefico sulla pelle per 8 settimane, quindi si consiglia di ripetere il corso alla fine di questo periodo. Se una persona ha alterato tutte le funzioni renali, la dose minima giornaliera è di 10 mg al giorno. La dose viene aumentata lentamente a 1 mg per 1 kg di peso corporeo.
Disturbi della cornificazione
Il roaccutane (le istruzioni per l'uso dicono che è possibile prenderlo con violazioni della cheratinizzazione) viene assunto secondo lo schema. La cheratosi cutanea viene trattata con un corso, la sua durata è di 4 mesi. Il dosaggio massimo è di 4 mg per 1 kg di peso corporeo. Con i miglioramenti, la quantità di sostanza assunta diminuisce.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Sulla base degli studi condotti, è stato stabilito che l'uso di Roaccutane durante la gravidanza e l'allattamento è severamente vietato. La sostanza principale - l'isotretinoina danneggia l'embrione, che porta allo sviluppo di difetti nel bambino. La probabilità di un tale risultato è molto alta.
Il roaccutane è prescritto sulla base di sfumature speciali:
- una donna ha un grado complesso di acne, che non è soggetto ad altri metodi di trattamento. Di solito si tratta di acne cistica nodulare con minaccia di cicatrizzazione o di forma conglobata;
- è importante rispettare rigorosamente tutti i requisiti di ammissione;
- il medico deve spiegare tutti i pericoli in caso di un possibile concepimento durante il trattamento con Roaccutane;
- durante il trattamento, è necessario trattare responsabilmente la protezione. Si consiglia di scegliere almeno 2 opzioni: pillola + preservativo o diaframma femminile;
- vale la pena prestare attenzione alla reazione nella comunità con altri farmaci, che sarà indicata di seguito;
- la protezione deve essere continua 4 settimane prima del trattamento, durante l'intero periodo di trattamento e per 4 settimane dopo il completamento della terapia;
- un test hCG viene eseguito 11 giorni prima dell'inizio dell'assunzione di Roaccutane per eliminare il rischio di fecondazione. La possibilità di gravidanza dovrà essere verificata ogni mese durante la terapia e dopo la fine dopo 5 settimane;
- un medico è tenuto a visitare mensilmente;
- si raccomanda di iniziare l'assunzione di Roaccutane il 2-3° giorno del successivo normale ciclo mensile;
- c'è la possibilità di una ricaduta, quindi è importante proteggersi correttamente e sistematicamente;
- le donne a cui è stato rimosso l'utero, non hanno un ciclo mestruale (amenorrea) o non sono sessualmente attive, non hanno bisogno di assumere contraccettivi.
Il medico è responsabile della salute del paziente, quindi deve essere sicuro che:
- Il test di gravidanza non ha dato esito positivo.
- La donna rispetta rigorosamente i requisiti e le raccomandazioni.
- Il paziente utilizza diversi metodi efficaci di protezione, come raccomandato in 2 varianti.
- La forma dell'acne è una delle più complesse (nodulare-cistica, con minaccia di cicatrici o conglobate).
Il test di concepimento si effettua nelle prime 72 ore del ciclo mensile:
- 4 settimane prima della terapia - per escludere una possibile gravidanza, viene eseguito un test. Il medico deve registrare tutti i risultati. Se una donna ha un ciclo "lunare" interrotto, un test di gravidanza viene eseguito 21 giorni dopo l'intimità sessuale. Il controllo del livello di hCG viene effettuato il giorno dell'appuntamento o 3 giorni prima della visita dal medico. Roaccutane è prescritto ai pazienti che hanno usato contraccettivi 4 settimane prima dell'inizio del trattamento.
- Durante il periodo di trattamento, il medico deve essere visitato mensilmente. Il test viene effettuato il giorno dell'ammissione o 3 giorni prima della consultazione.
- Dopo il trattamento - 5 settimane dopo il completamento dell'assunzione di Roaccutane, viene eseguito un secondo test di gravidanza. Una prescrizione per il farmaco viene rilasciata per 30 giorni. Per ottenere un nuovo permesso di ammissione viene effettuata una seconda verifica della possibilità di concepimento. Si consiglia di condurre un test, scrivere una prescrizione e acquistare il farmaco il 1 ° giorno.
Il Roaccutane può essere acquistato entro una settimana dalla data della prescrizione. Quando si verifica la gravidanza, il farmaco viene interrotto.
L'elenco dei possibili difetti fetali quando si utilizza Roaccutane:
- idropisia del cervello - una malattia in cui il liquido si accumula in alcune parti del cervello;
- riduzione del cranio e del cervello in larga misura;
- violazioni nella formazione del cervelletto - Joubert, Payne, Arnold-Chiari, Gillespie (che è caratterizzato da perdita di coordinazione, ritardo mentale e ipertono muscolare incontrollato);
- condotto uditivo ristretto o assente;
- riduzione delle dimensioni del padiglione auricolare, sua deformazione o completa assenza;
- riduzione delle dimensioni degli occhi e della cornea;
- Malattia cardiaca "blu": il lato destro del cuore si sviluppa in modo errato. Con la malattia, lo stomaco destro, il setto interventricolare e la valvola polmonare si formano in modo anomalo. In questi bambini, le mucose e la pelle hanno una sfumatura bluastra;
- trasposizione delle arterie principali - l'aorta parte dal ventricolo destro, l'arteria polmonare da sinistra. I vasi centrali non si allontanano correttamente dal cuore, il che porta a una ridotta circolazione sanguigna nel corpo e l'ossigeno inizia a fluire male ai tessuti;
- palatoschisi (palatoschisi) - uno spazio vuoto nella parte centrale del palato;
- anomalie nello sviluppo del timo;
- disturbi associati alle ghiandole paratiroidi.
Ogni paziente è tenuto a firmare un consenso informato scritto, poiché il Roaccutane è pericoloso per il nascituro.
Interazione con altri farmaci
Roaccutane (le istruzioni per l'uso descrivono che significa che il farmaco non è compatibile con) non deve essere assunto con:
- Retinolo, poiché il Roaccutane è un farmaco retinoide, è possibile un sovradosaggio;
- antibiotici del gruppo delle tetracicline: aumentano la pressione nella cavità cranica e possibilmente aumentano la sensibilità del corpo alle radiazioni ultraviolette e visibili;
- contraccettivi con progesterone nella composizione - l'isotretinoina indebolisce l'effetto di tali farmaci;
- farmaci che ammorbidiscono e dissolvono lo strato cheratinizzato della pelle;
- peeling per una pulizia profonda della pelle - possono verificarsi irritazioni.
L'efficacia del farmaco
Al raggiungimento della dose del corso desiderata, è possibile ottenere la stabilità del risultato del trattamento e l'assenza di recidive. Nei pazienti con acne conglobata (eruzioni cutanee sul viso e sul tronco), dopo 8 mesi di trattamento, l'efficacia ha raggiunto il 92%. Nel 6% delle persone del gruppo, la malattia è ripresa.
Sulla base di studi clinici, sono stati raccolti i seguenti risultati:
- riduzione dei segni di seborrea dopo 1-2 settimane di trattamento;
- riduzione del numero di ascessi, noduli e processi infiammatori dopo 3-4 settimane;
- riduzione del numero di acne sottocutanea dopo 1-2 mesi di terapia.
Nel 91% dei pazienti, la malattia si è ripresentata dopo il trattamento. Entro 1 settimana dal trattamento, il 50% dei pazienti ha avuto un effetto collaterale: la cheilite, che era temporanea.
