Isoket(lat. Isoket) je originalno zdravilo nemškega podjetja Schwarz Pharma (Schwarz Pharma AG). Spada v skupino organskih nitratov.

Zdravilna učinkovina je izosorbid dinitrat, ki ima vazodilatacijski učinek. V večji meri se učinek kaže v zvezi z venskimi posodami. Glede na obliko sproščanja je zdravilo Isoket predpisano za zdravljenje ali preprečevanje angine pektoris in miokardnega infarkta.

Organski nitrati se v medicini uporabljajo že od konca 19. stoletja. Nitroglicerin, ki ga je leta 1846 prvič pridobil italijanski kemik Ascanio Sobrero, je postal začetna sestavina za ustvarjanje obsežnega razreda zdravil.

Leta 1879 je bil v znanstveni reviji Lancet objavljen članek angleškega profesorja farmakologije Williama Murella, ki je dokazal učinkovitost uporabe raztopine nitroglicerina pri bolnikih z angino pektoris. Od takrat je zdravilo vstopilo v prakso kardiologije.

Leta 1925 je farmacevtska industrija začela proizvajati želatinske kapsule nitroglicerina. Kasneje so se na trgu pojavile tablete in aerosolne oblike.

Leta 1948 je bil sintetiziran nov predstavnik skupine zdravil, izosorbid dinitrat. Izkazalo se je, da ima v primerjavi z nitroglicerinom daljši učinek, v manjši meri pa povzroča tudi različne stranske učinke. Prva zdravila na njegovi osnovi - tablete in kapsule - so postala na voljo bolnikom v poznih 60. letih.

V osemdesetih letih prejšnjega stoletja je Schwarz Pharma začela razvijati nove izvirne oblike izosorbidnega dinitrata. Nemška zdravila so bila lansirana na mednarodni trg pod blagovno znamko Isoket.


Dozirne oblike

Trenutno je zdravilo na voljo v obliki:

  • dozirano pršilo,
  • koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje,
  • dolgodelujoče tablete (tablete za zadrževanje),
  • dolgodelujoče kapsule.

Pršilo je pakirano v steklenici z dozirno črpalko. Ena viala vsebuje 15 ml (ali 300 odmerkov) zdravila. En odmerek (ena injekcija) ustreza 1,25 mg izosorbid dinitrata.

Koncentrat je pakiran v 10 ml prozornih steklenih ampulah. 1 ml raztopine vsebuje 1 mg zdravilne učinkovine. 10 ampul je danih v kartonske embalaže.

Tablete so na voljo z odmerkom izosorbid dinitrata 20, 40 in 60 mg. Kapsule - z odmerkom 120 mg. Obe obliki sta pakirani v plastične pretisne omote in nato v škatle po 20, 50 ali 100 kosov.

Zdravila se med seboj razlikujejo po hitrosti doseganja terapevtskega učinka in trajanju delovanja.

Primerjalne značilnosti dozirnih oblik Isoketa:

V različnih državah so registrirane različne oblike Isoketa.

Lastnosti aktivne snovi

Kemijsko ime izosorbid dinitrata je 1,4:3,6-dianhidrido-D-glucitol 2,5-dinitrat.

Latinsko ime: izosorbid dinitrat.

Strukturna formula:

Bruto formula: C6H8N2O8.

Molekulska masa: 236,14.

Po fizikalnih lastnostih je izosorbid dinitrat bel kristalinični prah brez vonja. Snov je stabilna na zraku in v raztopini. Ima tališče 70ºС. Zmerno topen v vodi (topnost pri sobni temperaturi - 550 mg/l). Zlahka topen v etilnem alkoholu, acetonu, etru.

Navodilo

farmakološki učinek

Delovanje zdravila je povezano z neposrednim učinkom na stene krvnih žil. V telesu se dušikov oksid (NO) odcepi od molekule izosorbid dinitrata, ki posnema učinke endotelijskega sproščujočega faktorja (ERF). Z aktiviranjem številnih encimov v gladkih mišicah žil dušikov oksid povzroči njihovo sprostitev.

Na delovanje nitratov so najbolj občutljive periferne vene in glavne arterije. Zaradi širjenja žil se zmanjša povratek krvi v srce, kar zagotavlja manj obremenitve njegovih prekatov. Zmanjšana predobremenitev srčne mišice.

Sprostitev velikih arterij vodi do padca celotnega žilnega upora in do zmanjšanja naknadne obremenitve. Hkrati se razširijo koronarne (ki oskrbujejo srce samo) žile, kar pomaga izboljšati presnovo v miokardu.

Končni rezultati delovanja izosorbid dinitrata so:

  • znižanje tlaka v pljučnem obtoku,
  • odprava krčev koronarnih žil,
  • izboljšanje oskrbe s krvjo v ishemičnih predelih srca,
  • razbremenitev srčne mišice,
  • zmanjšanje potreb miokarda po kisiku.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem jemanje zdravila pomaga odpraviti bolečino in povečati odpornost na fizične napore.

Presnova in izločanje

Aerosol Isoket se dobro in hitro absorbira iz ustne sluznice. Do 60% volumna injiciranega zdravila vstopi v krvni obtok.

Tablete in kapsule se raztopijo v prebavnem traktu v nekaj minutah. Po prehodu zdravilne učinkovine skozi jetra vstopi 22 % zaužitega odmerka v splošni krvni obtok.

Raztopina za infundiranje se daje intravensko, zato je biološka uporabnost te oblike Isoketa 100 %.

Po izločanju dušikovega oksida pod delovanjem izosorbidnih encimov se dinitrat razgradi v aktivne presnovke:

  • izosorbid-2-nitrat (15-25%),
  • izosorbid-5-nitrat (75-85%).

Oba izdelka se izločata preko ledvic. Razpolovna doba izosorbid-2-nitrata je 1,5-2,5 ure, izosorbid-5-nitrata - 4-6 ur.

Indikacije

Zaradi heterogenosti farmakoloških lastnosti so različne oblike zdravila Isoket indicirane v različnih kliničnih situacijah.

Razpršilo je namenjeno:

  • za preprečevanje in lajšanje napadov angine,
  • za zdravljenje akutnega miokardnega infarkta ali stanj po infarktu.

Tablete in kapsule so predpisane:

  • za preprečevanje srčnih napadov,
  • v kompleksni terapiji kroničnega srčnega popuščanja,
  • za nadaljnje zdravljenje miokardnega infarkta.

Raztopina za infundiranje se uporablja za akutni miokardni infarkt, nestabilno angino pektoris (predinfarktno stanje) in akutno odpoved levega prekata.

Kontraindikacije

  • Sistolični ("zgornji") tlak pod 90 mm. rt. Umetnost.
  • žilni kolaps.
  • Možganska kap.
  • Kardiogeni šok.
  • Travmatska poškodba možganov.
  • Stenoza mitralne zaklopke.
  • Glavkom z zaprtim zakotjem.
  • Preobčutljivost za nitrate.
  • Sočasna uporaba zaviralcev fosfodiesteraze-5.
  • Pljučni edem.
  • Srčna tamponada.
  • Perikarditis.
  • Huda anemija.
  • Huda hipovolemija (zmanjšan volumen krvi).
  • Krvavitev v možganih.
  • Zastrupitev z alkoholom.
  • Starost do 18 let.

Dodatne kontraindikacije za tablete in kapsule Isoket so miokardni infarkt in akutni napadi angine pektoris. Razlog je v tem, da je začetek učinka predolg.

