Раздражающие средства, вызывая деполяризацию чувствительные нервных окончаний, оказывают местное раздражающее действие, ко­торое сопровождается рефлекторными реакциями (улучшаются кровоснабжение и трофика тканей, ослабляется боль). Для препаратов этой группы характерны местный, рефлекторный; и нейрогуморальный эффекты.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ РАЗДРАЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

Местное действие

Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком на месте нанесения препаратов.

Раздражающие средства непосредственно возбуждают нервные окончания, а также освобождают гистамин, серотонин, брадикинин и простагландины. Эти аутакоиды обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды. Гиперемия развивается не только в области при­ложения раздражающих средств, но и распространяется на прилежа­щие участки кожи по механизму аксон-рефлекса.

При длительном контакте сильных раздражающих средств с кожей, попадании их на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи появляются сильная боль и воспалительная реакция.

Рефлекторное действие

1. Сегментарно -рефлекторное (трофическое) влияние

Болевые импульсы из зоны раздражения кожи поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, затем переключаются на боковые рога этих же сегментов, где возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатическая импульсация улучшает кровоснабжение легких и скелетных мышц, ослабляет вос­паление, усиливает процессы регенерации.

2. Обезболивающее-отвлекающее влияние

В сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых им­пульсов, поступающих из больного органа и места нанесения раздра­жения. Ликвидируется доминантный очаг, поддерживающий патологи­ческий процесс, состояние гиперальгезии и напряжение мышц.

3. Общее рефлекторное влияние

Общее рефлекторное действие направлено на тонизирование ды­хательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Например, раствор аммиака (нашатырный спирт) при вдыхании раз дражает окончания тройничного нерва в полости носа, афферентные | импульсы достигают центра этого нерва, а затем переключаются на дыхательный центр.

Нейрогуморальное действие

Нейрогуморальное влияние обусловлено резорбтивными эффек­тами биологически активных веществ, всасывающихся из зоны раз­дражения кожи, а также воздействием на головной и спинной мозг потока восходящих афферентных импульсов. При этом изменяется об­мен медиаторов головного мозга - освобождаются антиноцицептивные факторы (-эндорфин, энкефалины), уменьшается выделение ме­диаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), возра­стает секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов гипофиза. Гормоны гипофиза, повы­шая секрецию глюкокортикоидов, трийодтиронина и тироксина, подав­ляют воспалительную реакцию.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ РАЗДРАЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

Раздражающие средства применяют при невралгии, радикулите, люмбаго, ишиасе, артрите, миозите, бурейте, тендовагините, травмах мышц и связок, нарушении периферического кровообращения, трахе­ите, бронхите. Иногда раздражающие средства втирают в кожу для разогревания мышц перед физическими упражнениями и спортивны­ми соревнованиями.

Раздражающие средства имеют растительное и синтетическое происхождение.

СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

МЕНТОЛ - спирт терпенового ряда из мяты перечной. Оказыва­ет избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепто­ры, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых рецепторов полости рта сопро­вождается седативным, противорвотным эффектами и рефлектор­ным расширением коронарных сосудов при стенокардии. Препарат ментола ВАЛИДОЛ (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты) применяют при невротическом состоянии, истерии, морской и воздушной болезнях, для купирования нетяже­лого приступа стенокардии.

Ментол входит в состав мазей с раздражающим действием (БОМ-БЕНГЕ, БОРОМЕНТОЛ, ЭФКАМОН), препарата МЕНОВАЗИН.

ГОРЧИЧНИК - бумага, покрытая тонким слоем обезжиренной горчицы, содержащей гликозид синигрин. После смачивания горчичника водой при температуре 37-40 °С активируется фермент мирозин, расщепляющий синигрин с освобождением активного раздражающего вещества - эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат).

ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, содержащие капсаицин, применяют в составе НАСТОЙКИ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, ПЛАСТЫРЯ ПЕРЦОВОГО, крема НИКОФЛЕКС.