Analoghi del Roaccutano
Simili per composizione ed effetto sono:
istruzioni speciali
Solo uno specialista altamente specializzato, un dermatologo, può prescrivere un trattamento con Roaccutane. Per evitare che il farmaco entri nel sangue di altre persone, non puoi diventare un donatore durante il periodo di trattamento.
- Per prevenire lo sviluppo di altre malattie, è necessario controllare costantemente le condizioni dei reni, del fegato e di tutto il corpo facendo un esame del sangue.
- Per ridurre al minimo la comparsa di secchezza sulle mucose e sulla pelle delle labbra, è necessario utilizzare prodotti con effetto idratante: creme, balsami.
- Durante l'assunzione di Roaccutane, le persone coinvolte in sport attivi possono avvertire dolori muscolari e articolari.
- Durante il periodo di assunzione del medicinale è consigliabile evitare l'insolazione diretta e proteggere la pelle con una crema ad alto fattore di protezione.
- In alcuni pazienti inizia un'esacerbazione dell'acne, che scompare dopo una settimana senza modificare il dosaggio.
- Affinché le mucose degli occhi non soffrano di secchezza, viene acquistato un gel idratante, ad esempio gocce Korneregel o Systane Ultra, Hilokomod.
- A volte, durante l'assunzione di Roaccutane, è consigliabile utilizzare gli occhiali, rifiutando un dispositivo ottico: le lenti.
Un rimedio moderno e potente: il Roaccutane viene venduto solo dopo aver fornito un modulo di prescrizione. Le istruzioni per l'uso contengono tutte le informazioni necessarie. Il farmaco deve essere conservato in un luogo buio e fresco a una temperatura non superiore a 25 °C. Valido per 36 mesi.
Video su Roaccutane e la sua efficacia nella lotta contro l'acne
Maggiori informazioni sull'acne:
L'uso di Roaccutane, consulenza di esperti:
Il Roaccutane è un farmaco di nuova generazione, che deve essere assunta oralmente nei corsi.
La sua attività è volta a sopprimere temporaneamente il lavoro delle ghiandole sebacee. Questo prodotto è ottimo per l'acne.
in cui le istruzioni per l'uso di Roaccutane devono essere chiaramente seguite. Questo farmaco ha molti effetti collaterali e controindicazioni.
Composizione e forma di rilascio
Il roaccutane è prodotto sotto forma di capsule ovali opache. La composizione di questo strumento include una sospensione omogenea.
Il principio attivo del farmaco è l'isotretinoina alla dose di 10 o 20 mg.. Gli ingredienti ausiliari includono cera d'api, olio di soia, gelatina, coloranti.
Il principio attivo del farmaco appartiene al gruppo dei retinoidi sistemici. Come funziona questo componente?
Il suo effetto è volto a ridurre lo strato corneo del derma, che assicura una penetrazione più profonda del farmaco nelle aree interessate della pelle. Oltretutto, il farmaco ha un pronunciato effetto antinfiammatorio.
Il meccanismo d'azione si basa su una significativa riduzione delle dimensioni delle ghiandole sebacee e della produzione di sebo.
Grazie a ciò è possibile sopprimere la colonizzazione dei batteri nei dotti ed eliminare l'eccessivo sviluppo dello strato corneo che ricopre le ghiandole sebacee. Questo aiuta a prevenire il loro intasamento e la comparsa di comedoni.
Utilizzando questo strumento, è possibile ridurre la forza di adesione dei cheratinociti nelle ghiandole sebacee e prevenire la formazione di nuove infiammazioni provocato dai microcomedoni.
Indicazioni
Le indicazioni per l'uso del farmaco includono quanto segue:
- forme complesse di acne- il farmaco aiuta a trattare eruzioni cistiche nodulari o conglobate in presenza di una reale minaccia di cicatrici;
- fallimento di altre terapie dell'acne.
Molte persone sono interessate a come assumere correttamente questa sostanza. Le capsule sono per uso orale. È meglio bere il rimedio durante un pasto.. Si consiglia di farlo 1-2 volte al giorno.
Il dosaggio deve essere determinato dal medico. L'efficacia del trattamento e gli effetti collaterali del farmaco possono variare a seconda della quantità del farmaco.
In casi molto difficili o nel trattamento dell'acne corporea, il volume viene talvolta aumentato a 2 mg per 1 kg.
La dose cumulativa ottimale è compresa tra 120 e 150 mg/kg. Sulla base di questo indicatore, è possibile calcolare la durata della terapia. Abbastanza spesso, la remissione completa della malattia si ottiene dopo circa 16-24 settimane di trattamento.
Con una scarsa tollerabilità del farmaco, lo schema per l'utilizzo di Roaccutane cambia. In questo caso è necessaria una diminuzione del volume giornaliero e un aumento della durata del corso della terapia.
Di solito, dopo aver completato un corso, l'acne scompare completamente. In caso di esacerbazione della malattia, la terapia deve essere ripetuta. Inoltre, è prescritto solo 2 mesi dopo il completamento del primo corso.
Con forme complesse di insufficienza renale il trattamento deve essere iniziato utilizzando il farmaco in piccole dosi, ad esempio 10 mg al giorno. Successivamente, il volume viene aumentato a 1 mg/kg al giorno.
Prima di assumere questo farmaco, devi consultare un medico. Allo stesso tempo, gli esperti consigliano di aderire a tali raccomandazioni:
Solo uno specialista può modificare il dosaggio o annullare il medicinale se si verificano gravi complicazioni. È vietato l'uso di Roaccutane senza consultare un dermatologo.
Durante la terapia evitare la luce solare diretta sulla pelle. Ciò è dovuto ad un aumento della fotosensibilità del derma.
Durante il periodo di trattamento è vietato eseguire l'epilazione, utilizzare l'esposizione laser eseguire procedure o interventi chirurgici cosmetici.
Tali interventi sono vietati anche entro un anno dalla fine del corso di terapia.
Questo strumento è severamente vietato assumere durante l'allattamento. La gravidanza è anche una controindicazione all'uso della sostanza. Se questo divieto viene violato, non sarà possibile evitare complesse patologie del feto.
Pertanto, prima di iniziare il trattamento, è indispensabile devi fare un test di gravidanza due volte. Inoltre, una donna firma un avviso speciale su possibili minacce per il feto in caso di gravidanza non pianificata.
Durante la terapia, assicurarsi di utilizzare 2 tipi di contraccettivi affidabili. In questo caso, è necessario proteggere un mese prima dell'inizio del trattamento e per lo stesso periodo dopo il suo completamento.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali di Roaccutane sono i seguenti:
In casi molto rari, è stato associato Roaccutane complicazioni davvero pericolose:
La comparsa di eventuali effetti collaterali dovrebbe essere la base per contattare uno specialista. Necessaria visita medica urgente quando compaiono i seguenti sintomi:
- insufficienza respiratoria o comparsa di fischi, mancanza di respiro, gonfiore del viso, eruzioni cutanee;
- brividi, febbre, febbre fino a 38 gradi;
- forte dolore all'addome;
- forti oscillazioni di peso.
Ci sono sintomi meno pericolosi, che, tuttavia, anche richiedere un consulto medico entro un giorno:
Controindicazioni
Gli usi di Roaccutane includono quanto segue:
Il Roaccutane deve essere usato con grande cautela alcolismo, una storia di depressione, diabete mellito, obesità o un disturbo lipidico.
Non puoi combinare Roaccutane con altri prodotti contenenti vitamina A. Ciò contribuirà a prevenire l'ipervitaminosi di questo elemento.