Previdno je treba zdravila uporabljati pri nagnjenosti k arterijski hipotenziji, ledvični ali jetrni insuficienci, boleznim ščitnice, v starosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Primernost uporabe zdravila Isoket med nosečnostjo določi zdravnik. V kliničnih preskušanjih na živalih niso ugotovili negativnih učinkov na plod. Med zdravljenjem je priporočljivo prekiniti dojenje.

Vpliv na sposobnost nadzora mehanizmov

V času jemanja zdravila Isoket se je treba vzdržati vožnje vozil in nevarnih dejavnosti.

Stranski učinki

Ob prvi uporabi zdravila se pogosto pojavijo glavoboli zaradi širjenja možganskih žil. Bolečine so pulzirajoče, lahko jih spremljata omotica in zaspanost. Pri veliki večini bolnikov negativni simptom izgine ali postane manj izrazit po nekaj dneh od začetka terapije.

Ob prvem zaužitju zdravila Isoket pogosto pride do znižanja krvnega tlaka, ki se poveča z ostrim prevzemom navpičnega položaja (ortostatska hipotenzija). V redkih primerih lahko stanje povzroči omedlevico in povečano angino pektoris. Padec tlaka spremlja refleksno povečanje srčnega utripa (tahikardija). Tveganje za pojav neželenih učinkov se poveča ob hkratni uporabi drugih vazodilatatorjev ali alkoholnih pijač.

Pri vseh bolnikih se v ozadju uporabe zdravila zmanjša sposobnost hitrih motoričnih in duševnih reakcij. Simptom izgine, ko se zdravljenje nadaljuje.

Redke negativne reakcije Isoketa vključujejo tudi:

  • slabost, bruhanje, zgaga, suha usta, bruhanje (pri kateri koli obliki dajanja nitratov se lahko pojavijo dispeptične motnje),
  • zamegljen vid,
  • občutek vročine na obrazu in vratu, pordelost kože obraza,
  • eritrodermija,
  • angioedem,
  • kožna alergija,
  • cerebralna ishemija.

Posebna navodila

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Isoket se lahko razvije toleranca, ko običajni odmerki zdravila prenehajo olajšati bolnika. Glavni razlog je v izčrpanosti telesnih encimskih sistemov, ki so potrebni za sproščanje dušikovega oksida iz molekul zdravil.

Toleranca se oblikuje hitreje, čim pogosteje jemljemo izosorbid dinitrat in večji je njegov odmerek. Da bi odpravili težavo, je treba zdravljenje z Isoketom opustiti za 3-5 dni. Po prekinitvi se občutljivost na zdravilo praviloma popolnoma obnovi.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami se kaže:

  • izrazito znižanje krvnega tlaka,
  • občutek srčnega utripa
  • konvulzije
  • povečano potenje,
  • šibkost
  • glavobol,
  • bruhanje,
  • driska
  • methemoglobinemija (kratka sapa, modra koža),
  • paraliza
  • koma.

V primeru prevelikega odmerjanja tabletnih oblik je zdravljenje sestavljeno iz izpiranja želodca. V drugih primerih se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Način uporabe

Sprej

Raztopino razpršimo v usta. Pred uporabo globoko vdihnite in zadržite dih. Po injiciranju je treba usta tesno zapreti in še naprej dihati skozi nos. Dovoljeno je narediti največ 3 injekcije z odmori 30 sekund.

Zdravilo se jemlje v času srčnega infarkta ali v preventivne namene - 5-10 minut pred prihajajočo telesno aktivnostjo. Pri akutnem miokardnem infarktu se lahko enkratni odmerek poveča po presoji zdravnika.

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje

Pripravo raztopine morajo izvajati zdravniki specialisti. Vsebino ampul razredčimo s fiziološko raztopino do koncentracije 0,01 ali 0,02%.

Zdravilo se daje intravensko z uporabo avtomatskih infuzijskih sistemov. Sprejemljivo je uporabljati sisteme iz polipropilena, polietilena in polifluoroetilena. Druge snovi lahko vstopijo v kemično interakcijo z izosorbid dinitratom, kar vodi do izgube učinkovine in oslabitve terapevtskega učinka.

Terapija se izvaja pod stalnim nadzorom srčnih parametrov. Režim odmerjanja je izbran individualno, ob upoštevanju bolnikovega stanja. Povprečni začetni odmerek je približno 5-10 mg / h.

Tablete in kapsule

Pogostost jemanja peroralnih oblik je odvisna od stopnje bolezni in bolnikove potrebe po organskih nitratih. Če zdravnik ne predpiše drugače, se zdravila jemljejo po naslednji shemi:

  • tablete 20 mg - ena 2-3 krat na dan,
  • tablete 40 mg - 1 ali 1/2 do 2-krat na dan,
  • tablete 60 mg - ena 1-2 krat na dan,
  • kapsule 120 mg - ena na dan (po možnosti zjutraj).

Zdravilo se jemlje po obroku z majhno količino tekočine. Pri predpisovanju več kot 2 odmerkov na dan mora biti interval med sosednjimi odmerki najmanj 8 ur.

Po dolgotrajnem zdravljenju (več tednov ali mesecev), da bi se izognili povečanju srčnih napadov, je treba zdravljenje z zdravilom Isoket postopoma prekiniti in zmanjšati dnevni odmerek na minimum.

Interakcija z drugimi zdravili

Hipotenzivni učinek zdravila Isoket se poveča, če ga jemljemo sočasno z vazodilatatorji, tricikličnimi antidepresivi, antipsihotiki, etanolom, antihipertenzivnimi zdravili (blokatorji beta, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci ACE, diuretiki). Zato je treba pri predpisovanju kombinacij teh zdravil skrbno prilagajati njihove odmerke.

Ločeno je treba opozoriti na nezdružljivost zdravila Isoket z zaviralci fosfodiesteraze-5, ki se uporabljajo za zdravljenje erektilne disfunkcije pri moških (Viagra, Cialis, Levitra).

Kombinacija teh zdravil je polna globoke hipotenzije in razvoja kome. V poznih 90. letih. v ZDA so poročali o smrti pri 70 % bolnikov, ki so jemali Viagro skupaj z organskimi nitrati. Če je med jemanjem in uporabo zaviralca fosfodiesteraze nemogoče popolnoma preklicati zdravilo Isoket, je treba narediti 48-urni odmor.

Shranjevanje: Pri temperaturi, ki ne presega 25ºC.

Rok uporabnosti: 5 let od datuma proizvodnje.

Pogoji za dopust: Na recept.

Države, kjer se uporablja Isoket

Leta 1994 je bil izosorbid dinitrat dodan na vzorčni seznam esencialnih zdravil SZO. Zdravila na njegovi osnovi se priporočajo za zdravljenje srčnih bolnikov po vsem svetu.

Od leta 2015 ima Schwartz Pharma pravico do prodaje Isoketa v 28 državah:

  • Argentina,
  • Avstrija,
  • Bolgarija,
  • Velika Britanija,
  • Venezuela
  • Grčija,
  • Gruzija,
  • Nemčija,
  • Egipt,
  • Indonezija,
  • Irska,
  • Izrael
  • Kitajska
  • Latvija,
  • Litva,
  • Malezija,
  • Malta,
  • oman,
  • Peru,
  • Rusija,
  • Singapur
  • Slovaška,
  • Tajska,
  • Ukrajina,
  • Filipini,
  • Švica.

Lokalni zdravstveni inštituti so odobrili uporabo različnih dozirnih oblik zdravila.

Od leta 1995 Rusija izvaja:

  • Isoket Spray,
  • Isoket koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje.

Vsakih 5 let se sredstva ponovno registrirajo pri Ministrstvu za zdravje Ruske federacije.

