Avelox 400 v obliki tablet in raztopine se uporablja za boj proti okužbam z nizko stopnjo odpornosti na škodljive učinke zdravilne učinkovine.

Nenadzorovana uporaba zdravila lahko povzroči številne neželene učinke, zato se je treba posvetovati z zdravnikom, ki pri predpisovanju upošteva vse značilnosti bolnikovega telesa.

Moksifloksacin je ime zdravilne učinkovine zdravila.

ATX

J01MA14 - anatomsko-terapevtsko-kemijska klasifikacijska šifra.

Oblike sproščanja in sestava

Obstajata 2 dozirni obliki antibakterijskega sredstva.

tablete

Zdravilo se proizvaja v celičnih pakiranjih po 5 ali 7 tablet v vsakem od njih. Sestava enote zdravila vključuje 0,4 g zdravilne učinkovine.

Tablete so filmsko obložene in imajo podolgovato obliko.

Rešitev

1 ml zdravila v tekoči dozirni obliki vsebuje 1,6 mg moksifloksacina. Zdravilo je namenjeno za infundiranje (intravensko dajanje).

Raztopina se proizvaja v vialah, katerih prostornina je 250 ml.

farmakološki učinek

Kinolonski antibiotik se uporablja za zdravljenje akutnih in kroničnih vnetnih bolezni.

Prednosti uporabe zdravila:

1. Aktivna snov preprečuje sintezo beljakovin v celicah patogenov, kar vodi do zaviranja rasti njihovega števila.
2. Dolgotrajna uporaba zdravila Avelox nima izrazitega negativnega učinka na jetra.
3. Zdravilo je učinkovito proti atipičnim patogenom in gram-negativnim bakterijam.

Zdravilo ni predpisano v primeru vnetja, ki ga povzročajo sevi koagulazno negativnih stafilokokov, ki so zelo odporni na meticilin.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se aktivna sestavina absorbira v kri iz rektuma za 90%. Orodje lahko uporabljate ne glede na čas obroka, ker. ta dejavnik ne vpliva na hitrost absorpcije moksiflokacina.

Po intravenskem dajanju zdravila se največja koncentracija učinkovine opazi po 10-15 minutah. Moksifloksacin se veže na krvne beljakovine (albumin) za 40 %.

Metabolite izločajo ledvice skupaj z urinom in v majhni količini z blatom.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano ob prisotnosti naslednjih patologij:

• razvoj vnetja v ušesu (otitis media) in sinusitis;
• okužbe kože in podkožnih struktur;
• kronična oblika bronhitisa v ozadju pogostih poslabšanj;
• pljučnica;
• infekcijski proces v medeničnih organih (salpingitis);
• spolno prenosljive bolezni (klamidija, ureaplazmoza).

Pogosto je zdravilo predpisano za preprečevanje infekcijskih zapletov po operaciji.

Kontraindikacije

• bolezni srčno-žilnega sistema, vključno z aritmijo in akutno ishemijo;
• poškodbe živčnega sistema;
• organska intoleranca za laktozo;
• disfunkcija jeter.

Previdno

Zdravila se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki so nagnjeni k epileptičnim napadom in imajo psihozo v anamnezi.

Kako jemati zdravilo Avelox 400

Zdravilo se uporablja samo za intravensko dajanje, ker. intramuskularne injekcije povzročajo hude bolečine.

Pogostost postopkov - 1-krat na dan.

Zdravilo v obliki tablet se začne jemati po 3 infuzijah.

Potek terapije v povprečju traja 10 dni.

Jemanje zdravil za sladkorno bolezen

Neželeni učinki zdravila Avelox 400

Zdravilo lahko povzroči številne neželene reakcije v telesu.

Prebavila

Pogosto imajo bolniki drisko in bruhanje.

centralni živčni sistem

Možne so motnje hoje zaradi vrtoglavice, ki v redkih primerih povzročijo poškodbe zaradi padcev, zlasti pri starejših bolnikih.

Poleg tega se razvijejo depresivna stanja in poveča se raven anksioznosti.

Iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva

Redko se pojavi artralgija.

Hematopoetski organi

Včasih je levkopenija.

Iz dihalnega sistema

Možna sta depresija dihanja in močan kašelj.

S strani kože

V redkih primerih se pojavi izpuščaj.

Iz genitourinarnega sistema

Bolniki se pritožujejo zaradi pogostega uriniranja.

S strani srčno-žilnega sistema

Srčne aritmije so pogoste pri večini bolnikov.

S strani metabolizma

Redko se pojavi hipoglikemija.

S strani jeter in žolčevodov

Opažena je aktivna proizvodnja encimov.

alergije

Možen anafilaktični šok v ozadju preobčutljivosti na zdravilno učinkovino.

Vpliv na sposobnost nadzora mehanizmov

Zdravilo zmanjša koncentracijo, zato zdravila ne smete uporabljati, če bolnik vsak dan vozi avto.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z antibakterijskim sredstvom je pomembno upoštevati številne značilnosti.

Uporaba pri starejših

Pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba odmerek prilagoditi.

Imenovanje Aveloxa za 400 otrok

Možna je poškodba sklepov, zato je bolje zamenjati zdravilo z analogom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V II trimesečju lahko jemljete tablete samo na recept. Med dojenjem je treba zdravljenje z zdravilom Avelox opustiti.

Uporabite pri okvarjenem delovanju ledvic

Ni kontraindicirano.

Uporaba pri kršitvi delovanja jeter

Združljivost z alkoholom

Ne pijte pijač, ki vsebujejo etanol, če se bolnik zdravi z zdravilom Avelox.

Analogi

Podoben učinek imata moksifloksacin in Vigamox. Uporaba analogov v odmerku 600 mg zdravilne učinkovine ne povzroča simptomov prevelikega odmerjanja.

Pogoji za izdajo iz lekarne

Potreben je zdravniški recept.

Ali lahko kupim brez recepta

Pogosto se zdravilo izda brez recepta.

Cena za Avelox 400

Cena zdravila je najmanj 700 rubljev.

Pogoji shranjevanja zdravila

Antibiotik je shranjen v temnem prostoru pri sobni temperaturi.

Rok uporabnosti

Izdelek ohrani svoje zdravilne lastnosti največ 3 leta od datuma proizvodnje.

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov

Aktivna snov

Oblika sproščanja, sestava in embalaža

Filmsko obložene tablete roza, mat, podolgovata, bikonveksna, posneta, z vgravirano oznako "BAYER" na eni strani in "M400" na drugi strani.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 136 mg, natrijeva kroskarmeloza - 32 mg, laktoza monohidrat - 68 mg, magnezijev stearat - 6 mg.

Sestava filmske lupine: hipromeloza - 9-12,6 mg, železovo barvilo rdeči oksid - 300-420 mcg, makrogol 4000 - 3-4,2 mg, titanov dioksid - 2,7-3,78 mg.

5 kosov. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona.
5 kosov. - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona.
7 kos. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona.

farmakološki učinek

Antibakterijsko baktericidno zdravilo širokega spektra, 8-metoksifluorokinolon. Baktericidni učinek moksifloksacina je posledica zaviranja bakterijskih topoizomeraz II in IV, kar vodi do motenj v procesih replikacije, popravljanja in transkripcije biosinteze mikrobne DNK in posledično do smrti mikrobnih celic.

Najmanjše baktericidne koncentracije zdravila so na splošno primerljive z njegovim MIC.