Nella misura in cui tetracicline sono anche in grado di provocare un aumento della pressione intracranica, non devono essere combinati con Roaccutane.
Questo farmaco può ridurre l'efficacia dei farmaci contenenti progesterone. Pertanto, durante il periodo di trattamento, non dovresti usare contraccettivi che includono questo ormone.
Non è consigliabile combinare il prodotto con agenti cheratolitici o esfolianti topici per la terapia dell'acne. Tali combinazioni possono aumentare l'irritazione locale. Inoltre, gli esperti non consigliano categoricamente di combinare Roaccutane e alcol, poiché esiste il rischio di un aumento degli effetti collaterali.
Il Roaccutane è un farmaco efficace, che aiuta a far fronte a forme complesse di acne. Per eliminare questi problemi, è necessario seguire rigorosamente tutte le raccomandazioni mediche.
Questo non solo curerà la malattia, ma eviterà anche conseguenze indesiderabili per la salute.
Il farmaco Roaccutane con isotretinoina come sostanza principale è uno strumento efficace nel trattamento dell'acne, dell'acne, anche nei casi gravi della malattia. Viene utilizzato solo su indicazione di un dermatologo e dopo aver effettuato i test necessari. Come ogni farmaco, ha una serie di caratteristiche, un elenco di indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali che ha Roaccutane. Le istruzioni per l'uso, gli analoghi e le recensioni sono descritte in dettaglio di seguito.
Come parte di Roaccutane - isotretinoina - un retinoide, che nel corpo umano è in uno stato associato alla vitamina A. È una delle forme di vitamina A. Ha tutte le sue proprietà dermatotropiche.
Modulo per il rilascio
Roaccutane è disponibile in capsule e supposte rettali. Una capsula può contenere 10 o 20 mg della sostanza principale e vari componenti ausiliari che hanno anche un effetto rigenerativo sulla pelle del paziente: olio di soia e cera d'api.
L'involucro della capsula è costituito principalmente da glicerolo, amido, gelatina e coloranti.
Le capsule sono disponibili in confezioni da 10 e 30 mg da 30 o 100 capsule.
Come funziona il Roaccutane?
Essendo una delle varietà di vitamina A, il Roaccutane svolge una serie di funzioni protettive e riparatrici.
L'esatto meccanismo del farmaco non è stato ancora completamente chiarito, ma numerosi studi clinici hanno dimostrato che un ciclo di trattamento può ridurre significativamente la quantità di acne a causa della dipendenza delle ghiandole sebacee da essa. Come sapete, la principale patogenesi dell'acne è l'ipersecrezione e l'iperplasia delle ghiandole sebacee e l'aumento della cheratogenesi della pelle del viso, motivo per cui compaiono i punti neri: i comedoni.
Il Roaccutane blocca questo processo, quindi, normalizzando la secrezione sebacea, migliorandone l'evacuazione dai dotti delle ghiandole sebacee. Inoltre, il farmaco migliora la divisione delle cellule epiteliali normali, la loro differenziazione finale.
Pertanto, Roaccutane agisce su diversi processi fisiopatologici dell'acne. Il farmaco aiuta nei casi gravi della malattia, quando altri metodi di trattamento sono inefficaci.
Con ittiosi, rosacea e altre malattie incluse nell'elenco delle indicazioni, il Roaccutane agisce come un agente rigenerante, aiutando la pelle a riprendersi.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Si consiglia di assumerlo con il cibo, poiché la biodisponibilità di Roaccutane aumenta, il suo assorbimento e la distribuzione in tutto il corpo migliora di 2 volte se Roaccutane viene assunto durante i pasti. Ciò è dovuto alla maggiore lipofilia della vitamina A. Il roaccutane è piuttosto difficile da assorbire, i valori massimi per la sua concentrazione nel sangue dopo 2-4 ore dall'applicazione.
Si combina quasi completamente con le albumine del sangue, ha il 99,9%, viene metabolizzato nel fegato e nei reni con la formazione di tre metaboliti principali, che vengono escreti principalmente nella bile e nelle urine. Nella forma libera, il farmaco nel sangue è dello 0,1%, passa liberamente a causa della lipofilia attraverso le barriere ematoencefalica e placentare. Può causare malformazioni fetali se somministrato durante la gravidanza. Pertanto, è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. Il Roaccutane viene escreto in circa 20-25 ore.
Indicazioni per l'uso
Oltre alle forme gravi di acne e agire, ad esempio, nella forma nodulare cistica dell'acne, il Roaccutane viene utilizzato in una serie di altre malattie dermatologiche:
- ittiosi di tipo arlecchino e altre malattie ereditarie che causano una violazione della cheratogenesi (pitiriasi pelosa rossa, cheratosi follicolare, cheratoderma);
- condizioni precancerose della pelle e alcuni tipi di cancro della pelle;
- rosacea (rosacea);
- follicolite (con eziologia gram-negativa);
- come terapia adiuvante per l'idradenite purulenta;
- ulcere emorragiche;
- acne soggetta a cicatrici.
Controindicazioni
A causa della possibilità di penetrazione attraverso la barriera placentare, Roaccutane è controindicato nelle donne in gravidanza e durante l'allattamento.
Se si verifica una reazione allergica al farmaco o allergie a uno qualsiasi dei componenti dell'anamnesi, è necessario interrompere l'assunzione di Roaccutane.
A causa del metabolismo nel fegato e nei reni, l'uso di persone con malattie croniche scompensate degli organi di cui sopra (pielonefrite cronica bilaterale, glomerulonefrite cronica, cirrosi epatica, ecc.) E nell'insufficienza renale o epatica acuta o cronica è controindicato.
Poiché la vitamina A è una sostanza lipofila, il suo uso incontrollato può portare a ipervitaminosi, pertanto, in questa condizione, la nomina di Roaccutane è controindicata.
Altre controindicazioni:
- età da bambini (fino a 12 anni);
- trattamento con antibiotici del gruppo delle tetracicline;
- dislipidemia;
- con uso rettale - malattie del retto.
Diffidare di nominare pazienti con le seguenti patologie:
- obesità patologica e diabete di tipo 2;
- malattie che possono portare allo sviluppo di ipertrigliceridemia (alcolismo cronico, ipergliceridemia familiare);
- pancreatite cronica;
- condizioni depressive nella storia (disturbo bipolare, stress post-traumatico, ecc.) implicano l'assunzione di Roaccutane con cautela.
Istruzioni per l'uso, modalità di applicazione, dosaggio
Le capsule sono prescritte per la somministrazione orale, le supposte per via intrarettale. Va ricordato che un dermatologo prescrive un trattamento con Roaccutane solo in caso di decorso prolungato molto grave della malattia senza segni di miglioramento dopo la terapia con altri farmaci. Il corso del trattamento è lungo, come con tutti i farmaci ad azione cumulativa, che è il Roaccutane.
Le istruzioni per l'uso descrivono che la dose giornaliera varia da 0,5-2,0 mg. La dose iniziale è di 0,5 mg al giorno durante i pasti. Il paziente deve essere ricordato della possibilità di esacerbazione dei sintomi della malattia nei primi giorni dopo l'inizio dell'assunzione di Roaccutane, questo è normale. La dose massima consentita del farmaco è di 2,0 mg al giorno. Il corso del trattamento è di circa 2-4 settimane con una dose di 0,5 mg, quindi è possibile aumentare a 1 mg e richiedere un minimo di 12 settimane.
