Клофелин – мощный антигипертензивный препарат и его аналоги. Применение в период беременности

Гипертония на ранних стадиях может успешно лечиться и немедикаментозными методами. Но коварство этой болезни в том, что зачастую на начальной стадии она протекает совершенно бессимптомно, и пациент узнает о своем диагнозе, только когда его забирают в больницу на «скорой помощи» после резкого скачка давления.

Клофелин является одним из сильнодействующих гипотензивных препаратов, воздействующим и на сердечный выброс, и на периферические сосуды.

Международное название препарата – Клонидин. В аптеках Клофелин и его аналоги предлагаются обычно в таблетках.

Фармакологические свойства Клофелина

Клонидин оказывает сильнейшее седативное действие на нервную систему человека, он способен понижать не только артериальное, но и внутриглазное давление. Он воздействует на периферические сосуды, снижая их сопротивление, и уменьшает сердечный выброс.

Действие Клофелина имеет свои особенности: в некоторых случаях после его приема вначале отмечается резкое повышение давления, которое длится несколько минут, но затем давление понемногу снижается. Клонидин действует очень быстро, и эффект сохраняется длительное время, поэтому принимать его нужно с большой осторожностью, в малых дозах.

Действие Клофелина сохраняется до 8 часов – об этом нужно помнить, если после резкого скачка артериального давления пациент будет принимать свои обычные лекарства. Также всегда следует помнить: гипотензивное действие Клофелина усиливается, если его принимать одновременно с алкогольными напитками. При больших дозах такое сочетание может даже привести к смерти человека.

Об этих его свойствах известно многим, именно по этой причине лекарство хотя и доступно почти в каждой аптеке, но не отпускается без рецепта врача, как и его аналоги с сильным гипотензивным действием.

Форма выпуска Клофелина

Клонидин производится в трех различных фармацевтических формах:

Таблетках;
Глазных каплях;
Растворе для внутривенного введения.

В домашних условиях лекарство используется обычно в таблетках, раствор применяется преимущественно в больницах для купирования гипертонического криза.

Показания и противопоказания к применению

Клонидин назначают в таких случаях:
Артериальная гипертензия.
Феохромоцитома.
Гипертонический криз для снижения давления.
Острый инфаркт миокарда, без симптомов кардиогенного шока.
Головные боли и мигрени, вызванные патологиями сосудов.
Дисменорея.

Также это лекарство применяется в лечении наркозависмых в период наркотической абстиненции. Глазные капли Клофелин применяются при первичной глаукоме. Клонидин в каплях или таблетках действительно эффективен при повышенном давлении и ряде других патологий, но существует и достаточно обширный список противопоказаний.

Нельзя принимать это лекарственное средство в первую очередь при гиперчувствительности к нему. Противопоказан он при артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, атеросклерозе сосудов головного мозга. Нельзя использовать Клонидин для лечения пациентов с облитерирующими патологиями периферических сосудов и выраженной синусовой брадикардией.

Депрессия, порфирия, синдром слабости синусового узла, воспалительные процессы передних отделов органов зрения – дальнейшие противопоказания. Клонидин в таблетках, каплях или растворе не сочетается с этанолом.

Инструкция по применению препарата

Этот препарат может быть очень полезен организму человека при повышенном давлении. Но для этого нужно точно рассчитать дозировку и не нарушать инструкцию по применению.

В противном случае он может нанести большой вред и даже привести к летальному исходу. Поэтому пациенты никогда не должны сами назначать себе дозировку или изменять ее, все это делает только лечащий врач.

Инструкция по применению лекарства в таблетках следующая:

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время еды или сразу после. Их следует запивать водой;
Начинать терапию следует с маленьких дозировок, внимательно наблюдая за реакцией пациента, и постепенно увеличивая ее. В первые дни дается 2-3 раза в сутки по 0,075 мг препарата;
Через каждые сутки-двое дозировка увеличивается на 0,0375 мг, пока не достигнет 0,15 мг. Это делают в том случае, если гипотензивное действие лекарственного средства выражен слабо;
Пациентам пожилого возраста с диагнозом склероз сосудов Клофелин назначают в начальной дозировке 0,0375 мг.

Если препарат назначен в ампулах, то дозировка будет отличаться в зависимости от диагноза и степени тяжести заболевания. При гипертоническом кризе внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 1%-ного раствора Клофелина. Если действие препарата проявляется слабо, инъекции повторяют каждые три-четыре часа, пока не будет достигнут нужный эффект. Это касается случаев осложнения гипертонического криза.

Для внутривенного введения препарат в такой же дозировке разводят в растворе натрия хлорида – потребуется 10-20 мл. Вводить препарат нужно очень медленно, чтобы он не оказал нежелательных побочных действий.

Возможные побочные эффекты

Клофелин, как и его аналоги, может вызывать у пациентов самые разные побочные явления. Со стороны лимфатической и кроветворной системы он может спровоцировать повышение уровня глюкозы в крови. Со стороны центральной нервной системы у некоторых пациентов он вызывает следующие симптомы:

Головные боли.
Спутанность сознания.
Парестезию и тремор.
Галлюцинации.
Слабость.
Сонливость или наоборот, тревожное состояние.