МАСЛО ТЕРПЕНТИНОВОЕ ОЧИЩЕННОЕ - продукт перегон живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещест терпеновой структуры - -пинен; входит в состав МАЗИ СКИПИДА НОЙ, линимента САНИТАС.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Мазь "ФИНАЛГОН" содержит кожный раздражитель нонивамид и cocyдорасширяющее средство этинилникотинат.

РАСТВОР АММИАКА (нашатырный спирт) используют для ингаляции г обмороке, опьянении,

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ - метиловый эфир салициловой кислоты, применяют самостоятельно как втирание и в составе ЛИНИМЕНТА МЕТИЛСАЛИЦИЛата СЛОЖНОГО, препарата РЕНЕРВОЛЬ.

Раздражающие средства, вызывая деполяризацию чувствительных нервных окончаний, оказывают местное раздражающее действие, которое сопровождается рефлекторными реакциями (улучшаются кровоснабжение и трофика тканей, ослабляется боль).
Для препаратов этой группы характерны местный, рефлекторный и нейрогуморальный эффекты.
ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ Местное действие
Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком на месте нанесения препаратов. Раздражающие средства непосредственно возбуждают нервные окончания, а также освобождают гистамин, серотонин, брадикинин и простагландины. Эти аутакоиды обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды. Гиперемия развивается не только в области приложения раздражающих средств, но и распространяется на прилежащие участки кожи по механизму аксон- рефлекса.
При длительном контакте сильных раздражающих средств с кожей, попадании их на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи появляются сильная боль и воспалительная реакция.
Рефлекторное действие

  1. Сегментарно-рефлекторное (трофическое) влияние
Болевые импульсы из зоны раздражения кожи поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, затем переключаются на боковые рога этих же сегментов, где возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатическая импульсация улучшает кровоснабжение легких и скелетных мышц, ослабляет воспаление, усиливает процессы регенерации.
  1. Обезболивающее-отвлекающее влияние
В сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых импульсов, поступающих из больного органа и места нанесения раздражения. Ликвидируется доминантный очаг, поддерживающий патологический процесс, состояние гиперальгезии и напряжение мышц.
  1. Общее рефлекторное влияние
Общее рефлекторное действие направлено на тонизирование дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Например, раствор аммиака (нашатырный спирт) при вдыхании раздражает окончания тройничного нерва в полости носа, афферентные импульсы достигают центра этого нерва, а затем переключаются на дыхательный центр.
Нейрогуморальное действие
Нейрогуморальное влияние обусловлено резорбтивными эффектами биологически активных веществ, всасывающихся из зоны раздражения кожи, а также воздействием на головной и спинной мозг потока восходящих афферентных импульсов. При этом изменяется обмен медиаторов головного мозга - освобождаются антиноцицептивные факторы (Р-эндорфин, энкефалины, анандамид, 2- арахидонилглицерол), уменьшается выделение медиаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), возрастает секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов гипофиза. Гормоны гипофиза, повышая секрецию глюкокортикоидов, трийодтиронина и тироксина, подавляют воспалительную реакцию.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Раздражающие средства применяют при невралгии, радикулите, люмбаго, ишиасе, артрите,
миозите, бурсите, тендовагините, травмах мышц и связок, нарушении периферического кровообращения, трахеите, бронхите. Иногда раздражающие средства втирают в кожу для разогревания мышц перед физическими упражнениями и спортивными соревнованиями.
Раздражающие средства имеют растительное и синтетическое происхождение.
РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
МЕНТОЛ - спирт терпенового ряда из мяты перечной. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых рецепторов полости рта сопровождается седативным, противорвотным эффектами и рефлекторным расширением коронарных сосудов при стенокардии. Препарат ментола ВАЛИДОЛ (25 % раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты) применяют при неврозе, истерии, морской и воздушной болезни, для купирования нетяжелого приступа стенокардии.
Ментол входит в состав мазей с раздражающим действием (БОМБЕНГЕ, БОРОМЕНТОЛ, ЭФКАМОН), препарата МЕНОВАЗИН.
ГОРЧИЧНИК - бумага, покрытая тонким слоем обезжиренной горчицы, содержащей гликозид синигрин. После смачивания горчичника водой при температуре 37 - 40 °С активируется фермент мирозин, расщепляющий синигрин с освобождением активного раздражающего вещества - эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат).
ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, содержащие капсаицин, применяюся составе НАСТОЙКИ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, ПЛАСТЫРЯ ПЕРЦОВОГО, крема НИКОФЛЕКС. Капсаицин подобно медиаторам каннабиоидной антиноцицептивной системы (анандамид, 2-арахидонилглицерол) является агонистом ваниллоидных циторецепторов (VR]) в ЦНС.
МАСЛО ТЕРПЕНТИНОВОЕ ОЧИЩЕННОЕ - продукт перегонки живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещество терпеновой структуры - а-пинен; входит в состав МАЗИ СКИПИДАРНОЙ, линимента САНИТАС.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА
Мазь «ФИНАЛГОН» содержит кожный раздражитель нонивамид и сосудорасширяющее средство этинилникотинат.
РАСТВОР АММИАКА (нашатырный спирт) используют для вдыхания при обмороке, опьянении.
МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ - метиловый эфир салициловой кислоты, применяют самостоятельно как втирание и в составе ЛИНИМЕНТА МЕТИЛСАЛИЦИЛАТА СЛОЖНОГО, препарата РЕНЕРВОЛЬ.