Di solito dopo 1-2 mesi c'è un effetto visibile dall'assunzione di Roaccutane, a volte può richiedere un po' più di tempo - 4-5 mesi.
Se, dopo aver interrotto Roaccutane, la malattia si ripresenta, stabilisce la sua natura ricorrente, è necessario fare una pausa di 7-8 settimane prima di iniziare un nuovo corso.
A seconda della gravità della malattia, in particolare con l'ittiosi, la dose giornaliera di Roaccutane può salire a 4 mg/die durante le riacutizzazioni, quando si ottiene la remissione, la dose viene ridotta a un minimo di 0,5 mg al giorno. Un tale corso di trattamento implica consultazioni periodiche obbligatorie con un medico per determinare le condizioni generali e la risposta al farmaco.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali causati da Roaccutane sono descritti in dettaglio dalle istruzioni per l'uso. Oltre all'esacerbazione della malattia della pelle sottostante all'avvio dell'applicazione, esiste un elenco piuttosto ampio di effetti collaterali:
- Reazione cutanea con prurito, desquamazione, arrossamento, eruzione cutanea, a causa della diminuzione dell'immunità cutanea locale, aumenta il rischio di infezione.
- La sensibilità alla luce aumenta, raramente si possono osservare infiammazione della congiuntiva degli occhi, sensazione di bruciore agli occhi, compromissione della vista (periferica, cupa), infiammazione del nervo ottico.
- La struttura del capello si rompe con il diradamento e la caduta.
- Dolore e disfunzione delle articolazioni.
- Sindrome astenica con vertigini, debolezza, sonnolenza, irritabilità.
- Dispepsia con nausea e vomito.
- Raramente può portare allo sviluppo di psicosi, depressione, comparsa di pensieri suicidi.
- Sanguinamento della mucosa orale, infezioni della cavità sudoripare.
- Cambiamento temporaneo nella biochimica del sangue, aumento dei test epatici - ALAT, ASAT, possibilmente test della bilirubina e del timolo, creatinina, lipoproteine a bassa densità.
- Dolore e crampi ai muscoli.
- Lo sviluppo della pressione intracranica con la comparsa di emicrania, visione periferica alterata, questa sindrome è benigna e non comporta complicazioni gravi, soprattutto, quando si diagnostica l'ICP, annullare il Roaccutane in tempo;
- Possibile epatite, ileite.
- Nell'analisi del sangue generale si registrano anemia, leucopenia e trombocitopenia in caso di ipersplenismo.
- Gli effetti collaterali più rari e formidabili sono la necrolisi epidermica tossica, la sindrome di Stevens-Johnson, l'eritema mutifocale. Queste sindromi sono il risultato di una reazione ipersensibile della pelle alla composizione del farmaco e possono portare a danni irreversibili alla pelle di tutto il corpo.
- Estremamente raramente, e solo con l'uso intrarettale, può svilupparsi uno shock anafilattico, come reazione di ipersensibilità acuta.
- Con l'applicazione intrarettale sono possibili reazioni locali della mucosa rettale.
Overdose
Un sovradosaggio di Roaccutane assomiglia all'ipervitaminosi da vitamina A. Per fermare la condizione, sono necessari lavanda gastrica urgente, sospensione del farmaco e terapia per infusione per disintossicare il corpo.
I sintomi caratteristici di un sovradosaggio e ipervitaminosi di vitamina A sono:
- nausea, vomito, dolore addominale;
- Forte mal di testa;
- dolore alle ossa e alle articolazioni;
- arrossamento della pelle del viso e sensazione di bruciore e prurito;
- xerostomia e pelle secca.
Tra i sintomi pericolosi - insufficienza epatica acuta, caratterizzata da alterata coagulazione del sangue. Il fegato e la milza sono ingrossati, con dolore alla palpazione. Possibile ipersplenismo con anemia, leucopenia e trombocitopenia, che in rari casi provoca Roaccutane. Le istruzioni per l'uso in questi casi richiedono cure mediche immediate e l'interruzione del farmaco.
Roaccutane per l'acne
Da acne, acne, acne, comedoni resistenti ad altri trattamenti, il Roaccutane è l'ultima speranza e un rimedio efficace che, seguendo pazientemente il corso del trattamento, eliminerà i sintomi spiacevoli, prevenendo la formazione di cicatrici e cicatrici.
È importante attenersi al corso del trattamento, seguire tutte le istruzioni del medico, non modificare la dose da soli e non assumere altri farmaci senza il consiglio di un medico, ma solo Roaccutane. Le istruzioni per l'uso non raccomandano di combinare farmaci.
Un dermatologo, quando prescrive Roaccutane, annulla tutti gli altri farmaci. È possibile utilizzare una crema idratante in caso di effetti collaterali. Altre creme e unguenti contro l'acne sono controindicati, il paziente deve semplicemente mantenere l'igiene del viso.
Prima e dopo l'uso di Roaccutane, foto
Roaccutane - foto prima e dopo con date
Roaccutane durante la gravidanza e l'allattamento
Quando si penetra attraverso la placenta nel sangue del feto, specialmente nei primi mesi di gravidanza, il rischio di malformazioni congenite, morte intrauterina e aborto spontaneo è molto alto. Il farmaco può causare deformità incompatibili con la vita, alterata differenziazione cellulare e malformazioni congenite.
Roaccutane è controindicato durante la gravidanza! Le istruzioni per l'uso lo affermano chiaramente.
Possibili difetti del sistema nervoso centrale: micro, idro o anencefalia, sottosviluppo delle singole strutture cerebrali. Ci sono malformazioni del sistema cardiovascolare, del sistema muscolo-scheletrico (malformazioni delle articolazioni, delle ossa degli arti inferiori, della colonna vertebrale, delle ossa piatte e tubolari), ernia del midollo spinale, palatoschisi, patologia o assenza del condotto uditivo, sviluppo alterato di il timo e altri organi e sistemi.
Ciò porta all'impossibilità di vita extrauterina e aborto spontaneo, morte fetale o natimortalità.
Durante l'allattamento, Roaccutane, le istruzioni per l'uso menzionano questo, è anche controindicato.
Interazione con altri farmaci e sostanze
I farmaci, quando interagiscono con i quali diminuisce l'efficacia del Roaccutane, sono antibiotici del gruppo delle tetracicline.
Per evitare il rischio di ipervitaminosi da vitamina A, l'uso di tutti i farmaci contenenti retinolo dovrebbe essere sospeso.
istruzioni speciali
Quando si prescrive a pazienti con malattie dei reni, del fegato, del pancreas, è necessario un rigoroso esame medico con un controllo delle condizioni degli organi se il paziente sta assumendo Roaccutane.
Le istruzioni per l'uso stabiliscono che i donatori devono interrompere per la durata del trattamento ed entro 30 giorni dal completamento della procedura di donazione di sangue.
Con una maggiore sensibilità alla luce e la comparsa di effetti collaterali da parte degli occhi, le lenti a contatto dovrebbero essere evitate.
Le donne al momento del trattamento devono usare contraccettivi affidabili, preferibilmente contraccettivi orali. In caso di gravidanza al momento del trattamento, viene prescritto un aborto urgente per motivi medici.
Le persone con professioni che richiedono maggiore attenzione dovrebbero tenere conto del fatto che, a causa di vari effetti collaterali, vale la pena limitarsi allo stress e all'attività fisica e intellettuale non necessari.
Si raccomanda di evitare solarium, abbronzatura, ceretta durante il trattamento con Roaccutane.