Tabletirana oblika zdravila v Rusiji in Ukrajini je bila registrirana pod drugim trgovskim imenom (Kardiket), kar pojasnjujejo posebnosti tržne politike Schwartz Pharma. Diferenciacija izdelkov daje podjetju dodatne možnosti za njihovo promocijo na vzhodnoevropskem trgu.

Generiki

Generiki Isoket imajo enako kvalitativno in kvantitativno sestavo in se proizvajajo v enakih dozirnih oblikah.

Glede na Register zdravil (RLS) so v Rusiji trenutno na voljo naslednje kopije zdravila:

Po mnenju proizvajalcev se terapevtska učinkovitost in varnostni profil teh zdravil ne razlikujeta od značilnosti zdravila Isoket. Hkrati so stroški generikov bistveno nižji.

Zdravila s podobnim terapevtskim učinkom

Terapevtski analogi Isoketa vključujejo:

  • zdravila, ki vključujejo izosorbid dinitrat, vendar v nižjih odmerkih,
  • pripravki, ki vsebujejo druge organske nitrate (nitroglicerin ali izosorbid mononitrat).

Obe skupini imata podobne terapevtske učinke kot Isoket in sta predpisani za enaka stanja.

Glavna prednost nizkih odmerkov analogov na osnovi izosorbid dinitrata je njihova dostopnost. Hkrati ta zdravila nimajo podaljšanega delovanja in zahtevajo pogostejšo uporabo, kar poveča tveganje za razvoj tolerance do njih.

Primerjalne značilnosti zdravila Isoket in njegovega analoga nitrosorbida:

Trgovsko ime Isoket pršilo Isoket tablete retard Nitrosorbid
Proizvajalec Schwartz Pharma (Nemčija) Schwartz Pharma (Nemčija) Pharmapol-Volga (Rusija)Biosintez (Rusija)Pharmstandard (Rusija)Rusichi-Pharma (Rusija)Borschagovskiy KhVZ (Ukrajina)Monfarm (Ukrajina)
Vsebnost izosorbid dinitrata v 1 odmerku 1,25 mg 20, 40, 60 ali 120 mg 10 mg
Način uporabe Razpršeno na ustno sluznico znotraj Z usti, pod jezikom ali bukalno
Režim odmerjanja Na zahtevo - za lajšanje napadov ali 5 minut pred pričakovano telesno aktivnostjo Odvisno od odmerka, 1/2-1 tab. 1-3 krat na dan. Glede na 1-6 tabel. do 5-krat na dan
Čas učinka Po 30 sek. Po 30 min. Pri sublingvalni (sublingvalni) ali transbukalni (lice) aplikaciji se učinek pojavi po 2-5 minutah, pri peroralnem dajanju - po 30 minutah
Trajanje delovanja 15 do 120 minut 6 do 24 ur Pri sublingvalni in transbukalni uporabi - 1-2 uri, pri notranji - 3-4 ure.

Drugi analogi Isoketa vključujejo pripravke nitroglicerina in izosorbid mononitrata.

Za sredstva na osnovi nitroglicerina je značilno daljše obdobje začetka učinka in krajše trajanje delovanja. Uporabljajo se naslednje oblike pripravkov:

  • Sublingvalno in bukalno(kapljice na sladkorju, tablete ali želatinske kapsule Nitroglicerina za resorpcijo, Nitromint, Nitrospray spreji, Trinitrolong gumi plošče). Začnejo delovati 1-2 minuti po nanosu. Trajanje učinka ni več kot 2 uri. Uporablja se za lajšanje in preprečevanje napadov.
  • Raztopine za intravensko dajanje(Nitro, Nirmin, Perlinganit). Uporabljajo se pri akutnih stanjih (miokardni infarkt, akutna odpoved levega prekata). V primerjavi z Isoketom kažejo večjo incidenco arterijske hipotenzije (pri 20 % bolnikov).
  • Dolgo delujoče tablete in kapsule(Nitrong, Sustak Forte, Nitro Mac). Odvisno od odmerka se jemljejo od 3 do 6-krat na dan. Imajo nižjo biološko uporabnost kot izosorbid dinitrat: po prehodu skozi jetra v krvni obtok ne pride več kot 50% začetnega odmerka nitroglicerina.
  • Mazila in transdermalni terapevtski sistemi(2 % nitroglicerinsko mazilo, obliž Transderm-Nitro). Začnejo delovati 30 minut po nanosu. Trajanje učinka je do 4 ure. Priporočljivo, kadar notranji vnos organskih nitratov ni mogoč (na primer pri težavah s prebavnim traktom).

Izosorbid mononitrat se ne more absorbirati skozi sluznice, zato se njegovi pripravki lahko uporabljajo samo peroralno - za preprečevanje angine pektoris.

Takšna sredstva se ne uporabljajo niti za lajšanje napadov niti za zdravljenje miokardnega infarkta. Najbolj iskane blagovne znamke so:

  • Mono Mac,
  • monocinque,
  • Monosan,
  • Olicard retard.

Od tablet v obliki tablet Isoketa se ta zdravila razlikujejo po večji biološki uporabnosti (100%) in podaljšanem učinku (od 8 do 24 ur).

Danes mnogi strokovnjaki predpisujejo bolnikom vazodilatacijsko pršilo Isoket za profilaktične namene ali, če je potrebno, za zaustavitev napada angine.

To zdravilo ima obsežen seznam različnih indikacij za uporabo. Uspešno se uporablja pri zdravljenju srčno-žilnih patologij, vključno z akutnimi stanji.

farmakologija

Zdravilna učinkovina tega zdravila za angino pektoris ima izrazite vazodilatacijske in vazodilatacijske lastnosti. Izosorbid dinitrat spodbuja nastajanje dušikovega oksida v telesu in zmanjšuje potrebe srčne mišice po kisiku in energiji, s čimer se zmanjša obremenitev miokarda. Učinkovito znižuje pritisk v pljučnem obtoku, slabi pretok krvi v desni atrij, zmanjšuje napetost sten srčnih prekatov, znižuje diastolični tlak in izboljšuje sistolično delovanje v njih. Zdravilo ne vpliva na srčni utrip in dobro širi možganske žile. Prav tako lahko poveča žile dura mater in same možgane ter tako povzroči bolečino v glavi.

Sredstvo vpliva na prerazporeditev koronarnega pretoka krvi na območjih, kjer je krvni obtok zmanjšan. Z in angino pektoris zaradi delovanja zdravila pri bolnikih je mogoče povečati dovoljeno telesno aktivnost.

Spray "Izoket" se hitro absorbira po celotnem območju ustne sluznice, zato se učinek njegove uporabe pojavi po 30 sekundah in traja do 120 minut. Zaradi hitrega delovanja ga pogosto predpisujejo bolnikom za lajšanje akutnih akutnih stanj.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je bistra raztopina, ki je brezbarvna in ima vonj po alkoholu. Na voljo je v dveh različicah:

  1. Spray "Izoket" sublingvalno in dozirano. Z enim klikom na razpršilnik se v obliki drobnih kapljic sprosti en odmerek le-tega, ki je sestavljen iz 1,25 mg zdravilne učinkovine - izosorbid dinitrata, pa tudi pomožnih elementov: etanola in makrogola 400. Aerosol ne vsebuje freona. , zato spada med zdravila, ki so neškodljiva za okolje. Proizvedeno v prozornih steklenicah po 15 ml, pakiranih v škatli z razpršilnikom in navodili. Steklena viala, zasnovana za 300 klikov (odmerkov), vam omogoča, da spremljate količino zdravila in pravočasno kupite zamenjavo.
  2. Raztopina v obliki koncentrata za infundiranje. 1 ml tega zdravila vsebuje 1 mg aktivnega elementa izosorbid dinitrata in dodatne snovi: natrijev klorid, natrijev hidroksid, vodo. V eni ampuli - 10 ml raztopine za infundiranje. Proizvedeno v kartonskih pakiranjih po 10 kosov.