Раздражающие средства - это лекарственные вещества, вызывающие при местном применении раздражение чувствительных нервных окончаний. Раздражающие средства относятся к различным классам химических соединений. Они, как правило, хорошо растворимы в липоидах, что позволяет им проникать через эпидермис и поверхностные слои и достигать чувствительных нервных окончаний.

При нанесении раздражающих средств на кожу и слизистые оболочки наблюдается местная реакция в виде гиперемии и отечности, а также характерные для раздражения данного рецепторного поля рефлексы. Лечебное действие раздражающих средств объясняют возникновением рефлексов, которые приводят к изменениям деятельности некоторых нервных центров (дыхательного, сосудодвигательного) или состояния внутренних органов (изменение кровенаполнения, обмена веществ). Действие раздражающих средств может ускорить разрешение воспалительного процесса и ослабить связанные с этим процессом болевые ощущения (отвлекающее действие). Таким образом, например, объясняется действие горчичников (см.) при и (см.) при миозитах. Раздражающие средства, воздействуя на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры (см. Нашатырный спирт). При раздражении слизистой оболочки полости рта возникает расширение коронарных сосудов при (см. Валидол, Ментол). При действии горечей (см.) на, ротовой полости рефлекторно повышается возбудимость «пищевого центра». Раздражение слизистой оболочки желудка ведет к возбуждению рвотного центра, что в зависимости от интенсивности воздействия вызывает отхаркивающий или рвотный эффект (см. Отхаркивающие средства).

Раздражающие средства (Dermerethistica) - лекарственные вещества, вызывающие при местном действии раздражение чувствительных нервных окончаний и характерные для раздражения данного рецепторного поля рефлексы. Под влиянием раздражающих средств на коже развивается местная реакция, состоящая из трех компонентов («тройная реакция»): яркой гиперемии и отечности на месте непосредственного воздействия раздражающих средств и окружающего это место ободка более умеренной гиперемии. Первые два компонента этой реакции зависят от расширения капилляров и повышения их проницаемости, что объясняется действием на капилляры гистамина, который освобождается из клеток при действии на них раздражающих агентов. Третий компонент обусловлен аксон-рефлексом. Этот рефлекс осуществляется в пределах чувствительного аксона в результате распространения импульсов, возникающих вследствие раздражения рецепторов, на сосудорасширяющие веточки, отходящие от чувствительных нервных волокон к артериолам кожи.

Ранее применялись раздражающие средства, вызывающие более интенсивную местную реакцию с образованием пузырей, нагноением и даже некрозом (например, шпанские мушки). Такие раздражающие средства в настоящее время практически вышли из употребления. Однако подобная реакция может наступать и под влиянием применяемых в настоящее время раздражающих средств умеренной силы действия; это бывает при чрезмерной длительности их воздействия на кожу.