Mehanizmi upora

Mehanizmi, ki vodijo do razvoja odpornosti na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide, makrolide in ne vplivajo na antibakterijsko aktivnost moksifloksacina. Navzkrižna odpornost med temi skupinami protibakterijskih zdravil in moksifloksacinom ni opažena. Tudi doslej niso opazili nobenih primerov odpornosti na plazmid. Skupna pogostost razvoja odpornosti je zelo nizka (10 -7 -10 -10). Odpornost na moksifloksacin se razvija počasi z več mutacijami. Ponavljajoča izpostavljenost moksifloksacinu mikroorganizmom pri koncentracijah pod MIC spremlja le rahlo povečanje. Poročali so o primerih navzkrižne odpornosti na kinolone. Vendar pa so nekateri gram-pozitivni in anaerobni organizmi, odporni na druge kinolone, še vedno občutljivi na moksifloksacin.

Ugotovljeno je bilo, da dodatek metoksi skupine na položaju C8 strukturi molekule moksifloksacina poveča aktivnost moksifloksacina in zmanjša tvorbo rezistentnih mutantnih sevov gram-pozitivnih bakterij. Dodatek bicikloaminske skupine na položaju C7 preprečuje razvoj aktivnega efluksa, mehanizma odpornosti na fluorokinolone.

Moksifloksacin je in vitro aktiven proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov, anaerobov, kislinsko odpornih bakterij in atipičnih bakterij, kot so Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ter bakterij, odpornih na beta- laktamski in makrolidni antibiotiki.

Vpliv na človeško črevesno mikrofloro

V dveh študijah, opravljenih na prostovoljcih, so po peroralnem dajanju moksifloksacina opazili naslednje spremembe črevesne mikroflore: znižanje koncentracij Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. in anaerobov Bifidobacterium spp. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Te spremembe so bile reverzibilne v dveh tednih. Toksinov Clostridium difficile niso našli.

Testiranje občutljivosti in vitro

Spekter antibakterijskega delovanja moksifloksacina vključuje naslednje mikroorganizme:

občutljivo	Zmerno občutljiva	uporni
Gram pozitiven
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (vključno s sevi, odpornimi na penicilin, in sevi z večkratno odpornostjo na antibiotike), kot tudi sevi, odporni na dva ali več antibiotikov, kot so penicilin (MIC ≥ 2 μg / ml), cefalosporini druge generacije (npr.), makrolidi, tetraciklini, trimetoprim/sulfametoksazol
Streptococcus pyogenes (skupina A)*
skupina Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* in S. intermedius*)
skupina Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi na meticilin)*		Staphylococcus aureus (sevi, odporni na meticilin/ofloksacin)**
Koagulazno negativni Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), sevi, občutljivi na meticilin		Koagulazno negativni Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), sevi, odporni na meticilin
	Enterococcus faecalis* (samo sevi, občutljivi na in gentamicin)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Gram negativni
Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo in sevi, ki ne proizvajajo β-laktamaze)*
Haemophilus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo in sevi, ki ne proizvajajo β-laktamaze)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providence spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobi
	Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Netipično
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* Občutljivost za moksifloksacin je potrjena s kliničnimi podatki.

** Uporaba zdravila ni priporočljiva za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo sevi Staphylococcus aureus, odporni na meticilin (MRSA). V primeru suma ali potrjene okužbe, ki jo povzroča MRSA, je treba začeti zdravljenje z ustreznimi antibakterijskimi zdravili.

Za nekatere seve se lahko širjenje pridobljene odpornosti razlikuje glede na geografsko regijo in skozi čas. V zvezi s tem je zaželeno imeti lokalne informacije o odpornosti pri testiranju občutljivosti seva, zlasti pri zdravljenju hudih okužb.

Če pri bolnikih, ki se zdravijo v bolnišnici, vrednost AUC / MIC 90 presega 125, C max / MIC 90 pa je v območju 8-10, potem to kaže na klinično izboljšanje. Pri ambulantnih bolnikih so vrednosti teh nadomestnih parametrov običajno nižje: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC - površina pod zaviralno krivuljo (razmerje AUC/MIC 90).

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se moksifloksacin absorbira hitro in skoraj v celoti. Absolutna biološka uporabnost je približno 91 %.

Farmakokinetika moksifloksacina v odmerku od 50 do 1200 mg enkrat in 600 mg / dan 10 dni je linearna.

Po enkratnem odmerku moksifloksacina v odmerku 400 mg je Cmax v krvi dosežen v 0,5-4 urah in je 3,1 mg / l. Po peroralni uporabi moksifloksacina v odmerku 400 mg 1-krat na dan sta C ss max in C ss min 3,2 mg / l oziroma 0,6 mg / l.

Pri jemanju moksifloksacina s hrano se rahlo poveča čas za dosego C max (za 2 uri) in rahlo zmanjša C max (približno 16 %), medtem ko se trajanje absorpcije ne spremeni. Vendar ti podatki nimajo kliničnega pomena in zdravilo se lahko uporablja ne glede na vnos hrane.

Distribucija

Ravnotežno stanje je doseženo v 3 dneh. Vezava na krvne beljakovine (predvsem z) je približno 45 %. Moksifloksacin se hitro porazdeli v organe in tkiva. V d je približno 2 l/kg.

Visoke koncentracije moksifloksacina, ki presegajo tiste v , nastajajo v pljučnem tkivu (vključno z epitelno tekočino, alveolarnimi makrofagi), v nosnih sinusih (maksilarni in etmoidalni sinusi), v nosnih polipih, žariščih vnetja (v vsebini mehurji s kožnimi lezijami). V intersticijski tekočini in slini se moksifloksacin določi v prosti, na beljakovine nevezani obliki, v koncentraciji, višji kot v plazmi. Poleg tega so visoke koncentracije moksifloksacina določene v tkivih trebušnih organov, peritonealni tekočini in tudi v tkivih ženskih spolnih organov.

Presnova

Moksifloksacin je podvržen biotransformaciji 2. faze in se izloča iz telesa skozi ledvice, pa tudi skozi črevesje, tako nespremenjen kot v obliki neaktivnih sulfo spojin (M1) in glukuronidov (M2). Moksifloksacin se ne biotransformira s sistemom mikrosomskega citokroma P450. Metabolita M1 in M2 sta prisotna v plazmi v koncentracijah, ki so nižje od izhodiščne spojine. Glede na rezultate predkliničnih študij je bilo dokazano, da ti presnovki nimajo negativnega učinka na telo v smislu varnosti in prenašanja.

vzreja

T 1/2 je približno 12 ur. Povprečni celotni očistek po peroralnem jemanju zdravila v odmerku 400 mg je 179-246 ml/min. Ledvični očistek je 24-53 ml/min. To kaže na delno tubulno reabsorpcijo zdravila.

Masno ravnovesje matične spojine in metabolitov faze 2 je približno 96-98 %, kar kaže na odsotnost oksidativnega metabolizma. Približno 22% enkratnega odmerka (400 mg) se izloči nespremenjeno skozi ledvice, približno 26% - skozi črevesje.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov

V študiji farmakokinetike moksifloksacina pri moških in ženskah so ugotovili 33-odstotne razlike glede AUC in Cmax. Absorpcija moksifloksacina je bila neodvisna od spola. Razlike v AUC in Cmax so bile posledica razlik v telesni masi in ne spola in se ne štejejo za klinično pomembne.

Pri bolnikih različnih etničnih skupin in različnih starosti ni bilo klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki moksifloksacina.

Farmakokinetične študije moksifloksacina pri otrocih niso bile izvedene.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (razreda A in B po Child-Pughu) v primerjavi z zdravimi prostovoljci in bolniki z normalnim delovanjem jeter ni bilo pomembnih razlik v koncentraciji moksifloksacina.