Indikacije za uporabo

Spray "Izoket" strokovnjaki predpisujejo za napade angine vseh oblik in kot preventivni ukrep za preprečevanje. Priporoča se tudi pri poinfarktnih stanjih, miokardnem infarktu v akutni fazi, povečani toleranci na UTI in pri zdravljenju krčev koronarnih arterij. Aerosol "Izoket" se uspešno uporablja kot zdravilo za srčno popuščanje v levem prekatu.

V skladu z navodili je koncentrat za infundiranje predpisan bolnikom s takšnimi patologijami srčno-žilnega sistema:

  • nestabilna angina pektoris, ki se pojavi v stanju pred infarktom ali pred miokardnim infarktom;
  • vazospastična angina;
  • akutni miokardni infarkt zaradi insuficience levega prekata srca;
  • med kirurškimi posegi;
  • srčno popuščanje vseh vrst;
  • akutno srčno popuščanje levega prekata;
  • pljučni edem.

Načini uporabe aerosola

Zdravilo v obliki razpršila se razprši v pacientova usta, zaradi česar hitro vstopi v krvni obtok. Vsaka injekcija zagotavlja, da en odmerek zdravila vstopi v notranjost. Navodila za uporabo kažejo različne načine uporabe zdravila, odvisno od simptomov.

Da bi preprečili napad angine, se pred prihajajočim fizičnim ali čustvenim stresom, ki lahko povzroči poslabšanje, zadrži dih in bolnik prejme od 1 do 3 odmerke z intervalom 30 sekund med injekcijami. Povečanje odmerka brez nadzora specialista je prepovedano.

V primeru suma na poslabšanje srčnega popuščanja ali z akutnim potekom bolnik prejme od 1 do 3 odmerke zdravila pod strogim nadzorom tako srčnega utripa kot krvnega tlaka. Če ni izboljšanja, se postopek ponovi po petih minutah po presoji zdravnika. V naslednjih desetih minutah naj bi se stanje stabiliziralo. V nasprotnem primeru lahko manipulacijo znova ponovite pod nadzorom zdravnika.

Pred postopkom zdravljenja za lajšanje koronarnega spazma (v primeru diagnostične ali terapevtske kateterizacije) se bolniku predpiše 1-2 injekciji. Po potrebi se lahko odmerek ponovi, vendar pod nadzorom parametrov krvnega obtoka.

V primerih, ko je nov aerosol uporabljen prvič ali je od zadnjega odmerka minilo več kot 24 ur, je priporočljivo, da prvi tlak usmerite v zrak, saj morda ne vsebuje zahtevanega odmerka. Za pridobitev odmerka v skladu z navodili se razpršilec neprekinjeno pritiska do konca in nato sprosti. Med uporabo je treba razpršilno steklenico postaviti z razpršilnikom navzgor in v navpičnem položaju.

Pazite, da ne brizgate v oči. V celotnem obdobju zdravljenja je potrebno stalno spremljanje krvnega tlaka (BP) in EKG. Vrednost krvnega tlaka ne sme biti nižja od 100 mm Hg. Umetnost. Navodila prepovedujejo nenaden umik zdravila, zato se predpisani odmerki postopoma zmanjšujejo. Alkoholne pijače so pri jemanju aerosola Isoket kontraindicirane.

Ocene strokovnjakov kažejo, da lahko visok odmerek zdravila, njegovo pogosto imenovanje ali sistematična uporaba povzroči razvoj tolerance pri bolniku. Ta lastnost se razvije tudi pri uporabi drugih zdravil, ki vsebujejo nitrate. V takih situacijah zdravniki priporočajo prekinitev uporabe zdravila za 2-3 dni, po poteku redne terapije, ki je trajala 3-6 tednov, pa prekinite 3-5 dni in ga začasno nadomestite z drugimi zdravili podobnega učinka. . V večini primerov se po prekinitvi ali prekinitvi zdravljenja občutljivost bolnika hitro povrne. Sestavine zdravila se skoraj v celoti izločajo skozi ledvice v obliki presnovkov.

Odmerjanje in uporaba raztopine

V skladu z navodili v navodilih se zdravilo "Izoket" (raztopina za infundiranje) uporablja intravensko. Odmerjanje predpiše lečeči zdravnik posamezno, ob upoštevanju hemodinamskih in kliničnih parametrov bolnika. Zdravljenje je treba začeti z majhnimi odmerki in jih počasi povečevati na zahtevano količino. Odmerek, ki ga priporoča navodilo, je 2-7 mg / h, povprečni odmerek pa je približno 7,5 mg / h. V primerih posebne potrebe se lahko volumen poveča do 10 mg/h.

V večini primerov ljudje z potrebujejo večje odmerke zdravila. Uvedba zdravila mora potekati v bolnišnici pod nadzorom specialista in z uporabo avtomatskih infuzijskih sistemov. Celoten postopek spremlja spremljanje parametrov krvnega obtoka (krvni tlak in srčni utrip).

Raztopino za intravensko dajanje pripravimo v sterilnih pogojih tik pred posegom. Zdravilo je shranjeno največ 24 ur. Metode kuhanja:

  • za koncentracijo 0,01% (100 μg / ml) - iz 50 ml 0,1% zdravila lahko pripravimo 500 ml zdravila, pripravljenega za uporabo;
  • za koncentracijo 0,02% (200 μg / ml) - iz 100 ml 0,1% zdravila lahko pripravimo 500 ml zdravila, pripravljenega za uporabo.

Kontraindikacije in previdnostni ukrepi

Zdravilo ni predpisano za bolnike s preobčutljivostjo na nitratne spojine, pa tudi druge elemente aerosola Isoket. Prepovedana je tudi uporaba, če ima bolnik takšne bolezni:

  • huda hipotenzija, pri kateri vrednost sistoličnega tlaka pade pod 90 mm Hg;
  • v akutni fazi, na primer v šoku ali žilnem kolapsu;
  • perikarditis in tamponada perikarda;
  • pri kardiogenem šoku v primerih, ko ni mogoče popraviti tlaka v levem srčnem prekatu;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • glavkom zaprtega zakotja.

Poleg tega zdravilo ni predpisano osebam, mlajšim od osemnajst let. Navodila za uporabo priporočajo uporabo zdravila zelo previdno in s stalnim nadzorom v takih primerih:

  • miokardni infarkt z akutno obliko poteka, če ima bolnik zmanjšan polnilni tlak levega srčnega prekata;
  • povečan intrakranialni tlak;
  • mitralna in/ali aortna stenoza;
  • odkrivanje pri pacientu verjetnosti ortostatske motnje pri uravnavanju krvnega obtoka;
  • odpoved ledvic ali jeter.

Nosečnost in dojenje

Znanstveniki so pri razvoju zdravila izvedli študije na živalih. Poskus na preiskovancih je pokazal, da ni škodljivega učinka na plod.

Vendar pa je med nosečnostjo in dojenjem predpisovanje aerosola priporočljivo le v primerih, ko bo predvidena korist za žensko znatno odtehtala možno tveganje za plod ali dojenčka. Zdravljenje v teh primerih je treba izvajati pod strogim nadzorom strokovnjakov, ki spremljajo kazalnike krvnega obtoka (krvni tlak in srčni utrip), pa tudi splošno stanje bolnika.