I bambini sotto i 12 anni non possono assumere Roaccutane a causa del suo effetto sulla differenziazione cellulare. Le zone di crescita sulle ossa tubolari possono chiudersi prematuramente, i legamenti e le fibre muscolari si calcificano.
La dieta del paziente non cambia in modo significativo durante il trattamento. I diabetici dovrebbero controllare i loro livelli glicemici più frequentemente.
Con la comparsa di gravi effetti collaterali, il corso del trattamento con Roaccutane viene sospeso urgentemente.
Condizioni di vendita
Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica, si sconsiglia vivamente di assumerlo senza la nomina di un dermatologo. È necessario calcolare con precisione la dose terapeutica, per determinare se il paziente ha controindicazioni al trattamento con Roaccutane.
Scadenza e condizioni di conservazione
Le condizioni di conservazione non presentano differenze fondamentali. È importante limitare l'accesso al farmaco per i bambini, conservare in un luogo asciutto e lontano dalla luce solare aperta. Periodo di validità - 3 anni.
Analoghi
Esistono numerosi analoghi del Roaccutane, che contengono forme di vitamina A, sono usati per trattare malattie dermatologiche di vario decorso ed eziologia. Analoghi standard di Roaccutane:
- isotretionina;
- Unguento retinoico;
- Retasol;
- Cancellare;
- Aknekutan.
Eccipienti: olio di soia - 107,92 mg, cera d'api gialla - 7,68 mg, olio di soia idrogenato - 7,68 mg, olio di soia parzialmente idrogenato - 30,72 mg.
La composizione del guscio della capsula: glicerolo 85% - 31,275 mg, gelatina - 75,64 mg, Karion 83 (fecola di patate idrolizzata, sorbitolo) - 8,065 mg, colorante di ferro ossido rosso (E172) - 0,185 mg, biossido di titanio (E171) - 1,185 mg.
Composto inchiostro:
Capsule una metà rosso-marrone, l'altra metà bianca, opaca, ovale, stampata sulla superficie con inchiostro nero "ROA 20"; il contenuto delle capsule è una sospensione omogenea dal giallo al giallo scuro.
| 1 cap. | |
| isotretinoina | 20 mg |
Eccipienti: olio di soia - 215,84 mg, cera d'api gialla - 15,36 mg, olio di soia idrogenato - 15,36 mg, olio di soia parzialmente idrogenato - 61,44 mg.
La composizione del guscio della capsula: glicerolo 85% - 49,835 mg, gelatina - 120,66 mg, Karion 83 (fecola di patate idrolizzata, mannitolo, sorbitolo) - 12,86 mg, colorante di ferro ossido rosso (E172) - 0,145 mg, biossido di titanio (E171) - 1,97 mg.
Composto inchiostro: gommalacca, colorante di ferro ossido nero (E172); sono consentiti inchiostri pronti Opacode Black S-1-27794.
10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (10) - confezioni di cartone.
effetto farmacologico
Retinoide per il trattamento sistemico dell'acne.
L'isotretinoina è uno stereoisomero dell'acido all trans retinoico (tretinoina).
L'esatto meccanismo d'azione del Roaccutane non è stato ancora chiarito, tuttavia è stato stabilito che il miglioramento del quadro clinico delle forme gravi di acne è associato alla soppressione dell'attività delle ghiandole sebacee e ad una diminuzione istologicamente confermata della loro dimensione. Inoltre, è stato dimostrato l'effetto antinfiammatorio dell'isotretinoina sulla pelle.
L'ipercheratosi delle cellule dell'epitelio del follicolo pilifero e della ghiandola sebacea porta alla desquamazione dei corneociti nel dotto della ghiandola e al blocco di quest'ultimo con cheratina ed eccessiva secrezione sebacea. Segue la formazione di un comedone e, in alcuni casi, l'aggiunta di un processo infiammatorio. Il Roaccutane inibisce la proliferazione dei sebociti e agisce sull'acne ripristinando il normale processo di differenziazione cellulare. Il sebo è il substrato principale per la crescita del Propionibacterium acnes, quindi la riduzione della produzione di sebo inibisce la colonizzazione batterica del dotto.
Farmacocinetica
Poiché la cinetica dell'isotretinoina e dei suoi metaboliti è lineare, la sua concentrazione durante la terapia può essere prevista sulla base dei dati ottenuti dopo una singola dose. Questa proprietà del farmaco suggerisce anche che non influisce sull'attività degli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo dei farmaci.
Aspirazione
L'assorbimento dell'isotretinoina dal tratto gastrointestinale varia. Non è stata determinata la biodisponibilità assoluta dell'isotretinoina, poiché nell'uomo non esiste una forma di rilascio del farmaco per uso endovenoso. Tuttavia, l'estrapolazione dai dati ottenuti in un esperimento sui cani suggerisce una biodisponibilità sistemica piuttosto bassa e variabile. Nei pazienti con acne, le concentrazioni plasmatiche massime (Cmax) allo stato stazionario dopo l'assunzione di 80 mg di isotretinoina a stomaco vuoto erano 310 ng/ml (range 188-473 ng/ml) e sono state raggiunte dopo 2-4 ore. Le concentrazioni plasmatiche di isotretinoina sono circa 1,7 volte superiori alle concentrazioni ematiche a causa della scarsa penetrazione dell'isotretinoina nei globuli rossi.
L'assunzione di isotretinoina con il cibo aumenta la biodisponibilità di 2 volte rispetto all'assunzione a stomaco vuoto.
Distribuzione
L'isotretinoina si lega in misura elevata (99,9%) alle proteine plasmatiche, principalmente con, quindi, in un ampio intervallo di concentrazioni terapeutiche, il contenuto della frazione libera (farmacologicamente attiva) del farmaco è inferiore allo 0,1% della sua quantità totale.
Il volume di distribuzione dell'isotretinoina nell'uomo non è stato determinato, poiché non esiste una forma di dosaggio per la somministrazione endovenosa.
Le concentrazioni di equilibrio di isotretinoina nel sangue (C ss min) in pazienti con acne grave, che assumevano 40 mg del farmaco 2 volte al giorno, variavano da 120 a 200 ng / ml.
Le concentrazioni di 4-oxo-isotretinoina in questi pazienti erano 2,5 volte superiori a quelle dell'isotretinoina. I dati sulla penetrazione dell'isotretinoina nei tessuti dell'uomo non sono sufficienti. La concentrazione di isotretinoina nell'epidermide è due volte inferiore a quella nel siero.
Metabolismo
Dopo somministrazione orale, nel plasma si trovano tre metaboliti principali: 4-oxo-isotretinoina, tretinoina (acido all-trans retinoico) e 4-oxo-retinoina. Il principale metabolita è la 4-oxo-isotretinoina, le cui concentrazioni plasmatiche nello stato di equilibrio sono 2,5 volte superiori alle concentrazioni del farmaco originario. Sono stati trovati anche metaboliti meno significativi, inclusi anche i glucuronidi, ma non è stata stabilita la struttura di tutti i metaboliti.
I metaboliti dell'isotretinoina hanno un'attività biologica confermata in diversi test di laboratorio. Pertanto, gli effetti clinici del farmaco nei pazienti possono essere il risultato dell'attività farmacologica dell'isotretinoina e dei suoi metaboliti.
Poiché isotretinoina e tretinoina (acido tutto trans retinoico) vengono convertite in modo reversibile l'una nell'altra in vivo, il metabolismo della tretinoina è associato al metabolismo dell'isotretinoina. Il 20-30% di una dose di isotretinoina viene metabolizzato per isomerizzazione.