Indikacije

Nalezljive in vnetne bolezni pri odraslih, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

• akutni sinusitis;
• poslabšanje kroničnega bronhitisa;
• pljučnica, pridobljena v skupnosti (vključno s tistimi, ki jih povzročajo sevi mikroorganizmov z večkratno odpornostjo na antibiotike*);
• nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv;
• zapletene okužbe kože in podkožnih struktur (vključno z okuženim diabetičnim stopalom);
• zapletene intraabdominalne okužbe, vključno s polimikrobnimi okužbami, vklj. intraperitonealni abscesi;
• nezapletene vnetne bolezni medeničnih organov (vključno s salpingitisom in endometritisom).

* Streptococcus pneumoniae, odporen na več zdravil, vključuje seve, odporne na penicilin, in seve, odporne na dva ali več antibiotikov iz skupin, kot so penicilini (MIC ≥2 mg/mL), cefalosporini druge generacije (cefuroksim), makrolidi, tetraciklini in trimetoksazol/sulfa.

Upoštevati je treba veljavne uradne smernice o pravilih uporabe protibakterijskih sredstev.

Kontraindikacije

• zgodovina patologije tetiv, ki se je razvila kot posledica zdravljenja s kinolonskimi antibiotiki;
• v predkliničnih in kliničnih študijah so po dajanju moksifloksacina opazili spremembo elektrofizioloških parametrov srca, ki se izraža v podaljšanju intervala QT. V zvezi s tem je uporaba moksifloksacina kontraindicirana pri bolnikih naslednjih kategorij: prirojeno ali pridobljeno dokumentirano podaljšanje intervala QT, motnje elektrolitov, zlasti nekorigirana hipokalemija; klinično pomembna bradikardija; klinično pomembno srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem levega prekata; anamneza aritmij, ki jih spremljajo klinični simptomi;
• moksifloksacina se ne sme uporabljati z drugimi zdravili, ki podaljšujejo interval QT;
• zaradi prisotnosti laktoze v pripravku je njegova uporaba kontraindicirana v primeru prirojene intolerance za laktozo, pomanjkanja laktaze, malabsorpcije glukoze-galaktoze (za tablete);
• zaradi omejenih kliničnih podatkov je uporaba moksifloksacina kontraindicirana pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (razred C po Child-Pughu) in bolnikih s povečanjem transaminaz za več kot 5-kratno zgornjo mejo norme;
• nosečnost;
• dojenje (dojenje);
• starost do 18 let;
• preobčutljivost za moksifloksacin, druge kinolone ali katero koli drugo sestavino zdravila.

Z previdnost zdravilo je treba predpisati za bolezni centralnega živčnega sistema (vključno z boleznimi, za katere obstaja sum, da vključujejo centralni živčni sistem), ki povzročajo nagnjenost k pojavu epileptičnih napadov in znižujejo prag konvulzivne pripravljenosti; pri bolnikih s psihozo in/ali psihiatričnimi boleznimi v anamnezi; pri bolnikih s potencialno proaritmičnimi stanji, kot sta akutna miokardna ishemija in srčni zastoj, zlasti pri ženskah in starejših bolnikih; z miastenijo gravis; s cirozo jeter; pri sočasni uporabi z zdravili, ki zmanjšujejo vsebnost kalija; pri bolnikih z genetsko predispozicijo ali dejanskim pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Odmerjanje

Zdravilo je predpisano peroralno 400 mg 1-krat na dan. Tablete je treba jemati brez žvečenja, piti veliko vode, ne glede na obrok. Ne prekoračite priporočenega odmerka.

Trajanje zdravljenja z zdravilom Avelox pri peroralni uporabi je odvisno od resnosti okužbe in kliničnega učinka ter je: poslabšanje kroničnega bronhitisa- 5-10 dni; pri v skupnosti pridobljena pljučnica skupno trajanje postopnega zdravljenja (v / v uvodu, ki mu sledi peroralno dajanje) - 7-14 dni, najprej v / in, nato znotraj ali 10 dni v notranjosti; pri akutni sinusitis in nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv- 7 dni; pri zapletene okužbe kože in podkožja skupno trajanje postopnega zdravljenja (v / v uvodu, ki mu sledi peroralno dajanje) je 7-21 dni; pri zapletene intraabdominalne okužbe skupno trajanje postopnega zdravljenja (v / v uvedbo zdravila, ki mu sledi peroralno dajanje) je 5-14 dni; pri nezapletene vnetne bolezni medeničnih organov - 14 dni.

Trajanje zdravljenja z zdravilom Avelox lahko doseže 21 dni.

Spremembe režima odmerjanja starejši bolniki ni zahtevano.

Učinkovitost in varnost moksifloksacina v otroci in najstniki ni nameščeno.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter spremembe režima odmerjanja niso potrebne.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno s tistimi s hudo ledvično odpovedjo s CC ≤30 ml / min / 1,73 m 2), kot tudi pri bolnikih na kontinuirani hemodializi in dolgotrajni ambulantni peritonealni dializi, sprememba režima odmerjanja ni potrebna. .

Pri bolnikih različnih etničnih skupin sprememba režima odmerjanja ni potrebna.

Stranski učinki

Podatki o neželenih učinkih, o katerih so poročali pri uporabi moksifloksacina v odmerku 400 mg (peroralno, s postopnim zdravljenjem [v/v uvedbo zdravila, ki ji sledi peroralno dajanje] in samo in/in), so pridobljeni iz kliničnih študij in post. - poročila o trženju (označeno v poševnem tisku ). Neželeni učinki, navedeni v skupini »pogosto«, so se pojavili s pogostnostjo pod 3 %, z izjemo slabosti in driske.

V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki zdravila navedeni v padajočem vrstnem redu po pomembnosti. Določanje pogostosti neželenih učinkov: pogosto (od ≥1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

okužbe: pogosto - glivične superinfekcije.

Iz hematopoetskega sistema: redko - anemija, levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija, trombocitemija, podaljšanje protrombinskega časa / zvišanje INR; redko - sprememba koncentracije tromboplastina; zelo redko - povečanje koncentracije protrombina / zmanjšanje INR.

Iz imunskega sistema: redko - alergijske reakcije, urtikarija, srbenje, izpuščaj, eozinofilija; redko - anafilaktične/anafilaktoidne reakcije, angioedem, vključno z edemom grla (potencialno življenjsko nevarno); zelo redko - anafilaktični/anafilaktoidni šok (vključno s potencialno življenjsko nevarnimi).

S strani menjave snovi: redko - hiperlipidemija; redko - hiperglikemija, hiperurikemija; zelo redko - hipoglikemija.

Duševne motnje: redko - anksioznost, psihomotorična hiperreaktivnost, vznemirjenost; redko - čustvena labilnost, depresija ( v zelo redkih primerih je možno vedenje s težnjo k samopoškodovanju, kot so samomorilne misli ali poskusi samomora ), halucinacije; zelo redko - depersonalizacija, psihotične reakcije ( potencialno se kaže v vedenju s težnjo po samopoškodovanju, kot so samomorilne misli ali poskusi samomora).

Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - parestezija, disestezija, motnje okusa (vključno z v zelo redkih primerih agevzija), zmedenost, dezorientacija, motnje spanja, tremor, vrtoglavica, zaspanost; redko - hipoestezija, oslabljen vonj (vključno z anosmijo), atipične sanje, motnje koordinacije (vključno z motnjami hoje zaradi omotice ali vrtoglavice, v zelo redkih primerih povzroči poškodbe zaradi padcev, zlasti pri starejših bolnikih) , konvulzije z različnimi kliničnimi manifestacijami (vključno z "grand mal" napadi), oslabljena pozornost, motnje govora, amnezija, periferna nevropatija, polinevropatija; zelo redko - hiperestezija.

S strani organa vida: redko - okvara vida (zlasti pri reakcijah centralnega živčnega sistema); zelo redko - prehodna izguba vida (zlasti pri reakcijah centralnega živčnega sistema).

Iz organa sluha: redko - tinitus, okvara sluha, vključno z gluhostjo (običajno reverzibilna).