Interakcija z drugimi zdravili

Prepovedano je deliti zdravilo "Izoket" (spray). Njihova kombinirana uporaba lahko povzroči povečanje hipotenzivnega učinka. Enak učinek vključuje hkratno uporabo aerosola Isoket in takih zdravil: antihipertenzivov, zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kinidina ali novokainamida, antipsihotikov, zaviralcev fosfodiesteraze-5.

Antianginalni učinek je mogoče okrepiti, če se uporablja skupaj z zdravili, kot so amiodaron, propranolol, nifedipin, verapamil in drugi zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov.

Pri kombiniranem zdravljenju z atropinom in drugimi m-antiholinergiki se lahko pri bolniku pojavi zvišanje intrakranialnega tlaka.

Pod vplivom zaviralcev alfa in simpatikomimetikov se pojavi prekomerno znižanje krvnega tlaka, ki vodi do koronarne perfuzije.

Neželeni učinki in ocene

Navodila opisujejo maso neželenih učinkov, ki jih lahko povzroči zdravilo "Izoket" (sprej). Pregledi nekaterih bolnikov, ki jemljejo to zdravilo, kažejo na pojav glavobolov, ki se v medicini imenujejo "nitrati". Praviloma po 2-3 dneh težava izgine sama in ne zahteva popravka. Dokaj redko lahko zdravilo povzroči simptome, kot so slabost, pordelost kože, bruhanje in suha usta.

Nekateri bolniki, ki so zdravilo prejeli prvič, se pritožujejo nad splošno šibkostjo, omotico, znižanjem krvnega tlaka in občutkom letargije. Nastane zaradi manjših motenj v delovanju srčno-žilnega sistema. Pojavijo se med prvo uporabo ali ko je priporočeni odmerek presežen.

Vendar pa so po pregledih bolniki opazili učinkovitost zdravila. In če jemljete v skladu s predpisi specialista, se neželeni učinki ne pojavijo tako pogosto. Izjema je glavobol v prvih dneh uporabe, ki spremlja večino primerov, običajno pa v nekaj dneh izgine.

Prekoračitev največje količine

Preveliko odmerjanje tega zdravila lahko povzroči številne resne nepravilnosti: omedlevico, kolaps, visok intrakranialni tlak, hipertermijo, konvulzije, motnje vida, povečano potenje, methemoglobinemijo, bradikardijo, paralizo in komo. Zato je pomembno, da ne samozdravite srca, ampak da zdravilo jemljete strogo po navodilih specialista!

Z opisanimi simptomi je potrebna odvzem zdravila in terapija za stabilizacijo bolnikovega stanja.

Analogi

Zdravilo "Kardiket" (CHWARZ PHARMA, Nemčija) je eden od pogostih generikov (analogov) zdravila "Isoket" (spray). Cena tega nadomestka je odvisna od koncentracije učinkovine in števila tablet v pakiranju.

Na primer, zdravilo v tabletah po 20 mg "Cardiket retard" (20 kosov v pakiranju) stane od 62 do 72 rubljev, isto zdravilo, samo z odmerkom 40 mg tablet in količino 50 kosov, pa ima stroške 210-220 rubljev.

Skupina zdravil "Nitrosorbid", ki jo proizvaja več ruskih podjetij in ima različne oblike sproščanja, je tudi nadomestek za zdravilo "Izoket". Analogi te skupine imajo naslednja imena: Nitrosorbid-Rusfar, Nitrosorbid, Nitrosorbid N.S., Nitrosorbid-UVI.

Cena

V ruskih lekarnah boste morali plačati od 365 do 470 rubljev za eno odmerjeno zdravilo "Izoket" (sprej). Cena se oblikuje glede na lokacijo prodajnega mesta in njegov status. Na spletnih mestih, ki prodajajo zdravila, ga je mogoče kupiti po nižji ceni kot v običajni lekarni blizu hiše. Toda pri naročanju prek interneta boste morali za dostavo plačati približno 200 rubljev ali izdelek dobiti brezplačno na prevzemnem mestu, ki ni vedno geografsko priročno.

Tudi v kateri koli lekarni lahko kupite paket (10 ampul) koncentrirane raztopine za infundiranje "Izoket". Cena zanj niha med 906-980 rubljev.

Splošne informacije

Zdravilo proizvaja nemško podjetje USB Pharma GmbH. Njen rok uporabnosti je pet let. Pogoj prodaje je prisotnost zdravniškega recepta. Pri daljšem premoru uporabe je priporočljivo preveriti delovanje razpršilnika. Na nalepki aerosola na dnu je narisana puščica. Ko tekočina doseže svojo raven, je treba kupiti novo zdravilo, saj je uporaba obstoječe viale možna le, če je rahlo nagnjena, pri čemer je sesalna cev potopljena v tekočino.

Antianginalna sredstva - nitrati in nitriti.

Sestava Isoketa

Zdravilna učinkovina je izosorbid dinitrat.

Proizvajalci

Kolep CCL Laupheim GmbH & Co.KG (Nemčija), Kolep CCL Rapid-Spray GmbH & Co. KG (Nemčija), USB Manufacturing Island Limited/Kolep Laupheim GmbH in Co.KG/Aysika Pharmaceuticals GmbH (Irska)

farmakološki učinek

Ima antianginalni in vazodilatacijski učinek.

Pri peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira.

Vezava na plazemske beljakovine je nizka.

Izloča se preko ledvic (skoraj v celoti v obliki presnovkov).

Začetek delovanja pri peroralni uporabi v obliki sublingvalnih in žvečljivih tablet je opažen po 2-5 minutah, kapsule in tablete - 15-40 minut, podaljšane oblike - 30 minut.

Trajanje delovanja je 1-2 uri, 4-6 ur in 12 ur.

Po nanosu na ustno sluznico se učinek pojavi po 30 sekundah in traja 15-120 minut.

Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije toleranca.

Povzroča periferno vazodilatacijo s prevladujočim širjenjem venskih žil.

Zmanjša pred- in postobremenitev srca, celoten periferni žilni upor, zmanjša potrebo miokarda po kisiku, ima koronarni dilatacijski učinek, znižuje pritisk v pljučnem obtoku.

Neželeni učinki

Rdečilo na obrazu in vratu, glavobol, slabost, bruhanje, ortostatska hipotenzija, nemir, tahikardija.

Indikacije za uporabo

Angina pektoris (zaustavitev in preprečevanje napadov), akutni miokardni infarkt, akutna odpoved levega prekata, hipertenzija, kongestivno srčno popuščanje.

Kontraindikacije za Isoket

Preobčutljivost, anemija, možganska krvavitev ali nedavna poškodba glave, glavkom, hipertiroidizem, hipotenzija, nosečnost, dojenje (potrebno je prenehati z dojenjem), starost otrok.

Preveliko odmerjanje

Simptomi:

  • cianoza ustnic in nohtov,
  • huda omotica ali omedlevica
  • občutek pritiska v glavi
  • šibkost,
  • kratka sapa
  • šibek in hiter srčni utrip
  • povišana telesna temperatura
  • konvulzije.

Zdravljenje:

  • simptomatsko.

Interakcija

Antihipertenzivi (kalcijevi antagonisti, drugi vazodilatatorji), triciklični antidepresivi in ​​alkohol povečajo hipotenzijo, simpatikomimetiki zmanjšajo antianginalni učinek.

Posebna navodila

Za preprečevanje razvoja tolerance (odvisnosti) je po 3-6 tednih rednega uživanja priporočljiv 3-5 dni odmora.

Pogoji skladiščenja

Seznam B.

Na suhem, hladnem in temnem mestu, stran od ognja.

izosorbid dinitrat (izosorbid dinitrat)

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Pomožne snovi: voda za injekcije, raztopina natrijevega hidroksida 2M, klorovodikova kislina 1M (do pH 5,0-7,0).