Раздражающие средства применяют при воспалительных заболеваниях внутренних органов, а также при миозитах, невритах, артральгиях и т. д. (см. Горчичники, Нашатырный спирт, Скипидар). Под влиянием раздражающих средств ускоряется разрешение воспалительного процесса и ослабевают связанные с этим процессом болевые ощущения. Лечебное действие раздражающих средств объясняют сегментарными трофическими рефлексами с кожи на подлежащие ткани и внутренние органы. По Л. А. Орбели, это аксон-рефлексы, распространяющиеся в пределах разветвлений симпатических нервных волокон. Возможно, однако, что эти рефлексы замыкаются в спинном мозге, причем афферентным их звеном являются чувствительные нервные волокна, а эфферентным - симпатические волокна, берущие начало в боковых рогах спинного мозга. Так как трофические кутанно-висцеральные рефлексы носят сегментарный характер, раздражающими средствами следует воздействовать на зоны Геда, соответствующие локализации воспалительного процесса. При воздействии раздражающих средств на обширные поверхности кожи импульсы, возникающие в чувствительных нервных окончаниях, распространяются на надсегментарные отделы ЦНС, в частности на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. На этом основано применение горчичных обертываний при сосудистой и дыхательной недостаточности. Рефлексы на дыхательный и сосудодвигательный центры возникают также при раздражении чувствительных рецепторов в слизистой оболочке носа. В качестве средства для раздражения этих рецепторов используют нашатырный спирт.

Некоторые раздражающие средства оказывают избирательное действие на рецепторы, воспринимающие ощущение холода (см. Валидол, Ментол). Под влиянием подобных раздражающих средств возникают рефлексы такого же характера, как и при воздействии холода. Поэтому нанесение на кожу или на слизистые оболочки таких раздражающих средств вызывает сужение сосудов. Лечебное действие подобных раздражающих средств при приступах стенокардии, вероятно, есть результат расширения коронарных сосудов в результате раздражения холодовых рецепторов в слизистой оболочке ротовой полости.

Раздражающие средства встречаются в различных классах химических соединений. Как правило, раздражающие средства отличаются общей физико-химической особенностью - растворимостью в липоидах, позволяющей им проникать через эпидермис и поверхностные слои эпителия и достигать чувствительных нервных окончаний. Хорошей растворимостью в липоидах отличаются, в частности, широко применяемые в качестве раздражающих средств эфирные масла.

Широкое практическое применение имеют раздражающие средства, оказывающие избирательное действие на определенные рецепторы пищеварительного тракта. Возникающие при этом рефлексы зависят от локализации рецепторов, на которые действует данное раздражающее средство. При раздражении рецепторов ротовой полости, воспринимающих ощущение горького вкуса, наступает рефлекторное повышение возбудимости «пищевого центра» (см. Горечи). Раздражение рецепторов в слизистой оболочке желудка ведет к рефлекторному возбуждению рвотного центра, что в зависимости от интенсивности раздражения вызывает отхаркивающий или рвотный эффекты (см. Отхаркивающие средства). Раздражение рецепторов в слизистой оболочке кишечника приводит к рефлекторному усилению его перистальтики (см. Слабительные средства).

Лекция № 10

Тема: « Раздражающие средства»
План:

1) Общая характеристика раздражающих средств.

2) Механизм действия.

3)Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия.

4) Классификация.

5) Применение.
К раздражающим средствам относят препараты, которые возбуждают окончания афферентных нервов, вызывают рефлекторные и местные эффекты: покраснение кожи, улучшение кровоснабжения, трофики тканей, уменьшение боли и воспаления. Применяют наружно в виде растираний, мазей, бальзамов, назальных капель.

Механизм действия: раздражают, возбуждают окончания афферентных нервов (рецепторы), заложенные в коже, которые избирательно реагируют на определенные виды раздражений (болевые, температурные). В результате чего происходит локальное (местное) высвобождение аутокоидов, биологически активных веществ (кининов, гистамина, простагландинов), которые оказывают местное сосудорасширяющее, гиперемическое (вызывают покраснение) действие с улучшением питания тканей, улучшением кровообращения. При этом глубокие кровеносные сосуды (например, коронарные) рефлекторно расширяются. В результате «отвлекающего» эффекта раздражающих средств, уменьшается или совсем исчезает, боль в местах воспаления.

Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия: п ри имеющемся воспалении импульсы боли непрерывно поступают в соответствующий сегмент спинного мозга, оттуда поступают в высшие отделы ЦНС, где создают очаг стойкого возбуждения нервных центров, так называемый «болевой доминантный очаг». При нанесении на соответствующий участок кожи раздражающего средства, возникает новый поток импульсов другого характера. В ЦНС создается новый доминантный очаг возбуждения, а старый угасает, болевые ощущения ослабевают или исчезают вообще. Поэтому раздражающие средства наносят на тот участок кожи, который получает афферентную иннервацию из того же сегмента спинного мозга, что и больной орган.

Классификация:

1.Раздражающие средства, содержащие эфирные масла растений:

А) Препараты ментола из листьев мяты перечной:

«Валидол» таблетки, назальные капли «Пиносол» (ментол и масло сосны),

настойка мяты перечной, 10% масляный раствор ментола, спиртовой раствор «Меновазин» (ментол, новокаин, анестезин).

Препараты ментола при нанесении на слизистые и кожу возбуждают холодовые рецепторы, вызывают ощущение холода, рефлекторное сужение поверхностных кровеносных сосудов и ослабление болевой чувствительности в месте приложения. Однако тонус сосудов и гладких мышц глубоко расположенных органов могут расширяться. На этом основан механизм действия таблеток «Валидол». Его принимают сублингвально, содержащийся в нем ментол раздражает холодовые рецепторы слизистой оболочки полости рта, что вызывает рефлекторное расширение коронарных сосудов и уменьшение боли в сердце. Применяют при болях в сердце от спазма коронарных сосудов при нетяжелых приступах стенокардии.

Настойку мяты принимают внутрь, по 15-20 капель на ¼ стакана воды при спазмах желчевыводящих путей. Масляный 10% раствор ментола, закапывают в нос при ринитах для уменьшения воспаления и облегчения носового дыхании. Мази, содержащие 1-2% ментола и «Меновазин» применяют при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, для растираний при невралгиях, мышечных, суставных болях, мигрени (втирают в области висков) как и другие раздражающие средства.

Б) Комбинированные препараты:

аэрозоли «Ингалипт» (стрептоцид, норсульфазол, масло эвкалиптовое, масло мяты перечной); «Каметон» (камфора, ментол, эвкалиптовое масло), мази «Эфкамон», «Гэвкамен» (ментол, камфора, масло гвоздичное, эвкалиптовое), «Бен-гей» (ментол, метилсалицилат), «Бом-бенге» (камфора, ментол, масло эвкалипта).

Из плодов перца стручкового выделяют капсаицин, который входит в состав комбинированных мазей «Эспол», «Капситрин», «Никофлекс» , настойки перца стручкового, перцового пластыря. Перцовый пластырь применяют для более длительного воздействия.

Из семян горчицы выделяют гликозид синигрин, входящий в состав горчичников. Горчичники смачивают только теплой водой, т.к. в горячей синегрин инактивируется, в холодной не активируется, а в теплой расщепляется с образованием раздражающего вещества аллилтиоционата. При наложении на икроножные мышцы, горчичники вызывают рефлекторное расширение коронарных сосудов и понижают АД, как отвлекающее средство накладывают между лопаток при болях в груди при бронхитах, при боли в горле на область затылка и на горло, при мышечных болях на область поясницы и ребер, при некоторых гинекологических заболеваниях на область ниже пупка.

Эфирное масло терпентинное очищенное (скипидар) получают перегонкой живицы сосны обыкновенной, применяют самостоятельно, в составе мази скипидарной и других мазей.

яд пчел «Апизатрон», «Апифор», «Унгативен»;

яд змей «Випрасал», «Випраксин», «Наятокс», «Наяксин».

3.Синтетические раздражающие препараты:

раствор аммиака 10% (нашатырный спирт), используют при обмороках, наносят на ватку 1-2 капли и дают понюхать больному, при этом раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей, что рефлекторно возбуждает ЦНС и сознание возвращается.