S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - podaljšanje intervala QT pri bolnikih s sočasno hipokalemijo; redko - podaljšanje intervala QT, palpitacije, tahikardija, vazodilatacija; redko - zvišan krvni tlak, znižan krvni tlak, omedlevica, ventrikularne tahiaritmije; zelo redko - nespecifične aritmije, polimorfna ventrikularna tahikardija (tip piruete), srčni zastoj (predvsem pri posameznikih s stanji, ki so nagnjena k aritmijam, kot so klinično pomembna bradikardija, akutna miokardna ishemija).

Iz dihalnega sistema: redko - kratka sapa, vključno z astmatičnim stanjem.

Iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska; redko - zmanjšan apetit in zmanjšan vnos hrane, zaprtje, dispepsija, napenjanje, gastroenteritis (razen erozivnega gastroenteritisa), povečana aktivnost amilaze; redko - disfagija, stomatitis, psevdomembranski kolitis (v zelo redkih primerih so povezani z življenjsko nevarnimi zapleti).

S strani jeter in žolčevodov: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - nenormalno delovanje jeter (vključno s povečano aktivnostjo LDH), povečana koncentracija bilirubina, povečana aktivnost GGT in alkalne fosfataze; redko - zlatenica, hepatitis (predvsem holestatski); redko - fulminantni hepatitis, ki lahko vodi do smrtno nevarne odpovedi jeter (vključno s smrtnimi primeri).

S strani kože: redko - bulozne kožne reakcije, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza (potencialno življenjsko nevarna).

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija; redko - tendinitis, povečan mišični tonus in krči, mišična oslabelost; zelo redko - artritis, rupture kite, motnje hoje zaradi poškodb mišično-skeletnega sistema, povečani simptomi miastenije gravis.

Iz urinarnega sistema: redko - dehidracija (povzročena zaradi driske ali zmanjšanega vnosa tekočine); redko - okvarjeno delovanje ledvic, ledvična odpoved kot posledica dehidracije, ki lahko povzroči okvaro ledvic, zlasti pri starejših bolnikih z že obstoječo okvaro ledvic).

Iz telesa kot celote: pogosto - reakcije na mestu injiciranja/infuzije; redko - splošno slabo počutje, nespecifična bolečina, potenje.

Pogostnost razvoja naslednjih neželenih učinkov je bila večja v skupini, ki je prejemala postopno zdravljenje: pogosto - povečana aktivnost GGT; redko - ventrikularne tahiaritmije, arterijska hipotenzija, edem, psevdomembranozni kolitis (v zelo redkih primerih povezan z življenjsko nevarnimi zapleti), konvulzije z različnimi kliničnimi manifestacijami (vključno z napadi "grand mal"), halucinacije, okvarjeno delovanje ledvic (odpoved ledvic posledica dehidracije, ki lahko povzroči okvaro ledvic, zlasti pri starejših bolnikih z že obstoječo okvarjenim delovanjem ledvic).

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju moksifloksacina so omejeni. Pri uporabi zdravila Avelox v odmerku do 1200 mg enkrat in 600 mg 10 dni ali več niso opazili neželenih učinkov.

Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja se glede na klinično stanje izvaja simptomatsko in podporno zdravljenje z spremljanjem EKG.

Uporaba aktivnega oglja takoj po peroralni uporabi zdravila lahko pomaga preprečiti prekomerno sistemsko izpostavljenost moksifloksacinu v primerih prevelikega odmerjanja.

interakcija z zdravili

Pri sočasni uporabi zdravila Avelox z atenololom, ranitidinom, dodatki, ki vsebujejo kalcij, teofilinom, ciklosporinom, peroralnimi kontraceptivi, glibenklamidom, itrakonazolom, digoksinom, morfinom, probenecidom, ni treba prilagajati odmerka (klinično pomembne interakcije z moksifloksacinom niso potrjene).

Upoštevati je treba možen aditivni učinek podaljšanja intervala QT moksifloksacina in drugih zdravil, ki vplivajo na podaljšanje intervala QT. Zaradi kombinirane uporabe moksifloksacina in zdravil, ki vplivajo na podaljšanje intervala QT, se poveča tveganje za razvoj ventrikularne aritmije, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa "pirouette". Kombinirana uporaba moksifloksacina z naslednjimi zdravili, ki vplivajo na podaljšanje intervala QT, je kontraindicirana: antiaritmična zdravila razreda IA ​​(vključno s kinidinom, hidrokinidinom, dizopiramidom); antiaritmična zdravila razreda III (vključno z amiodaronom, sotalolom, dofetilidom, ibutilidom); antipsihotiki (vključno s fenotiazinom, pimozidom, sertindolom, haloperidolom, sultopridom); triciklični antidepresivi; protimikrobna zdravila (sparfloksacin, IV eritromicin, pentamidin, antimalariki, zlasti halofantrin); antihistaminiki (terfenadin, astemizol, mizolastin); drugi (cisaprid, IV vinkamin, bepridil, difemanil).

Zaužitje zdravila Avelox in antacidov, multivitaminov in mineralov lahko moti absorpcijo moksifloksacina zaradi tvorbe kelatnih kompleksov s polivalentnimi kationi, ki jih vsebujejo ti pripravki. Posledično je lahko koncentracija moksifloksacina v plazmi bistveno nižja od terapevtske. V zvezi s tem je treba antacide, protiretrovirusna zdravila (npr. didanozin) in druga zdravila, ki vsebujejo magnezij, aluminij, sukralfat, železo, cink, jemati vsaj 4 ure pred ali 4 ure po peroralni uporabi moksifloksacina.

Pri kombinirani uporabi zdravila Avelox z varfarinom se protrombinski čas in drugi parametri koagulacije krvi ne spremenijo.

Pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante v kombinaciji z antibiotiki, vklj. z moksifloksacinom so bili zabeleženi primeri povečane antikoagulantne aktivnosti antikoagulantov. Dejavniki tveganja so prisotnost nalezljive bolezni (in sočasnega vnetnega procesa), starost in splošno stanje bolnika. Kljub dejstvu, da interakcija med moksifloksacinom in varfarinom ni odkrita, je treba pri bolnikih, ki prejemajo kombinirano zdravljenje s temi zdravili, spremljati INR in po potrebi prilagoditi odmerek posrednih antikoagulantov.

Moksifloksacin in digoksin ne vplivata bistveno na farmakokinetične parametre drug drugega. Pri ponavljajoči se uporabi moksifloksacina se je Cmax digoksina povečala za približno 30 %. Hkrati se vrednost AUC in C min digoksina ne spremenita.

Ob hkratni uporabi aktivnega oglja in moksifloksacina peroralno v odmerku 400 mg se sistemska biološka uporabnost zdravila zmanjša za več kot 80% zaradi upočasnitve njegove absorpcije. V primeru prevelikega odmerjanja uporaba aktivnega oglja v zgodnji fazi absorpcije prepreči nadaljnje povečanje sistemske izpostavljenosti.

Posebna navodila

V nekaterih primerih se lahko po prvi uporabi zdravila razvijejo preobčutljivost in alergijske reakcije, ki jih je treba nemudoma obvestiti zdravnika. Zelo redko, tudi po prvi uporabi zdravila, lahko anafilaktične reakcije napredujejo v življenjsko nevaren anafilaktični šok. V teh primerih je treba zdravljenje z zdravilom Avelox prekiniti in nemudoma začeti s potrebnimi terapevtskimi ukrepi (vključno z anti-šokom).

Pri uporabi zdravila Avelox lahko pri nekaterih bolnikih pride do podaljšanja intervala QT.

Pri ženskah in starejših bolnikih je treba zdravilo Avelox uporabljati previdno. Ker imajo ženske daljši interval QT kot moški, so lahko bolj občutljive na zdravila, ki podaljšujejo interval QT. Starejši bolniki so tudi bolj dovzetni za zdravila, ki vplivajo na interval QT.