10 ml - ampule (10) - škatle iz kartona.

farmakološki učinek

Periferni vazodilatator s prevladujočim učinkom na venske žile. Antianginalno sredstvo. Mehanizem delovanja je povezan s sproščanjem učinkovine dušikovega oksida v gladkih mišicah žil. Dušikov oksid aktivira gvanilat ciklazo in poveča raven cGMP, kar na koncu vodi do sprostitve gladkih mišic. Pod vplivom izosorbid dinitrata se arteriole in prekapilarni sfinktri sprostijo v manjši meri kot velike arterije in vene. To je deloma posledica refleksnih reakcij, pa tudi manj intenzivne tvorbe dušikovega oksida iz molekul učinkovine v stenah arteriol.

Delovanje izosorbid dinitrata je povezano predvsem z zmanjšanjem potreb miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja predobremenitve (razširitev perifernih ven in zmanjšanje pretoka krvi v desni atrij) in naknadne obremenitve (zmanjšanje perifernega žilnega upora), kot tudi z neposrednim koronarnim dilatacijskim učinkom. Spodbuja prerazporeditev koronarnega pretoka krvi na območjih z zmanjšano oskrbo s krvjo.

Poveča toleranco za vadbo pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, angino pektoris. Pri srčnem popuščanju pomaga razbremeniti miokard z zmanjšanjem predobremenitve. Zmanjša pritisk v pljučnem obtoku.

Farmakokinetika

Pri peroralnem zaužitju po absorpciji iz prebavil izosorbid dinitrat doživi učinek "prvega prehoda" skozi jetra. Cmax v krvi je dosežen po 1 uri, pri bukalni aplikaciji se izosorbid dinitrat hitro absorbira, Cmax učinkovine v plazmi je dosežen po 5-6 minutah.

Presnova se tako, da tvori aktivni presnovek izosorbid-5-mononitrat, katerega T 1/2 je 5 ur, in izosorbid-2-mononitrat s T 1/2 2,5 ure.

T 1/2 izosorbid dinitrat, odvisno od uporabljene dozirne oblike, se giblje od 20 minut do 4 ure Izloča se preko ledvic in črevesja.

Indikacije

Za peroralno uporabo, sublingvalno, bukalno: lajšanje in preprečevanje napadov angine pektoris, rehabilitacijsko zdravljenje po miokardnem infarktu. Kronična insuficienca (kot del kombiniranega zdravljenja), nekatere oblike pljučne hipertenzije, cor pulmonale (kot del kombiniranega zdravljenja).

Za injiciranje v ustno votlino: lajšanje in preprečevanje napadov angine; kot reševalno vozilo za akutno in akutno odpoved levega prekata v prehospitalni fazi. Preprečevanje in zdravljenje krčev koronarnih arterij pri uporabi srčnega katetra.

Za intravensko dajanje: akutni miokardni infarkt, vklj. zapleteno zaradi akutne odpovedi levega prekata; nestabilna angina pektoris; pljučni edem.

Za uporabo na koži: preprečevanje napadov angine.

Kontraindikacije

Huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg, diastolični krvni tlak manj kot 60 mm Hg), kolaps, šok, akutni miokardni infarkt s hudo arterijsko hipotenzijo, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, konstriktivni perikarditis, tamponada srca, toksična pljučna stanja, toksična pljučna stanja spremlja zvišanje intrakranialnega tlaka (vključno s hemoragično možgansko kapjo, travmatsko poškodbo možganov), glavkom zaprtega zakotja, sočasno dajanje sildenafila (zaviralca PDE), povečana občutljivost na nitrate.

Odmerjanje

Pri peroralni uporabi je enkratni odmerek 10-120 mg, pogostost dajanja je 1-5 krat na dan, odvisno od indikacij in uporabljene dozirne oblike.

Pri sublingvalni ali bukalni aplikaciji je enkratni odmerek 5-10 mg, pogostost dajanja je odvisna od indikacij in bolnikovega odziva na zdravljenje.

Pri injiciranju v ustno votlino se uporabijo 1-3 odmerki z intervalom približno 30 sekund v ozadju zadrževanja diha. Pri akutnem miokardnem infarktu in akutnem srčnem popuščanju je začetni odmerek 1-3 injekcije. Če po 5 minutah ni izboljšanja, se lahko injekcija ponovi pod pogojem stalnega spremljanja krvnega tlaka in srčnega utripa. Za preprečevanje koronarnega spazma v primeru kateterizacije je treba uporabiti 1-2 odmerka tik pred posegom.

Pri intravenskem dajanju je režim odmerjanja odvisen od klinične situacije in uporabljene dozirne oblike.

Za nanos na kožo je začetni odmerek 1 g ponoči, pred spanjem in po potrebi zjutraj.

Trajanje zdravljenja se določi v vsakem primeru posebej.

Stranski učinki

S strani srčno-žilnega sistema: omotica, tahikardija, prehodno zardevanje obraza, občutek vročine, arterijska hipotenzija; v nekaterih primerih - povečani napadi angine (paradoksalna reakcija).

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, pojav rahlega pekočega občutka v jeziku, suha usta.

Iz živčnega sistema: zaspanost, zamegljen vid; redko - možganska ishemija in kolaps.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

interakcija z zdravili

Ob hkratni uporabi z adsorbenti, adstrigenti in ovojnimi sredstvi se zmanjša absorpcija izosorbid dinitrata.

Ob hkratni uporabi antihipertenzivov, perifernih vazodilatatorjev, zaviralcev beta, antipsihotikov (nevroleptikov), tricikličnih antidepresivov, zaviralcev PDE, etanola je možno povečanje hipotenzivnega učinka.

Pri sočasni uporabi z antiholinergiki so možne motnje spomina in pozornosti pri starejših bolnikih.

Ob hkratni uporabi s simpatikomimetiki je mogoče zmanjšati antianginalni učinek izosorbid dinitrata.

Ob hkratni uporabi z dihidroergotaminom je mogoče povečati koncentracijo in povečati učinek dihidroergotamina.

Ob hkratni uporabi se terapevtski učinek norepinefrina zmanjša.

Pri sočasni uporabi s sildenafilom obstaja tveganje za razvoj hude arterijske hipotenzije in miokardnega infarkta.

Posebna navodila

Previdno uporabljajte pri bolnikih z moteno možgansko cirkulacijo, z aortno in / ali mitralno stenozo; pri bolnikih, nagnjenih k ortostatski hipotenziji; pri starejših bolnikih. Med zdravljenjem, zlasti v primeru postopnega povečevanja odmerka, je treba nadzorovati krvni tlak in srčni utrip.

Med zdravljenjem se izogibajte pitju alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

V obdobju zdravljenja ni priporočljivo voziti vozil in opravljati drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ker. ob redni uporabi izosorbid dinitrat zmanjša sposobnost koncentracije in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Nosečnost in dojenje

Uporaba izosorbid dinitrata med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) je možna le, če je predvidena korist za mater večja od možnega tveganja za plod ali otroka.

Uporaba pri starejših

Uporabljajte previdno pri starejših bolnikih.