La circolazione enteroepatica può svolgere un ruolo significativo nella farmacocinetica dell'isotretinoina nell'uomo.
Studi in vitro sul metabolismo hanno dimostrato che diversi enzimi CYP sono coinvolti nella conversione dell'isotretinoina in 4-oxo-isotretinoina e tretinoina. Apparentemente, nessuna delle isoforme gioca un ruolo dominante in questo caso. Roaccutane e i suoi metaboliti non influenzano in modo significativo l'attività degli enzimi del sistema CYP.
allevamento
Dopo l'ingestione di isotretinoina marcata radioattivamente, circa la stessa quantità si trova nelle urine e nelle feci. L'emivita della fase terminale per il farmaco immodificato nei pazienti con acne è, in media, di 19 ore. L'emivita della fase terminale per la 4-oxo-isotretinoina sembra essere più lunga, con una media di 29 ore.
L'isotretinoina è un retinoide naturale (fisiologico). Le concentrazioni endogene di retinoidi vengono ripristinate circa 2 settimane dopo la fine del Roaccutane.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Poiché l'isotretinoina è controindicata nell'insufficienza epatica, i dati sulla farmacocinetica del farmaco in questo gruppo di pazienti sono limitati.
insufficienza renale non altera la farmacocinetica dell'isotretinoina.
Indicazioni
- forme gravi di acne (cistica nodulare, acne conglobata o acne con rischio di cicatrici);
- acne, non suscettibile di altri tipi di terapia.
Controindicazioni
- insufficienza epatica;
- ipervitaminosi A;
- grave iperlipidemia;
- gravidanza;
- il periodo dell'allattamento al seno;
- età da bambini fino a 12 anni;
- Ipersensibilità al farmaco o ai suoi componenti.
Insieme a attenzione: storia di depressione, diabete mellito, obesità, disturbi del metabolismo lipidico, alcolismo.
Dosaggio
Dentro, durante i pasti una o due volte al giorno.
L'efficacia terapeutica di Roaccutane e i suoi effetti collaterali dipendono dalla dose e variano da paziente a paziente. Ciò determina la necessità di selezionare la dose individuale durante il trattamento.
Il trattamento con Roaccutane deve iniziare con una dose di 0,5 mg/kg di peso corporeo/die. Nella maggior parte dei pazienti, la dose varia da 0,5 a 1,0 mg/kg di peso corporeo al giorno. I pazienti con forme molto gravi della malattia o con acne del tronco possono richiedere dosi giornaliere più elevate - fino a 2,0 mg / kg / die. È stato dimostrato che la frequenza della remissione e la prevenzione delle ricadute sono ottimali quando si utilizza una dose del corso di 120-150 mg / kg (per ciclo di trattamento), pertanto la durata della terapia in pazienti specifici varia a seconda della dose giornaliera. La remissione completa dell'acne si ottiene spesso entro 16-24 settimane dal trattamento. Nei pazienti che tollerano molto poco la dose raccomandata, il trattamento può essere continuato a una dose più bassa, ma più a lungo.
Nella maggior parte dei pazienti, l'acne scompare completamente dopo un solo ciclo di trattamento. Con una chiara ricaduta, un secondo ciclo di trattamento con Roaccutane è indicato nella stessa dose giornaliera e del corso del primo. Poiché il miglioramento può durare fino a 8 settimane dopo l'interruzione del farmaco, un secondo ciclo deve essere prescritto non prima della fine di questo periodo.
Dosaggio in casi speciali
Nei pazienti con grave insufficienza renale il trattamento deve essere iniziato a una dose più bassa (p. es., 10 mg/die) e poi aumentata a 1 mg/kg/die o al massimo tollerato.
Effetti collaterali
La maggior parte degli effetti collaterali di Roaccutane dipendono dalla dose. Di norma, quando si prescrivono le dosi raccomandate, il rapporto tra beneficio e rischio, tenendo conto della gravità della malattia, è accettabile per il paziente. Di solito, gli effetti collaterali sono reversibili dopo l'aggiustamento della dose o la sospensione del farmaco, ma alcuni possono persistere dopo l'interruzione del trattamento.
Dal lato del sistema nervoso centrale e della sfera mentale: disturbi comportamentali, depressione, mal di testa, aumento della pressione intracranica ("pseudotumor del cervello": mal di testa, nausea, vomito, disturbi visivi, gonfiore del nervo ottico), convulsioni convulsive.
Dagli organi di senso: casi isolati di ridotta acuità visiva, fotofobia, alterato adattamento al buio (diminuzione dell'acuità visiva crepuscolare), raramente - una violazione della percezione del colore (che passa dopo l'interruzione del farmaco), cataratta lenticolare, cheratite, blefarite, congiuntivite, irritazione oculare, gonfiore di il nervo ottico (come manifestazione di ipertensione endocranica); perdita dell'udito a determinate frequenze audio.
Dal sistema digerente: nausea, diarrea, malattie infiammatorie intestinali (colite, ileite), sanguinamento; pancreatite (soprattutto con ipertrigliceridemia concomitante superiore a 800 mg/dl). Sono stati descritti rari casi di pancreatite con esito fatale. Aumento transitorio e reversibile dell'attività delle transaminasi epatiche, casi isolati di epatite. In molti di questi casi, le modifiche non sono andate oltre l'intervallo normale e sono tornate al valore basale durante il trattamento, tuttavia, in alcune situazioni, è diventato necessario ridurre la dose o annullare il Roaccutane.
Dal sistema ematopoietico: anemia, diminuzione dell'ematocrito, leucopenia, neutropenia, aumento o diminuzione della conta piastrinica, VES accelerata.
Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo (più spesso in pazienti con una storia di asma bronchiale).
Dal sistema muscolo-scheletrico: dolore muscolare con o senza CPK sierica elevata, dolore articolare, iperostosi, artrite, calcificazione di legamenti e tendini, altre alterazioni ossee, tendinite.
Reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, prurito, eritema/dermatite facciale, sudorazione, granuloma piogenico, paronichia, onicodistrofia, aumento della proliferazione del tessuto di granulazione, diradamento persistente dei capelli, perdita di capelli reversibile, forme fulminanti di acne, irsutismo, iperpigmentazione, fotosensibilità, fotoallergia, lieve lesione cutanea. All'inizio del trattamento può verificarsi un'esacerbazione dell'acne, che persiste per diverse settimane.
Effetti dovuti all'ipervitaminosi A: pelle secca, mucose, incl. labbra (cheilite), cavità nasali (sanguinamento), laringofaringe (raucedine), occhi (congiuntivite, annebbiamento corneale reversibile e intolleranza alle lenti a contatto).
Indicatori di laboratorio: ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, iperuricemia, diminuzione dei livelli di lipoproteine ad alta densità, raramente iperglicemia. Durante l'assunzione di Roaccutane sono stati segnalati casi di diabete mellito di nuova diagnosi. In alcuni pazienti, specialmente quelli impegnati in un'intensa attività fisica, sono descritti singoli casi di aumento dell'attività sierica della CPK.
Dal sistema immunitario: infezioni locali o sistemiche causate da patogeni gram-positivi (Staphylococcus aureus).
Altro: linfoadenopatia, ematuria, proteinuria, vasculite (granulomatosi di Wegener, vasculite allergica), reazioni di ipersensibilità sistemica, glomerulonefrite.
Sorveglianza post marketing
Nel corso della sorveglianza post-marketing con l'uso di Roaccutane, casi di sviluppo di reazioni cutanee gravi, come eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (vedere anche la sezione "Istruzioni speciali").