Stopnja podaljšanja intervala QT se lahko poveča z naraščajočo koncentracijo zdravila, zato ne prekoračite priporočenega odmerka. Podaljšanje intervala QT je povezano s povečanim tveganjem za ventrikularne aritmije, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo. Vendar pa so pri bolnikih s pljučnico opazili korelacijo med plazemskimi koncentracijami moksifloksacina in podaljšanjem intervala QT. Nobeden od 9000 bolnikov, zdravljenih z zdravilom Avelox, ni imel srčno-žilnih zapletov in smrti, povezanih s podaljšanjem intervala QT.

Pri uporabi zdravila Avelox se lahko poveča tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij pri bolnikih s stanji, ki so nagnjena k aritmijam. V zvezi s tem je zdravilo Avelox kontraindicirano pri:

• spremembe elektrofizioloških parametrov srca, izražene v podaljšanju intervala QT (prirojeno ali pridobljeno dokumentirano podaljšanje intervala QT, motnje elektrolitov, zlasti nekorigirana hipokalemija, klinično pomembna bradikardija, klinično pomembno srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem levega prekata, anamneza indikacij aritmij, ki jih spremljajo klinični simptomi)
• uporaba z drugimi zdravili, ki podaljšujejo interval QT.

Avelox je treba uporabljati previdno:

• pri bolnikih s potencialno proaritmičnimi stanji, kot je akutna miokardna ishemija;
• pri bolnikih s cirozo jeter (ker pri tej kategoriji bolnikov ni mogoče izključiti tveganja za podaljšanje intervala QT).

Pri jemanju zdravila Avelox so poročali o primerih fulminantnega hepatitisa, ki lahko vodi do razvoja odpovedi jeter (vključno s smrtnimi primeri). Bolnika je treba obvestiti, da se je treba v primeru simptomov odpovedi jeter pred nadaljevanjem zdravljenja z zdravilom Avelox posvetovati z zdravnikom.

Pri jemanju zdravila Avelox so poročali o primerih buloznih kožnih lezij (kot sta Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza). Bolnika je treba obvestiti, da se je treba v primeru simptomov poškodb kože ali sluznice pred nadaljevanjem zdravljenja z zdravilom Avelox posvetovati z zdravnikom.

Uporaba kinolonskih zdravil je povezana z možnim tveganjem za epileptične napade. Avelox je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznijo osrednjega živčevja in motnjami osrednjega živčevja, ki so nagnjene k epileptičnim napadom ali znižanju praga za napade.

Uporaba antibakterijskih zdravil širokega spektra, vključno z zdravilom Avelox, je povezana s tveganjem za razvoj psevdomembranoznega kolitisa. To diagnozo je treba upoštevati pri bolnikih, pri katerih se med zdravljenjem z zdravilom Avelox pojavi huda driska. V tem primeru je treba nemudoma predpisati ustrezno terapijo. Zdravila, ki zavirajo črevesno gibljivost, so kontraindicirana pri razvoju hude driske.

Avelox je treba pri bolnikih z miastenijo gravis uporabljati previdno zaradi možnega poslabšanja bolezni.

V ozadju kinolonske terapije, vklj. moksifloksacin, tendinitis in ruptura tetive, zlasti pri starejših in bolnikih, ki prejemajo kortikosteroide. Opisani so primeri, ki so se pojavili v nekaj mesecih po zaključku zdravljenja. Ob prvih simptomih bolečine ali vnetja na mestu poškodbe je treba zdravilo prekiniti in prizadeto okončino razbremeniti.

Pri uporabi kinolonov so opažene fotosenzitivne reakcije. Vendar pa pri izvajanju predkliničnih in kliničnih študij ter pri uporabi zdravila Avelox v praksi niso opazili fotosenzitivnih reakcij. Vendar se morajo bolniki, ki prejemajo zdravilo Avelox, izogibati izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi in ultravijoličnemu sevanju.

Uporaba zdravila v obliki tablet za peroralno uporabo ni priporočljiva pri bolnikih z zapletenimi vnetnimi boleznimi medeničnih organov (na primer, povezanimi s tubo-jajčniki ali medeničnimi abscesi).

Moksifloksacin ni priporočljiv za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo sevi Staphylococcus aureus (MRSA), odporni na meticilin. V primeru suma ali potrjene okužbe, ki jo povzroča MRSA, je treba začeti zdravljenje z ustreznimi antibakterijskimi zdravili.

Sposobnost zdravila Avelox, da zavira rast mikobakterij, lahko povzroči in vitro interakcijo moksifloksacina s testom na Mycobacterium spp., kar vodi do lažno negativnih rezultatov pri analizi vzorcev bolnikov, ki se v tem obdobju zdravijo z zdravilom Avelox.

Pri bolnikih, zdravljenih s kinoloni, vključno z zdravilom Avelox, so bili opisani primeri senzorične ali senzomotorične polinevropatije, ki vodi v parestezije, hipoestezije, disestezije ali šibkost. Bolnike, ki se zdravijo z zdravilom Avelox, je treba opozoriti, da se je treba pred nadaljevanjem zdravljenja nemudoma posvetovati z zdravnikom v primeru simptomov nevropatije, vključno z bolečino, pekočim občutkom, mravljinčenjem, odrevenelostjo ali šibkostjo.

Psihiatrične reakcije se lahko pojavijo tudi po prvi uporabi fluorokinolonov, vključno z moksifloksacinom. V zelo redkih primerih depresija ali psihotične reakcije napredujejo v samomorilne misli in vedenja s težnjo po samopoškodovanju, vključno s poskusi samomora. Če se pri bolnikih pojavijo takšne reakcije, je treba zdravljenje z zdravilom Avelox prekiniti in sprejeti potrebne ukrepe. Pri predpisovanju zdravila Avelox bolnikom s psihozo in/ali psihiatričnimi boleznimi v anamnezi je potrebna previdnost.

Zaradi razširjenosti in naraščajoče incidence okužb, ki jih povzroča na fluorokinolone odporna Neisseria gonorrhoeae, se monoterapije z moksifloksacinom ne sme uporabljati pri zdravljenju bolnikov z vnetno boleznijo medenice, razen če je izključena prisotnost na fluorokinolone odporne N. gonorrhoeae. Če ni mogoče izključiti prisotnosti na fluorokinolone odporne N. gonorrhoeae, je treba razmisliti o dopolnitvi empirične terapije z moksifloksacinom z ustreznim antibiotikom, ki je aktiven proti N. gonorrhoeae (npr. cefalosporin).

Tako kot pri drugih fluorokinolonih so tudi pri uporabi zdravila Avelox opazili spremembe v koncentraciji glukoze v krvi, vključno s hipo- in hiperglikemijo. Med zdravljenjem z zdravilom Avelox se je disglikemija pojavila predvsem pri starejših bolnikih s sladkorno boleznijo, ki so prejemali sočasno zdravljenje s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili (na primer s sulfonilsečnino) ali insulinom. Pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo je priporočljivo skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Fluorokinoloni, vključno z moksifloksacinom, lahko zmanjšajo sposobnost bolnikov za vožnjo in druge potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij zaradi učinkov na centralni živčni sistem in okvare vida.

Nosečnost in dojenje

Varnost moksifloksacina med nosečnostjo ni bila ugotovljena in njegova uporaba je kontraindicirana. Opisani so bili primeri reverzibilne poškodbe sklepov pri otrocih, ki so prejemali določene kinolone, vendar o tem učinku niso poročali pri plodu (če ga mati uporablja med nosečnostjo).

AT študije na živalih dokazana strupenost za razmnoževanje. Možno tveganje za ljudi ni znano.