Isoket raztopina za injiciranje (Isoket)

Sestavljen

1 ml koncentrata za raztopino za infundiranje vsebuje:
izosorbid dinitrat - 1 mg;
Pomožne snovi: natrijev klorid, raztopina klorovodikove kisline, raztopina natrijevega hidroksida, voda za injekcije.

farmakološki učinek

Isoket je antianginalno zdravilo. Zdravilo vsebuje zdravilno učinkovino - izosorbid dinitrat - periferni vazodilatator skupine organskih nitratov. Izosorbid dinitrat ima večji učinek na venski tonus, medtem ko je dilatacija arterij manj pomembna, to je posledica manj intenzivnega sproščanja dušikovega oksida iz molekul zdravila v stenah arterij. Mehanizem delovanja zdravila temelji na njegovi sposobnosti povečanja količine dušikovega oksida (NO) v stenah krvnih žil. Dušikov oksid aktivira encim gvanilat ciklazo, kar vodi do povečane sinteze gvanozin monofosfata (cGMP). Povečanje koncentracije gvanozin monofosfata v stenah krvnih žil povzroči zmanjšanje tonusa gladke mišične plasti krvnih žil in posledično njihovo razširitev.
Protianksiozni učinek zdravila je posledica zmanjšanja potreb miokarda po kisiku (zaradi zmanjšanja pred- in postobremenitve srca), pa tudi izboljšanja koronarne cirkulacije in izboljšanja krvnega obtoka v ishemičnih predelih miokarda. .

Zaradi širjenja ven pride do venskega odlaganja krvi in ​​povratka krvi v srce se zmanjša, zaradi tega se zmanjša pritisk na stene levega prekata. Tako uporaba Isoketa vodi do zmanjšanja predobremenitve srca in zmanjšanja potreb miokarda po kisiku in energiji.
Zaradi dilatacije arterij pod delovanjem izosorbid dinitrata pride do znižanja krvnega tlaka in zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Tako zdravilo Isoket zmanjša naknadno obremenitev srca. Poleg tega izosorbid dinitrat zmanjša tonus pljučnih žil, kar povzroči znižanje tlaka v pljučnem obtoku.
Zdravilo odpravlja krče in spodbuja sprostitev koronarnih žil, izboljša koronarno cirkulacijo in izboljša mikrocirkulacijo v ishemičnih območjih miokarda. Izosorbid dinitrat rahlo spremeni srčni utrip, zmanjša tonus možganskih žil. Z zmanjšanjem srčne obremenitve in stimulacijo simpatičnega živčnega sistema Isoket izboljša sistolično funkcijo.

Pri uporabi zdravila se zmanjša obremenitev srca in izboljša kakovost življenja pri bolnikih s srčnim popuščanjem. Izosorbid dinitrat poveča toleranco za vadbo pri bolnikih z angino pektoris in koronarno srčno boleznijo. Isoket z zmanjšanjem pretoka krvi v desni atrij povzroči znižanje tlaka v pljučnem obtoku in prispeva k regresiji simptomov pri bolnikih s pljučnim edemom.
Pri uporabi izosorbid dinitrata v obliki raztopine za infundiranje opazimo hiter razvoj terapevtskega učinka. Biološka uporabnost zdravila je približno 25%. Zdravilo se presnavlja v jetrih s tvorbo farmakološko aktivnih presnovkov (izosorbid-2-mononitrat in izosorbid-5-mononitrat). Izloča se predvsem v obliki farmakološko aktivnih presnovkov z urinom. Razpolovna doba izosorbid-2-mononitrata je 1,5-2 uri, izosorbid-5-mononitrata je 4-6 ur.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se uporablja za bolezni srčno-žilnega sistema, vključno z zdravilom za zdravljenje bolnikov s takšnimi stanji:
- nestabilna angina pektoris in akutni miokardni infarkt, vključno s tistimi, ki se poslabšajo zaradi akutne odpovedi levega prekata;
- vazospastična angina;
- preprečevanje in zdravljenje krčev koronarnih žil med kirurškimi posegi, vključno s srčno-žilno kirurgijo;
- zdravilo se uporablja tudi za zdravljenje bolnikov s pljučnim edemom.

Način uporabe

Raztopina Isoketa se uporablja za intrakoronarno dajanje in za intravenske infuzije.
Zdravilo ne vsebuje konzervansov, raztopina v ampulah je sterilna. Odpiranje ampule in pripravo raztopine za infundiranje je treba opraviti v aseptičnih pogojih tik pred dajanjem zdravila. Shranjevanje pripravljene raztopine, kot tudi uporaba raztopine iz ampul, katerih celovitost je bila kršena, ni dovoljena.

Intrakoronarna uporaba:
Intrakoronarno se zdravilo daje nerazredčeno kot bolusna injekcija, preden se balon napihne. Običajno je v takih primerih odmerek zdravila 1 mg, če je potrebno, je možno nadaljnje dajanje zdravila v odmerku, ki ne presega 5 mg / 30 minut.
Zdravilo se uporablja samo v bolnišnici, pod strogim nadzorom lečečega zdravnika. Pri uporabi zdravila je priporočljivo redno spremljati hemodinamske parametre in splošno stanje bolnika.

Intravenska uporaba:
Za pripravo raztopine za infundiranje je priporočljivo vsebino ampule razredčiti z 0,9% raztopino natrijevega klorida, 5-30% raztopino glukoze, raztopinami, ki vsebujejo albumin in Ringerjevo raztopino. Za vnos že pripravljene raztopine za infundiranje je priporočljiva uporaba sistemov iz polietilena, polipropilena ali politetrafluoroetilena, saj se pri uporabi sistemov iz polivinilklorida ali poliuretana zmanjša koncentracija učinkovine zaradi absorpcije. in postane potrebno povečati odmerek izosorbid dinitrata.
Za pripravo 0,01% raztopine za infundiranje izosorbid dinitrata (1 ml raztopine vsebuje 0,1 mg zdravilne učinkovine) je treba 50 ml zdravila (5 ampul po 10 ml 0,1% raztopine) razredčiti z raztopino za infundiranje. 500 ml.
Za pripravo 0,02% raztopine za infundiranje izosorbid dinitrata (1 ml raztopine vsebuje 0,2 mg zdravilne učinkovine) je treba 100 ml zdravila (10 ampul po 10 ml 0,1% raztopine) razredčiti z raztopino za infundiranje. 500 ml.
Trajanje zdravljenja in odmerek zdravila določi lečeči zdravnik za vsakega bolnika posebej, odvisno od narave bolezni in bolnikovih osebnih značilnosti.
Običajno se zdravilo predpisuje v začetnem odmerku 1-2 mg / h (3-7 kapljic na minuto 0,01% raztopine ali 1-3 kapljice na minuto 0,02% raztopine), nato se odmerek postopoma poveča za 2 -3 kapljice vsakih 5 minut do želenega terapevtskega učinka. Ni priporočljivo preseči odmerka 10 mg/h (33 kapljic na minuto 0,01 % raztopine ali 17 kapljic 0,02 % raztopine).

Za zdravljenje bolnikov s srčnim popuščanjem so običajno potrebni višji odmerki zdravila, odmerek je mogoče povečati na 50 mg / h. Povprečni odmerek za bolnike s srčnim popuščanjem je običajno 7,5 mg/h.
Če je bolnik že prejemal terapijo z zdravili skupine organskih nitratov, bodo morda potrebni višji odmerki zdravila Isoket (zaradi razvoja tolerance na organske nitrate). V takih primerih je treba odmerek postopoma povečevati, dokler ne dosežemo želenega hemodinamskega učinka.
Pri infuzijskem dajanju zdravila je potrebno stalno spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa in drugih hemodinamskih parametrov. Glede na naravo in resnost bolezni bodo morda potrebni invazivni postopki za določitev hemodinamskih parametrov.
Pri uporabi zdravila za zdravljenje bolnikov z akutnim miokardnim infarktom se je treba izogibati znižanju sistoličnega tlaka pod 95 mm Hg.
Glede na klinično sliko in hemodinamske parametre je lahko potek zdravljenja z zdravilom do 3 dni ali več.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila pri nekaterih bolnikih so opazili razvoj takih neželenih učinkov:
Iz prebavil: slabost, bruhanje, izguba apetita.
S strani srčno-žilnega sistema: predvsem na začetku zdravljenja z zdravilom ali pri povečanju odmerka izosorbid dinitrata se pri bolnikih razvije hipotenzija, vključno z ortostatsko hipotenzijo, ki jo spremlja refleksno povečanje srčnega utripa, upočasnitev psihomotorične reakcije, omotica in šibkost. Poleg tega lahko pri bolnikih s hudo hipotenzijo pride do povečanja simptomov angine pektoris (paradoksalna nitratna reakcija). V posameznih primerih so bolniki opazili razvoj kolaptoidnih stanj, ki jih lahko spremljata bradikardija in sinkopa. Nekateri bolniki so opazili tudi razvoj zardevanja kože obraza in zgornjega dela telesa.