Overdose
In caso di sovradosaggio possono comparire segni di ipervitaminosi A. Nelle prime ore dopo un sovradosaggio può essere necessaria una lavanda gastrica.
interazione farmacologica
A causa del possibile aumento dei sintomi dell'ipervitaminosi A, deve essere evitata la somministrazione simultanea di Roaccutane e A.
Poiché le tetracicline possono anche causare un aumento della pressione intracranica, il loro uso in combinazione con Roaccutane è controindicato.
L'isotretinoina può indebolire l'efficacia dei farmaci, quindi non dovresti usare contraccettivi contenenti basse dosi di progesterone.
L'uso concomitante con trattamenti topici cheratolitici o esfoliativi dell'acne è controindicato a causa del possibile aumento dell'irritazione locale.
istruzioni speciali
Roaccutane deve essere prescritto solo da medici, preferibilmente dermatologi, esperti nell'uso di retinoidi sistemici e consapevoli del rischio di teratogenicità del farmaco. Sia i pazienti di sesso femminile che quelli di sesso maschile devono ricevere una copia del foglio illustrativo per il paziente.
Al fine di evitare l'esposizione accidentale del farmaco al corpo di altre persone, i pazienti che hanno ricevuto o poco prima (1 mese) hanno ricevuto Roaccutane non devono ricevere sangue.
Si raccomanda di monitorare la funzionalità epatica e gli enzimi epatici prima del trattamento, 1 mese dopo il suo inizio e poi ogni 3 mesi o come indicato. È stato osservato un aumento transitorio e reversibile delle transaminasi epatiche, nella maggior parte dei casi entro limiti normali. Se il livello delle transaminasi epatiche supera la norma, è necessario ridurre la dose del farmaco o annullarla.
Anche i livelli sierici di lipidi a digiuno devono essere determinati prima del trattamento, 1 mese dopo l'inizio e successivamente ogni 3 mesi, o come indicato. Di solito, le concentrazioni lipidiche si normalizzano dopo la riduzione della dose o l'interruzione del farmaco, nonché con la dieta. È necessario monitorare gli aumenti clinicamente significativi dei trigliceridi, poiché aumenti superiori a 800 mg/dl o 9 mmol/l possono essere associati a pancreatite acuta, possibilmente fatale. In caso di ipertrigliceridemia persistente o sintomi di pancreatite, Roaccutane deve essere interrotto.
In rari casi, in pazienti trattati con Roaccutane sono stati descritti depressione, sintomi psicotici e molto raramente tentativi di suicidio. Sebbene la loro relazione causale con l'uso del farmaco non sia stata stabilita, è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con una storia di depressione e tutti i pazienti devono essere monitorati per la depressione durante il trattamento con il farmaco, se necessario, indirizzandoli allo specialista appropriato . Tuttavia, l'abolizione del Roaccutane potrebbe non portare alla scomparsa dei sintomi e potrebbe essere necessario un ulteriore monitoraggio e trattamento da parte di uno specialista.
In rari casi, all'inizio della terapia, si nota un'esacerbazione dell'acne, che scompare entro 7-10 giorni senza aggiustare la dose del farmaco.
Alcuni anni dopo l'uso di Roaccutane per il trattamento della discheratosi a una dose totale di corso e durata della terapia superiore a quelle raccomandate per la terapia dell'acne, si sono sviluppate alterazioni ossee, inclusa la chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria, iperostosi, calcificazione di legamenti e tendini. Pertanto, quando si prescrive il farmaco a qualsiasi paziente, è necessario prima valutare attentamente il rapporto tra possibili benefici e rischi.
Durante la sorveglianza post-marketing con l'uso di Roaccutane, sono stati descritti casi di gravi reazioni cutanee, come eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica. Questi eventi possono essere gravi e portare a disabilità, condizioni pericolose per la vita, ospedalizzazione o morte. I pazienti che ricevono Roaccutane necessitano di un attento monitoraggio per rilevare gravi reazioni cutanee e, se necessario, decidere se interrompere il farmaco.
Sullo sfondo dell'assunzione di Roaccutane, è possibile il dolore ai muscoli e alle articolazioni, un aumento della creatinina fosfochinasi sierica, che può essere accompagnato da una diminuzione della tolleranza di un'intensa attività fisica.
La dermoabrasione chimica profonda e il trattamento laser devono essere evitati nei pazienti che ricevono Roaccutane, nonché entro 5-6 mesi dalla fine del trattamento a causa della possibilità di aumento delle cicatrici in aree atipiche e del verificarsi di iper- e ipopigmentazione. Durante il trattamento con Roaccutane e per i 6 mesi successivi, l'epilazione con applicazioni di cera non deve essere eseguita per il rischio di distacco dell'epidermide, cicatrici e dermatiti.
Poiché alcuni pazienti possono manifestare una diminuzione della vista notturna, che a volte persiste anche dopo la fine della terapia, i pazienti devono essere informati della possibilità di questa condizione, consigliando loro di prestare attenzione quando guidano di notte. Lo stato dell'acuità visiva deve essere attentamente monitorato.
Secchezza congiuntivale, opacità corneali, visione notturna offuscata e cheratite di solito si risolvono dopo l'interruzione del farmaco. Con la secchezza della mucosa degli occhi, è possibile utilizzare l'applicazione di un unguento idratante per gli occhi o un preparato lacrimale artificiale. È necessario osservare i pazienti con secchezza della congiuntiva per il possibile sviluppo di cheratite. I pazienti che presentano disturbi visivi devono essere indirizzati a un oftalmologo e si deve prendere in considerazione l'interruzione del trattamento con Roaccutane. In caso di intolleranza alle lenti a contatto, gli occhiali devono essere utilizzati durante la terapia.
Limitare l'esposizione alla luce solare e ai raggi UV. Se necessario, utilizzare una crema solare con un fattore di protezione elevato di almeno 15 SPF.
Sono stati descritti rari casi di sviluppo di ipertensione endocranica benigna ("pseudotumor del cervello"), incl. se combinato con tetracicline. In tali pazienti, Roaccutane deve essere interrotto immediatamente.
La terapia con Roaccutane può causare malattie infiammatorie intestinali. Nei pazienti con diarrea emorragica grave, Roaccutane deve essere interrotto immediatamente.
Sono stati descritti rari casi di reazioni anafilattiche che si sono verificate solo dopo un precedente uso topico di retinoidi. Gravi reazioni allergiche impongono la necessità di interrompere il farmaco e monitorare attentamente il paziente.
I pazienti ad alto rischio (con diabete mellito, obesità, alcolismo cronico o disturbi del metabolismo dei grassi) nel trattamento con Roaccutane possono richiedere un monitoraggio di laboratorio più frequente dei livelli di glucosio e lipidi.
In presenza di diabete o sospetto di esso, si raccomanda una determinazione più frequente della glicemia.
Gravidanza e allattamento
La gravidanza è una controindicazione assoluta alla terapia con Roaccutane. Se si verifica una gravidanza, nonostante gli avvertimenti, durante il trattamento o entro un mese dalla fine della terapia, esiste un rischio molto elevato di avere un figlio con gravi malformazioni.
L'isotretinoina è un farmaco con un forte effetto teratogeno. Se la gravidanza si verifica durante il periodo in cui una donna assume isotretinoina orale (a qualsiasi dose e anche per un breve periodo), c'è un rischio molto alto di avere un figlio con malformazioni.