Tako kot drugi kinoloni tudi moksifloksacin povzroča poškodbe hrustanca velikih sklepov pri nedonošenčkih. V predkliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da se majhna količina moksifloksacina izloča v materino mleko. Podatki o njegovi uporabi pri ženskah med dojenjem niso na voljo. Zato je predpisovanje moksifloksacina med dojenjem kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

Kontraindicirano: otroci in mladostniki, mlajši od 18 let .

Za okvarjeno delovanje ledvic

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic(vključno s QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также bolniki na kontinuirani hemodializi in dolgotrajni ambulantni peritonealni dializi, spremembe režima odmerjanja niso potrebne.

BAYER SCHERING PHARMA Bayer Pharma AG Bayer Healthcare AG Bayer Schering Pharma AG

Država izvora

Nemčija

Skupina izdelkov

Antibakterijska zdravila

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov

Obrazec za sprostitev

• 250 ml - steklenice (1) - kartonske škatle. 400 mg filmsko obložene tablete - 5 kosov v pakiranju.

Opis dozirne oblike

• Raztopina za infundiranje prozorna, zelenkasto rumene barve. Rožnate, neprozorne, podolgovate, bikonveksne, filmsko obložene tablete, poševne, z vtisnjeno oznako "BAYER" na eni strani in "M400" na drugi.

farmakološki učinek

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek. Mehanizem delovanja je posledica zaviranja bakterijskih topoizomeraz II in IV, kar vodi do motenj v sintezi DNK v mikrobni celici in posledično do smrti mikrobne celice. Najmanjše baktericidne koncentracije zdravila so na splošno primerljive z njegovim MIC. In vitro je zdravilo aktivno proti širokemu spektru gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov, anaerobov, kislinsko odpornih bakterij in atipičnih oblik, kot so Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ter bakterij, odpornih na bakterije in vitro. za beta-laktamske in makrolidne antibiotike. Gram-pozitivne aerobne bakterije so občutljive na Avelox: Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi, odpornimi na penicilin in makrolide), Streptococcus pyogenes (skupina A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, * Streptococcus controlus, Streptococcino, Streptococcino, Streptococcino, Streptococcino , Staphylococcus aureus (including methicillin-susceptible strains)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (including methicillin-susceptible strains), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (vancomycin and gentamicin-susceptible strains only ) *; Gram negativne aerobne bakterije: Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo in sevi, ki ne proizvajajo beta-laktamaze)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo in ne-laktamazo, ki proizvajajo beta-laktamazo) *, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella Garvidulaniiger, Proteus mirabilis, Morganella Garvidulaniiiiger anaerobne bakterije: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas. (vključno s Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; atipične bakterije: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium. Moksifloksacin je manj aktiven proti Staphylococcus aureus (sevi, odporni na meticilin/ofloksacin)*, Staphylococcus epidermidis (sevi, odporni na meticilin/ofloksacin)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia, Sterrhonophilia, Ne. Mehanizmi, ki vodijo do razvoja odpornosti na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide, makrolide in tetracikline, ne poslabšajo antibakterijskega delovanja moksifloksacina. Navzkrižna odpornost med temi skupinami protibakterijskih zdravil in moksifloksacinom ni opažena. Tudi doslej niso opazili nobenih primerov odpornosti na plazmid. Skupna pogostost razvoja odpornosti je zelo nizka (10-7-10-10). Odpornost na moksifloksacin se razvija počasi z več mutacijami. Ponavljajoča se izpostavljenost mikroorganizmov moksifloksacinu pri koncentracijah pod MIC spremlja le rahlo povečanje MIC. Poročali so o primerih navzkrižne odpornosti na kinolone. Vendar pa so nekateri gram-pozitivni in anaerobni organizmi, odporni na druge kinolone, občutljivi na moksifloksacin. * Občutljivost za moksifloksacin je potrjena s kliničnimi podatki.

Farmakokinetika

Absorpcija Po peroralni uporabi se moksifloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira. Absolutna biološka uporabnost pri peroralni in intravenski infuziji je približno 91 %. Farmakokinetika moksifloksacina v odmerku od 50 do 1200 mg enkrat in 600 mg / dan 10 dni je linearna. Po enkratnem odmerku moksifloksacina v odmerku 400 mg je Cmax v krvi dosežen v 0,5-4 urah in je 3,1 mg / l. Po peroralni uporabi 400 mg moksifloksacina 1-krat na dan sta Cssmax in Cssmin 3,2 mg / l oziroma 0,6 mg / l. Pri jemanju moksifloksacina s hrano se rahlo poveča čas za dosego Cmax (za 2 uri) in rahlo zmanjša Cmax (približno 16%), medtem ko se trajanje absorpcije ne spremeni. Vendar ti podatki nimajo kliničnega pomena in zdravilo se lahko uporablja ne glede na vnos hrane. Po enkratni infuziji zdravila Avelox v odmerku 400 mg 1 uro je Cmax dosežen na koncu infuzije in znaša 4,1 mg / l, kar ustreza približno 26-odstotnemu povečanju v primerjavi z vrednostjo tega kazalnika, ko jemljete ustno. Izpostavljenost zdravilu, določena z AUC, nekoliko presega izpostavljenost pri peroralnem jemanju zdravila. Pri večkratnih intravenskih infuzijah v odmerku 400 mg, ki trajajo 1 uro, se Cssmax in Cssmin gibljeta od 4,1 mg / l do 5,9 mg / l in od 0,43 mg / l do 0,84 mg / l. Na koncu infuzije je dosežena povprečna vrednost Css 4,4 mg/l. Distribucija Stanje dinamičnega ravnovesja je doseženo v 3 dneh. Vezava na krvne beljakovine (predvsem albumin) je približno 45 %. Moksifloksacin se hitro porazdeli v organe in tkiva. Vd je približno 2 l/kg. Visoke koncentracije zdravila, ki presegajo plazemske, se ustvarjajo v pljučnem tkivu (vključno z alveolarnimi makrofagi), v bronhialni sluznici, v nosnih sinusih, v mehkih tkivih, koži in podkožju ter v žariščih vnetja. V intersticijski tekočini in slini se zdravilo določi v prosti, na beljakovine nevezani obliki, v koncentraciji, višji kot v plazmi. Poleg tega se visoke koncentracije zdravila določijo v organih trebušne votline in peritonealni tekočini, pa tudi v tkivih ženskih spolnih organov. Presnova Moksifloksacin je podvržen biotransformaciji faze 2 in se izloča iz telesa skozi ledvice in črevesje, tako nespremenjen kot v obliki neaktivnih sulfo spojin (M1) in glukuronidov (M2). Moksifloksacin se ne biotransformira s sistemom mikrosomskega citokroma P450. Metabolita M1 in M2 sta prisotna v plazmi v koncentracijah, ki so nižje od izhodiščne spojine. Glede na rezultate predkliničnih študij je bilo dokazano, da ti presnovki nimajo negativnega učinka na telo v smislu varnosti in prenašanja. Odtegnitveni T1/2 je približno 12 ur. Povprečni celotni očistek po peroralni uporabi in po intravenskem dajanju v odmerku 400 mg je 179-246 ml/min.