S strani centralnega živčnega sistema: glavobol (predvsem opažen pri bolnikih na začetku zdravljenja in izgine v nekaj dneh), povečana utrujenost, motnje spanja in budnosti. V posameznih primerih se pojavijo motnje možganske cirkulacije, povezane z zmanjšanjem srčnega utripa in motnjami srčnega ritma.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, eksfoliativni dermatitis.

Kontraindikacije

Povečana individualna občutljivost na sestavine zdravila in zdravila iz skupine organskih nitratov.
Akutna vaskularna insuficienca, vključno z žilnim kolapsom in šokom.
Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom (sistolični tlak manj kot 90 mm Hg, diastolični - manj kot 60 mm Hg), pa tudi pri bolnikih s kardiogenim šokom, v primerih, ko korekcija končnega diastoličnega tlaka ni mogoča. .
Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov s srčno tamponado, konstruktivnim perikarditisom in obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo.
Izosorbid dinitrat je kontraindiciran pri bolnikih s toksičnim pljučnim edemom in primarnimi pljučnimi boleznimi, saj pri bolnikih s takšnimi boleznimi obstaja tveganje za razvoj hipoksemije zaradi prerazporeditve krvnega pretoka v območju hiperventilacije.

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov s povišanim intrakranialnim tlakom, vključno z bolniki s travmatsko poškodbo možganov in hemoragično možgansko kapjo.
Uporaba zdravila je kontraindicirana za zdravljenje bolnikov, ki jemljejo zaviralce fosfodiesteraze tipa 5, vključno s sildenafilom (Viagra).
Zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o varnosti zdravila Isoket pri otrocih, mlajših od 18 let, se zdravilo ne priporoča za uporabo v pediatriji.
Pri zdravljenju bolnikov z akutnim miokardnim infarktom, ki ga spremlja zmanjšan polnilni tlak levega prekata, je treba zdravilo uporabljati previdno.
Poleg tega je zdravilo previdno predpisano bolnikom z mitralno in / ali aortno stenozo, pa tudi bolnikom, ki so nagnjeni k ortostatskim reakcijam.
Pri predpisovanju zdravila starejšim bolnikom, pa tudi ženskam med nosečnostjo in dojenjem je potrebna previdnost.

Nosečnost

Trenutno ni zanesljivih podatkov o varnosti zdravila pri ženskah med nosečnostjo. V študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da izosorbid dinitrat ne vpliva negativno na plod. Zdravilo Isoket lahko med nosečnostjo predpiše lečeči zdravnik, če je pričakovana korist za mater višja od možnih tveganj za plod.
Trenutno ni podatkov o izločanju izosorbid dinitrata v materino mleko in njegovem vplivu na otroka. Če je treba zdravilo predpisati med dojenjem, se je treba odločiti o morebitni prekinitvi dojenja.

interakcija z zdravili

Ob hkratni uporabi z zdravili iz skupine zaviralcev beta in zaviralcev kalcijevih kanalčkov, pa tudi s cikličnimi antidepresivi, antipsihotiki, narkotičnimi analgetiki, etilnim alkoholom in zdravili z vazodilatacijskim učinkom, se poveča hipotenzivni učinek izosorbid dinitrata.
Ob hkratni uporabi zdravila Isoket z zdravili s simpatikomimetično aktivnostjo se zmanjša antianginalni učinek.
Sočasna uporaba izosorbid dinitrata z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5, vključno s sildenafilom, je kontraindicirana.
Zdravilo ob hkratni uporabi poveča plazemske koncentracije dihidroergotamina in poveča njegovo farmakološko delovanje.

Ob hkratni uporabi zdravila Isoket s kinidinom ali novokainamidom se lahko razvije ortostatski kolaps.
Izosorbid dinitrat zmanjša antikoagulantni učinek heparina.
Ob hkratni uporabi izosorbid dinitrata s hidralazinom pri bolnikih s srčnim popuščanjem je opaziti izboljšanje srčnega utripa.
M-antiholinergiki ob hkratni uporabi zmanjšajo vazodilatacijo, ki jo povzroča izosorbid dinitrat.
Pripravki skupine darovalcev sulfhidridnih skupin prispevajo k obnovi zmanjšane občutljivosti na izosorbid dinitrat.

Preveliko odmerjanje

Z uvedbo prevelikih odmerkov zdravila pri bolnikih opazimo razvoj arterijske hipotenzije (sistolični tlak manj kot 90 mm Hg), bledico kože, povečano potenje, tahikardijo, glavobol, šibkost, slabost in bruhanje. Z nadaljnjim povečanjem odmerka se lahko razvijejo sinkopa, methemoglobinemija, srčni zastoj in šok. Visoki odmerki zdravila lahko povzročijo moten možganski pretok krvi in ​​zvišan intrakranialni tlak.
Specifičnega protistrupa ni. Z razvojem simptomov prevelikega odmerjanja je indicirana prekinitev dajanja zdravila in simptomatsko zdravljenje. Bolnika je priporočljivo položiti vodoravno z dvignjenim spodnjim delom telesa. Po potrebi sta indicirana hemodializa in transfuzija krvi. Z razvojem arterijske hipotenzije se lahko za zvišanje krvnega tlaka predpišejo vazokonstriktorji, vključno z norepinefrinijevim kloridom. Imenovanje epinefrina (adrenalina) in fenilefrina (mezaton) je kontraindicirano v primeru prevelikega odmerjanja izosorbid dinitrata.

Bolnikom z methemoglobinemijo je predpisana askorbinska kislina (vitamin C) peroralno ali intravensko v odmerku 1 g, intravensko dajanje 1% raztopine metilen modrega in intravensko dajanje toluidin modrega v začetnem odmerku 2-4 mg / kg telesa. teža (če je potrebno, dajanje toluidin modrega ponovimo po 60 minutah).
V primeru zastoja dihanja ali srčnega zastoja je indicirano takojšnje oživljanje.

Obrazec za sprostitev

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje, ki vsebuje 0,1 % učinkovine, po 10 ml v steklenih ampulah, 5 ampul v pretisnih omotih, 2 pakiranjih v kartonskih pakiranjih.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je priporočljivo hraniti na suhem mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija.
Rok uporabnosti - 5 let.
Opis zdravila Isoket raztopina za injekcije" na tej strani je poenostavljena in dopolnjena različica uradnih navodil za uporabo. Pred nakupom ali uporabo zdravila se morate posvetovati z zdravnikom in prebrati pripis, ki ga je odobril proizvajalec.
Informacije o zdravilu so zgolj informativne narave in se ne smejo uporabljati kot vodilo za samozdravljenje. Samo zdravnik se lahko odloči o imenovanju zdravila, pa tudi o odmerku in načinu njegove uporabe.