Il Roaccutano è controindicato donne in età fertile a meno che le condizioni della donna non soddisfino tutti i seguenti criteri:
- deve soffrire di una forma grave di acne resistente ai trattamenti convenzionali;
- deve sicuramente comprendere e seguire le indicazioni del medico;
- deve essere informata da un medico del pericolo di gravidanza durante il trattamento con Roaccutane, entro un mese dalla stessa e un consulto urgente se si sospetta una gravidanza;
- dovrebbe essere avvertita della possibile inefficacia dei contraccettivi;
- deve confermare di aver compreso l'essenza delle precauzioni;
- deve comprendere la necessità e utilizzare continuamente metodi contraccettivi efficaci per un mese prima del trattamento con Roaccutane, durante il trattamento e per un mese dopo il suo completamento (vedi sezione "Interazione con altri farmaci"); è auspicabile utilizzare 2 diversi metodi contraccettivi contemporaneamente, inclusa una barriera;
- Deve aver ottenuto un risultato negativo di un test di gravidanza affidabile entro 11 giorni prima dell'inizio del farmaco; un test di gravidanza è fortemente raccomandato mensilmente durante il trattamento e 5 settimane dopo la fine della terapia;
- deve iniziare il trattamento con Roaccutane solo il 2-3° giorno del successivo ciclo mestruale normale;
- deve comprendere la necessità delle visite obbligatorie dal medico ogni mese;
- durante il trattamento di una ricaduta della malattia, deve utilizzare costantemente gli stessi metodi contraccettivi efficaci per un mese prima dell'inizio del trattamento con Roaccutane, durante il trattamento ed entro un mese dal suo completamento, nonché sottoporsi allo stesso test di gravidanza affidabile ;
- deve comprendere appieno la necessità di precauzioni e confermare la sua comprensione e il desiderio di utilizzare metodi contraccettivi affidabili, che le sono stati spiegati dal medico.
L'uso dei contraccettivi come sopra indicato durante il trattamento con isotretinoina deve essere raccomandato anche alle donne che normalmente non usano metodi contraccettivi a causa di infertilità (ad eccezione di pazienti che hanno subito un'isterectomia), amenorrea o che riferiscono di non essere sessualmente attive.
Il medico deve essere sicuro che:
- il paziente soffre di una forma grave di acne (cistica nodulare, acne conglobata o acne con rischio di cicatrizzazione); acne, non suscettibile di altri tipi di terapia;
- è stato ottenuto un risultato negativo di un test di gravidanza affidabile prima dell'inizio del farmaco, durante la terapia e 5 settimane dopo la fine della terapia; le date ei risultati del test di gravidanza devono essere documentati;
- il paziente utilizzi almeno 1, preferibilmente 2 metodi contraccettivi efficaci, compreso un metodo di barriera, entro un mese prima dell'inizio del trattamento con Roaccutane, durante il trattamento ed entro un mese dal suo completamento;
- il paziente è in grado di comprendere e rispettare tutti i suddetti requisiti per la contraccezione;
- il paziente soddisfa tutte le condizioni di cui sopra.
Test di gravidanza
Secondo la pratica corrente, nei primi 3 giorni del ciclo mestruale deve essere eseguito un test di gravidanza con una sensibilità minima di 25 mUI/ml:
Prima di iniziare la terapia
Per escludere una possibile gravidanza, il risultato e la data del test di gravidanza iniziale devono essere registrati da un medico prima di iniziare la contraccezione. Nelle donne con mestruazioni irregolari, la tempistica del test di gravidanza dipende dall'attività sessuale e deve essere eseguita 3 settimane dopo il rapporto non protetto. Il medico deve informare il paziente sui metodi contraccettivi.
Un test di gravidanza viene eseguito il giorno dell'appuntamento di Roaccutane o 3 giorni prima della visita del paziente dal medico. Lo specialista dovrebbe registrare i risultati del test. Il farmaco può essere prescritto solo a pazienti che ricevono una contraccezione efficace per almeno 1 mese prima dell'inizio della terapia con Roaccutane.
Durante la terapia
Il paziente deve visitare il medico ogni 28 giorni. La necessità di un test di gravidanza mensile è determinata in base alla pratica locale e tenendo conto dell'attività sessuale, delle precedenti irregolarità mestruali. Se indicato, il giorno della visita o tre giorni prima della visita dal medico viene effettuato un test di gravidanza, i risultati del test devono essere registrati.
Fine della terapia
5 settimane dopo la fine della terapia, viene eseguito un test per escludere una gravidanza.
Una prescrizione di Roaccutane a una donna in età fertile può essere rilasciata solo per 30 giorni di trattamento, la continuazione della terapia richiede una nuova nomina del farmaco da parte di un medico. Si raccomanda di eseguire un test di gravidanza, una prescrizione e la somministrazione del farmaco lo stesso giorno.
L'emissione di Roaccutane in farmacia deve essere effettuata solo entro 7 giorni dalla data di emissione della prescrizione.
Per aiutare medici, farmacisti e pazienti a evitare il rischio di esposizione fetale al Roaccutane, il produttore ha creato un "Programma di prevenzione della gravidanza" volto ad avvertire della teratogenicità del farmaco e sottolineare l'uso assolutamente obbligatorio di misure contraccettive affidabili da parte delle donne in età fertile. Il programma contiene i seguenti materiali:
per i medici:
- una guida per un medico sulla prescrizione di Roaccutane alle donne;
- un modulo di consenso informato per il paziente;
- una forma di contabilità per la nomina del farmaco alle donne.
per il paziente:
- brochure informativa per il paziente;
Cosa devi sapere sulla contraccezione
per un farmacista:
- una guida del farmacista alla dispensazione di Roaccutane.
Sia agli uomini che alle donne dovrebbero essere fornite informazioni complete sul rischio teratogeno e sulla stretta aderenza alle misure di prevenzione della gravidanza.
Pazienti maschi
I dati esistenti suggeriscono che nelle donne l'esposizione al farmaco, proveniente dallo sperma e dal liquido seminale di uomini che assumono Roaccutane, non è sufficiente a causare gli effetti teratogeni del Roaccutane.
Gli uomini dovrebbero escludere la possibilità di assumere il farmaco da parte di altre persone, soprattutto donne.
Se, nonostante le precauzioni adottate, durante il trattamento con Roaccutane o entro un mese dalla sua interruzione, si è verificata comunque una gravidanza, esiste un rischio elevato di malformazioni fetali molto gravi (in particolare del sistema nervoso centrale, del cuore e dei grossi vasi sanguigni). Inoltre, aumenta il rischio di aborti spontanei.
In caso di gravidanza, la terapia con Roaccutane viene interrotta. La fattibilità di mantenerlo dovrebbe essere discussa con un medico specializzato in teratologia.
Malformazioni congenite gravi documentate del feto nell'uomo associate alla nomina di Roaccutane, inclusi idrocefalo, microcefalia, malformazioni cerebellari, anomalie dell'orecchio esterno (microzia, restringimento o assenza del canale uditivo esterno), microftalmia, anomalie cardiovascolari (tetralogia di Fallot , trasposizione dei grossi vasi, difetti del setto), malformazioni del viso (palatoschisi), timo, patologia delle ghiandole paratiroidi.
Poiché l'isotretinoina è altamente lipofila, è molto probabile che passi nel latte materno. A causa di possibili effetti collaterali, Roaccutane non deve essere somministrato alle madri che allattano.
Applicazione nell'infanzia
Controindicazione: bambini sotto i 12 anni di età.
Per funzionalità renale compromessa Condizioni di archiviazione
Conservare a temperatura non superiore a 25°C, al riparo dalla luce e dall'umidità.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