Posebni pogoji

V nekaterih primerih se lahko po prvi uporabi zdravila razvijejo preobčutljivost in alergijske reakcije, ki jih je treba nemudoma obvestiti zdravnika. Zelo redko, tudi po prvi uporabi zdravila, lahko anafilaktične reakcije napredujejo v življenjsko nevaren anafilaktični šok. V teh primerih je treba zdravljenje z moksifloksacinom prekiniti in izvesti potrebne terapevtske ukrepe (vključno z anti-šok). Pri uporabi moksifloksacina lahko pri nekaterih bolnikih pride do podaljšanja intervala QT. Pri analizi EKG, pridobljenih med kliničnimi študijami, je bil popravljen interval QT 6 ms +/- 26 ms, 1,4 % v primerjavi z izhodiščno vrednostjo. Ker imajo ženske daljši interval QT kot moški, so lahko bolj občutljive na zdravila, ki podaljšujejo interval QT. Starejši bolniki so tudi bolj dovzetni za zdravila, ki vplivajo na interval QT. Stopnja podaljšanja intervala QT se lahko poveča z naraščajočo koncentracijo zdravila, zato ne smete preseči priporočenega. Vendar pa so pri bolnikih s pljučnico opazili korelacijo med plazemskimi koncentracijami moksifloksacina in podaljšanjem intervala QT. Podaljšanje intervala QT je povezano s povečanim tveganjem za ventrikularne aritmije, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo. Nobeden od 9000 bolnikov, zdravljenih z moksifloksacinom, ni imel srčno-žilnih zapletov in smrti, povezanih s podaljšanjem intervala QT. Vendar pa lahko pri bolnikih s predispozicijo za aritmije uporaba moksifloksacina poveča tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij. V zvezi s tem se moksifloksacina ne sme dajati bolnikom z ugotovljenim podaljšanjem intervala QT, bolnikom z nekorigirano hipokalemijo in bolnikom, ki prejemajo antiaritmična zdravila razreda I A (kinidin, prokainamid) in antiaritmika razreda III (amiodaron, sotalol, ibutilid). Zaradi tveganja aditivnega učinka na interval QT se moksifloksacina ne sme uporabljati sočasno z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (cisaprid, eritromicin, antipsihotiki, triciklični antidepresivi) pri bolnikih s stanji, ki so nagnjena k aritmijam, kot je klinično pomembna bradikardija , akutna ishemija miokarda, pa tudi pri tistih bolnikih s cirozo jeter, pri katerih ni mogoče izključiti tveganja za podaljšanje intervala QT, zlasti pri ženskah in starejših bolnikih (ker so te kategorije bolnikov bolj občutljive na zdravila, ki podaljšujejo interval QT) . Pri jemanju moksifloksacina so poročali o primerih fulminantnega hepatitisa, ki lahko vodi v razvoj odpovedi jeter (vključno s smrtnimi primeri). Bolnika je treba obvestiti, da se je treba v primeru simptomov odpovedi jeter pred nadaljevanjem zdravljenja z moksifloksacinom posvetovati z zdravnikom. Pri jemanju moksifloksacina so poročali o primerih buloznih lezij kože (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).

Sestavljen

• moksifloksacinijevega klorida 436,8 mg, kar ustreza vsebnosti moksifloksacina 400 mg Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 136 mg, natrijeva kroskarmeloza - 32 mg, laktoza monohidrat - 68 mg, magnezijev stearat - 6 mg Sestava filmske lupine: hipromeloza - 9-12,6 mg, železovo barvilo rdeči oksid - 300-420 μg, makrogol 4000 - 3-4,2 mg, titanov dioksid - 2,7-3,78 mg. moksifloksacinijevega klorida 436,8 mg, kar ustreza vsebnosti moksifloksacina 400 mg Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijeva premrežena karmeloza, magnezijev stearat, hipromeloza, rdeči železov oksid, rdeči železov oksid, diksioksid 30,40,40 mg klorovodika, makrogol, 40,40 mg moksifloksacin 400 mg Pomožne snovi: natrijev klorid, natrijev hidroksid, klorovodikova kislina, voda za injekcije

Indikacije za uporabo zdravila Avelox

• Nalezljive in vnetne bolezni pri odraslih, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo: - akutni sinusitis; - pljučnica, pridobljena v skupnosti (vključno s tistimi, ki jih povzročajo sevi mikroorganizmov z večkratno odpornostjo na antibiotike*); - poslabšanje kroničnega bronhitisa; - nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv; - zapletene okužbe kože in podkožnih struktur (vključno z okuženim diabetičnim stopalom); - zapletene intraabdominalne okužbe, vključno s polimikrobnimi okužbami, vklj. intraperitonealni abscesi; - nezapletene vnetne bolezni medeničnih organov (vključno s salpingitisom in endometritisom). * - Streptococcus pneumoniae z večkratno odpornostjo na antibiotike vključuje seve, odporne na penicilin, in seve, odporne na dva ali več antibiotikov iz skupin, kot so penicilini (z najmanjšo zaviralno koncentracijo manj kot 2 mg / ml), cefalosporini druge generacije (cefuroksim), makrolidi, tetraciklini

Avelox kontraindikacije

• - anamneza patologije tetiv, ki se je razvila kot posledica zdravljenja s kinolonskimi antibiotiki; - v predkliničnih in kliničnih študijah so po uporabi moksifloksacina opazili spremembo elektrofizioloških parametrov srca, ki se izraža v podaljšanju intervala QT. V zvezi s tem je uporaba moksifloksacina kontraindicirana pri bolnikih naslednjih kategorij: prirojeno ali pridobljeno dokumentirano podaljšanje intervala QT, motnje elektrolitov, zlasti nekorigirana hipokalemija; klinično pomembna bradikardija; klinično pomembno srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem levega prekata; anamneza aritmij, ki jih spremljajo klinični simptomi; - moksifloksacina se ne sme uporabljati z drugimi zdravili, ki podaljšujejo interval QT; - zaradi prisotnosti laktoze v pripravku je njegova uporaba kontraindicirana v primeru prirojene intolerance za laktozo, pomanjkanja laktaze, malabsorpcije glukoze-galaktoze (za tablete);

Odmerjanje zdravila Avelox

• 1,6 mg/ml 400 mg

Neželeni učinki zdravila Avelox

• Podatki o neželenih učinkih zdravila moksifloksacin 400 mg (peroralno in postopno zdravljenje) so pridobljeni iz kliničnih študij in postmarketinških poročil. Določanje pogostosti neželenih učinkov: pogosto (> 1%, 0,1%, 0,01%,

interakcija z zdravili

Pri sočasni uporabi zdravila Avelox® z atenololom, ranitidinom, dodatki, ki vsebujejo kalcij, teofilinom, peroralnimi kontraceptivi, glibenklamidom, itrakonazolom, digoksinom, morfinom, probenecidom, odmerka ni treba prilagajati (klinično pomembne interakcije z moksifloksacinom niso potrjene). Kombinirana uporaba zdravila Avelox in antacidov, multivitaminov in mineralov v notranjosti lahko moti absorpcijo moksifloksacina zaradi tvorbe kelatnih kompleksov s polivalentnimi kationi, ki jih vsebujejo ta zdravila, in tako zmanjša koncentracijo moksifloksacina v krvni plazmi. V zvezi s tem je treba antacide, protiretrovirusna zdravila (npr. didanozin) in druga zdravila, ki vsebujejo kalcij, magnezij, aluminij, železo, sukralfat, cink, jemati vsaj 4 ure pred ali 4 ure po zaužitju zdravila Avelox. Pri kombinirani uporabi zdravila Avelox z varfarinom se protrombinski čas in drugi parametri koagulacije krvi ne spremenijo.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi zdravila Avelox v odmerku do 1200 mg enkrat in 600 mg več kot 10 dni niso opazili neželenih učinkov.

Pogoji skladiščenja

• hranite na suhem mestu
• hranite stran od otrok
• hranite na mestu, zaščitenem pred svetlobo

Zagotovljene informacije

Preden se je začela prava zima, sem moral hudo zboleti za pljučnico. Razlog za to je naša mokra in deževno-vetrna jesen ter moja nepripravljenost nositi gumijaste škornje. Vse se je začelo s prehladom.

Ampak to ni bistvo...