Для растираний используют спирт муравьиный, мази «Капсикам», «Финалгон» (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты). Финалгон наносят небольшое количество, не больше горошины, на коже распределяют специальным аппликатором, при сильной боли удаляют сухой салфеткой.

Применение: в комплексном лечении артритов, миозитов, невритов, невралгий, острых и хронических заболеваний легких, для лечения пролежней применяют камфорный спирт для улучшения местного кровообращения.

Побочные эффекты: при длительном контакте раздражающих средств с кожей, возможен ожог с последующим воспалением, поэтому при появлении сильных болей необходимо прекратить воздействие препарата.
Контрольные вопросы для закрепления:
1.Чем отличается механизм действия раздражающих средств, от обволакивающих, вяжущих, адсорбирующих средств?

2. Какие выпускаются комбинированные препараты ментола?

3. В чем особенность действия препаратов ментола?

4.В чем суть отвлекающего эффекта раздражающих средств?

5.Какие меры осторожности необходимо соблюдать при использовании раздражающих средств?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:

1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой», учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М. Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Дополнительная:

1. М.Д.Гаевый, П.А. Галенко- Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая «Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2006 – 480с.

2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб.. испр. И доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.

3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.

4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.

5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. Ч. П.. – Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.

6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для медицинских училищ и колледжей. – М,: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Раздражающие средства».

В группу раздражающих принадлежат лекарственные средства, возбуждающие окончания чувствительных нервов. При этом возникают рефлексы, меняется функция различных отделов нервной системы как сегментарного аппарата, так и центров продолговатого мозга (дыхательного, сосудодвигательного). Возможно также, что раздражающие лекарственные средства стимулируют биологически активные точки кожи и рефлекторно влияют на гипоталамус, где начинают образовываться энкефалины, которые снижают интенсивность болевого ощущения.

Препараты имеют:

1. Местную раздражающее действие, связанной с высвобождением гистамина и других биологически активных веществ, расширением сосудов, экссудацией, улучшением микроциркуляции.

2. Анестезирующее действие. Обезболивающее действие раздражающих средств, с одной стороны, объясняется тем, что в сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых импульсов с пораженного органа и места нанесения раздражения, ликвидирует доминантный очаг, которое поддерживает патологический процесс, гиперальгезию, напряжение мышц. Кроме того, после всасывания биологически активных веществ из зоны раздражение кожи, воздействия на головной мозг потока восходящих афферентных импульсов изменяется обмен медиаторов, высвобождаемых антиноцицептивные факторы (β-эндорфин, энкефалины, анандамид-2-арахидонилглицерол), уменьшается выделение медиаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), растет секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов, повышается секреция глюкокортикоидов, подавляется воспалительная реакция. Болевые импульсы из зоны раздражение кожи поступают в задние рога сегментов спинного мозга, переключаются на боковые рога этих сегментов, возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатичная импульсация улучшает кровоснабжение легких, скелетных мышц, ослабляет воспаление.

3. стимуляцию жизненно важных центров. Общая рефлекторное действие направлено на повышение тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров. При этом наблюдается углубление дыхания, повышение артериального давления.

4. Отхаркивающее действие. Некоторые масла, имеют отхаркивающее действие, выделяемые железами бронхов и способствуют удалению мокроты.

5. Противовирусное и иммуномодулирующее действие, потому что местное применение раздражающих средств способствует синтезу интерферона.

По фармакологическим свойствам раздражающие средства отличаются.

Раздражающие свойства имеют различные лекарственные средства растительного происхождения. Распространенным раздражающим средством является горчичники - бумага, покрытая обезжиренным порошком семян горчицы. Выпускают также горчичники-пакеты (горчичники-мешочки). Горчица содержит гликозид синегрин, который под воздействием фермента мирозин, активируемый в теплой воде (40 ° С), разлагается с образованием эфирного горчичного масла, тиоцианалилу, а также глюкозы и калия дисульфат. Эфирное горчичное масло хорошо растворяется в липидах, поэтому легко проникает в кожу, раздражая окончания периферических нервов. Особенно широко используют действие горчичников на сегментарный аппарат. Например, раздражение определенных участков кожи груди возбуждает центры симпатической нервной системы в спинном мозге, благодаря чему усиливается трофическое влияние на легкие и улучшается их функция.