Zelo sem zbolel in sem se zdravil doma. Po tednu dni vročine in kašlja z močnim izcedekom iz nosu mi je terapevt predpisal Avelox, antibiotik iz skupine fluorokinolonov. Predpisan je za nalezljive in vnetne bolezni pri odraslih (obstaja zelo velik seznam aplikacij, beremo navodila), vključno s pljučnico, pridobljeno v skupnosti, zapletenim bronhitisom, sinusitisom - to je moj primer.

Kaj pa Avelox?

Cena! Kar takoj pade na misel. Cena se giblje od 755 rubljev. do 2600 rubljev.

Močan antibiotik s kopico stranskih učinkov.

Kaj se mi je zgodilo - vrtoglavica, slabost, močan srčni utrip. Če lahko nekako prenesete slabost in vrtoglavico, me je srčni utrip že napenjal, močno potenje z občutkom vročine pa me je pravkar pokončalo. In odhitela sem k terapevtu s pritožbami. Da, tablete sem jemala le tri dni.

Zdravnik mi je rekel, da je priporočljivo jemati antibiotik Avelox pet dni. Poskusite ga dokončati, počitek v postelji in pijte veliko tekočine. A za vsak slučaj je predpisala drugo zdravilo.

Na splošno sem z Aveloxom zdržal štiri dni in pol (petega zvečer preprosto nisem jemal tablet).

Postopoma so stranski učinki slabosti in palpitacije izginili, pojavile pa so se bolečine v želodcu (gastritis se je poslabšal), zdaj ga zdravim tudi jaz.

Seveda se je Avelox spopadel s svojo nalogo - temperatura se je znižala, kašelj je začel prehajati, tudi sunusitis, vendar je bilo njegovo zdravje omajano in živci (strašno je bilo piti).

Ne vem za druge, ampak Aveloxa ne želim več jemati in ne bom. V formulaciji je dovolj drugih antibiotikov, analogi Aveloxa pa so bolj dostopni (Vigamox, Moksimak, Plevilks).

Kot pri vsakem antibiotiku je treba za obnovitev prebavnega trakta jemati zdravila, kot so Hilak Forte, Acepol, Linex. Kar je moj terapevt pravkar molčal, je verjetno mislil, da vem za to.

Navodil za uporabo ne bom prepisoval, rekel bom, da je Avelox močno zdravilo širokega spektra in je namenjeno samo odraslim.

Avelox je na voljo v tabletah in raztopini za infundiranje.

Tega zdravila ne jemljite sami. Predpisati ga mora zdravnik! Takoj se pogovorite o neželenih učinkih in možnih zamenjavah.

Pred uporabo se obvezno posvetujte s strokovnjakom

Video pregled

vse (5)

Avelox, navodilo opisuje, kako je zdravilo široke terapevtske smeri, ki ima baktericidne in antibakterijske lastnosti.

Ta medicinski izdelek proizvajalca Bayer, katerega glavna učinkovina je moksifloksacin, je občutljiv na različne gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme, ki vstopajo v človeško telo.

V tem članku bomo preučili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Avelox, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. V komentarjih si lahko preberete resnične MENIJE ljudi, ki so že uporabljali Avelox.

Sestava in oblika sproščanja

Avelox je na voljo v obliki obloženih tablet in raztopine za infundiranje.

• Ena tableta vsebuje moksifloksacinijevega klorida - 436,8 mg + pomožne snovi (mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, rumeni železov oksid, titanov dioksid, rdeči železov oksid, laktoza monohidrat, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza, makrogol 400).

Klinična in farmakološka skupina: antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov.

Indikacije za uporabo

Indikacije za predpisovanje zdravila Avelox so naslednje bolezni in stanja:

1. Akutni sinusitis.
2. Poslabšanje kroničnega bronhitisa.
3. Nezapletene okužbe podkožnih struktur in kože.
4. Zapletene okužbe podkožnih struktur in kože (vključno z okuženim diabetičnim stopalom).
5. Zapletene intraabdominalne in polimikrobne okužbe (vključno z intraabdominalnimi abscesi).
6. Nezapleteni vnetni procesi v medeničnih organih (vključno z endometritisom in salpingitisom).
7. Pljučnica, pridobljena v skupnosti, ki jo izzovejo na antibiotike odporni sevi mikroorganizmov.

farmakološki učinek

V skladu z navodili je Avelox antibakterijsko zdravilo, ki spada v skupino fluorokinolonov in ima širok spekter delovanja. Zdravilna učinkovina zdravila je aktivna proti:

1. gram-pozitivne bakterije;
2. gram-negativne bakterije;
3. anaerobni mikroorganizmi;
4. Bakterije, odporne na kisline;
5. Bakterije atipičnih oblik.

Baktericidne lastnosti zdravila so posledica zaviranja encimske aktivnosti bakterijskih topoizomeraz II in IV, ki so odgovorne za samorazmnoževanje, popravilo (sposobnost celic, da popravijo kemične poškodbe in zlome v molekulah DNK) in transkripcijo DNK ( prenos genetskih informacij iz DNK v RNA). Za uničenje mikrobnih celic je potrebno prekiniti biosintezo njihove DNK.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo je zdravilo Avelox predpisano za odrasle v odmerku 400 mg 1-krat na dan. Tablete je treba jemati brez žvečenja, piti veliko vode, ne glede na obrok. Ne prekoračite priporočenega odmerka.

Povprečno trajanje zdravljenja:

• Zapletene okužbe mehkih tkiv - 7-21 dni;
• Okužbe trebuha 5-14 dni;
• Kronični bronhitis v obdobju poslabšanja - 5 dni;
• Pljučnica, pridobljena v skupnosti (parenteralno + peroralni antibiotik) - 7-14 dni.

Najdaljše trajanje zdravljenja z zdravilom Avelox lahko doseže 21 dni.

Kontraindikacije

Zdravila ne morete uporabljati v takih primerih:

• s hipokalemijo;
• z bradikardijo;
• aritmije;
• z intoleranco za laktozo;
• v prisotnosti resnih bolezni jeter;
• otroci, mlajši od 18 let, zaradi nezadostnih raziskav;
• z alergijami na sestavine zdravila, antibiotike te serije;
• med nosečnostjo in dojenjem;
• srčno popuščanje (motnje desnega prekata);
• s prirojenimi ali pridobljenimi srčnimi boleznimi, ki jih spremlja podaljšanje intervala QT.

Uporabljajte previdno:

• pri akutni ishemiji miokarda;
• ciroza jeter;
• s psihozami, drugimi duševnimi boleznimi, boleznimi centralnega živčnega sistema;
• v kombinaciji z zdravili, ki vplivajo na delovanje srca.

Stranski učinki

Navodila za zdravilo Avelox kažejo naslednje možne negativne posledice:

1. Srbenje, kožni izpuščaji;
2. Splošno slabo počutje, oteklina;
3. Hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperurikemija;
4. Slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, motnje okusa, stomatitis, driska;
5. Bolečine v hrbtu, bolečine v mišicah in sklepih, tendovaginitis, ruptura tetive;
6. Povečan srčni utrip, bolečine v prsih, palpitacije, zvišan krvni tlak;
7. Omotica, motnje spanja, depresija, tesnoba, zmedenost, splošna šibkost.

Eksperimentalno je bilo ugotovljeno, da dajanje zdravila v odmerkih 1200 mg in večkrat 10 dni niso spremljali klinični znaki zastrupitve.

Analogi zdravila Avelox

Strukturni analogi učinkovine:

• Vigamox;
• Moximac;
• Moxin;
• moksifloksacin;
• Moxifur;
• Plevilox.

V tem članku bomo preučili, kaj zdravniki predpisujejo, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. PRAVE MENIJE ljudi, ki so ga že uporabljali, si lahko preberete v komentarjih.