Назначают горчичный бумагу при заболеваниях верхних дыхательных путей, иногда прикладывают на затылок для снижения артериального давления, а в область сердца - при стенокардии.

Значительное количество эфирных масел являются производными терпенов (гидроароматических соединение). Так, в терпентинового масла (скипидар) содержится пинен, обуславливающий раздражающие свойства этого препарата. Линименты и мази с терпентинового маслом назначают при невралгиях, миалгия, используют также для ингаляций при бронхитах как отхаркивающее.

Близким к пинена является ментол, который избирательно раздражает холодовые рецепторы, вызывает местный сосудосуживающий рефлекс и снижение возбудимости болевых рецепторов. Используют местно (при невралгии, миалгии, артралгии), а также под язык в составе валидола, корвалдина, валокордина, корвалола. Действие ментола на слизистую оболочку полости рта рефлекторно способствует устранению спазма коронарных сосудов.

Ментол входит в состав многих мазей и линиментов: "Бен-Гей", "Бом-Бенге", "Фаст Релиф", "Дип Рилиф".

К средствам, влияющие преимущественно на центры продолговатого мозга, принадлежит раствор аммиака (нашатырный спирт) . Вдыхание его вызывает интенсивное раздражение окончаний тройничного нерва, следствием чего является возбуждение сетчатого образования, повышение тонуса сосудов, стимуляция дыхания. В растворах препарат может применяться местно как луг для обработки рук хирурга.

С раздражающих лекарственных средств широко применяют перцовый пластырь при невралгии, радикулите, миалгии.

Плоды стручкового перца, который содержит капсаицин и подобно медиаторам каннабиноидов является агонистом ванилоидних циторецепторов (VR, в ЦНС), что приводит к местно действие. Настойка из перца стручкового имеет анальгезирующее действие при болевом синдроме на фоне нарушений опорно-двигательного аппарата, усиливает кровообращение и гиперемию тканей, способствует выделению эндорфинов и энкефалинов.

Показания: миозит, невралгия, артралгия, ишиас, люмбаго, алопеция, внутрь для повышения аппетита. Стручковый перец в составе перцово-камфорного линимента, ЭСПОЛИ, Никофлекс.

Масло эвкалипта назначают для ингаляций при заболеваниях дыхательных путей. Она входит в состав Ингалипта, препарата для ингаляций при бронхитах, эфкамон, который применяют местно при радикулитах, миозитах. Бальзам "Золотая звезда", в который входят масло гвоздики, корица, назначают при головной боли, укусах насекомых.

препараты

Название

формы выпуска

дозировка

танин

Для полоскания полости рта 1-2%; для промывания желудка 0,5-1%

Отвар коры дуба

Dec. cort. Quercus

эх 20,0-200 мл

для полоскания

Настой листьев шалфея

Inf. fol. Salviae

эх 20,0-200 мл

для полоскания

Настой травы зверобоя

Inf. herbae Hyperici

эх 20,0-200 мл, эх 50,0 - 200 мл

для полоскания

Масло терпентиновое очищенная Oleum Terebinthinae rectifi catum

флаконы 50 мл мазь 20%, линимент 40%

В ингаляциях внешне

ментол

24% -30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты (валидол)

Внешне 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь

раствор аммиака

Sol. Ammonii caustici

флаконы 40,100 мл

Для вдыхания 5-10 капель внутрь; 25 мл на 5 л воды для миля рук

горчичные мешочки

Sinapismus

слизь крахмальный

Мыс. Amyli

Внутрь, ректально

Слизь семян льна

Мыс. sem. Uni

уголь активированный

Carbo activatus

таблетки 0,25 г

Внутрь при метеоризме 1-2 таблетки, при отравлении 20-30 г

Энтеросгель

порошок, паста 135; 270; 405 г

Внутрь 45 г