Иногда отмечаются заторможенность психомоторных реакций, депрессивные состояния, головокружения, нервозность. Пациенты подвержены кошмарным, очень ярким и реалистичным сновидениям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может развиться брадикардия, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия. В некоторых случаях отмечается снижение выработки жидкости слезными железами, могут возникать неприятные боли в околоушной зоне. Часто наблюдаются заложенность носа и нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта могут проявиться такие побочные эффекты, как отсутствие аппетита, тошнота, пересыхание слизистой во рту, запоры. Пищеварительная деятельность замедляется. Иногда на кожных покровах возникает зудящая сыпь, очень редко – отеки. При терапии Клофелином наблюдается задержка жидкости в организме.

Он вызывает задержку натрия и, как следствие, воды в организме, что приводит к снижению мочеиспускания. У мужчин отмечается снижение потенции и гинекомастия.

Если проявился хотя бы один из перечисленных признаков, ни в коем случае нельзя их игнорировать, прекращать прием лекарства нельзя, но можно подобрать его заменитель. Аналог и его дозировку может назначать только врач.

Аналоги препарата

Резкая отмена Клофелина может привести к самым серьезным последствиям, потому необходимо заменить его идентичным по эффективности и механизму действия препаратом. Но самостоятельно делать это нельзя. При этом подбирать аналог должен в идеале тот врач, который делал первоначальное назначение.

Он знаком с историей болезни пациента, знает его особенности, и потому сможет правильно подобрать заменитель и определить его дозировку. Аналоги следующие:

Апо-Клонидин, Атензина, Бапресан, Барклид, Гемитон, Капризин, Ипотензин, Катапресан, Катапрес, Клонилон, Клонизин, Наместин, Прескатан, Хлорнидин.

Сегодня Клофелин из-за его ярко выраженного, но кратковременного гипотензивного эффекта и многочисленных побочных эффектов практически не используется. Препарат плохо сочетается с другими медикаментами, потому его назначают в крайне редких случаях.

Видео в этой статье выступит в роли подробной инструкции по использованию препарата.

на

Инструкция по применению препарата «Бисопролол»

«Бисопролол» принадлежит к группе селективных бета-блокаторов, воздействующих на гладкомышечные клетки сердца и кровеносных сосудов. Вещество блокирует бета-адренорецепторы, которые получают импульсы от нервной системы, что приводит к замедлению сердцебиения. Кровяное давление уменьшается, сердцу становится легче прокачивать кровь. «Бисопролол» вызывает множество вопросов касательно совместимости с другими средствами и отмены терапии. Инструкция по применению освещает перечисленные аспекты, о которых обязан уведомить лечащий врач.

Особенности назначения

Основное терапевтическое действие препарата:

контроль артериального давления;
уменьшение аритмии.

Показания к применению: гипертензия, ишемическая болезнь сердца со стенокардией, сердечная недостаточность без обострений.

Эффект достигается при невысоких дозах. Действующее вещество приводит к ряду биохимических реакций за счет подавления активности ренина в крови. Фермент-регулятор влияет на артериальное давление и водно-солевой баланс в теле. На фоне приема препарата миокарду требуется меньше кислорода при уменьшении его возбудимости и проводимости. В результате замедляется сердцебиение, выработка аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, а также поступление кальция из клеток. Вещество действует на сердце, сокращая объем выброса, угнетает атриовентрикулярную проводимость. В результате понижается артериальное давление и уменьшаются признаки ишемии миокарда.

Можно понять, от чего помогает прием препарата, уменьшающего чувствительность к адреналину. Он нивелирует последствия стресса для сердца.

Снижение давления достигается с помощью:

снижения объема прокачиваемой крови в минуту;
стимуляции сосудов тела;
понижения уровня ренина;
роста чувствительности барорецепторного рефлекса (не активируется в ответ на понижение давления).

Бета-2-адреноблокатор влияет также на центральную нервную систему. Первый эффект терапии наблюдается спустя 2 – 5 дней, а показатели артериального давления нормализуются на протяжении 1 – 2 месяцев.

Против ишемии миокарда препарат действует уменьшением потребности в кислороде на фоне:

снижения ЧСС;
понижения сократимости;
увеличения периода расслабления сердца.

Хотя показания «Бисопролола» включают сердечную недостаточность, однако на обострения может возникать обратная реакция: диастолическое давление в левом желудочке растет, мышечные волокна растягиваются сильнее, потребность в кислороде повышается.

Иногда гипотензивные препараты воздействуют на другие органы (мышцы, поджелудочная железа, артерии конечностей, бронхи и матка), содержащие рецепторы адреналина. Для этого «Бисопролол» выбирают вместо неселективных бета-блокаторов. Он не влияет на углеводный обмен, не задерживает ионы натрия в организме, но в больших дозах блокирует бета-адренорецепторы двух типов.

Лекарство «Бисопролол» усваивается на 80 % вне зависимости от принятой пищи, а максимальный эффект наступает после 60 – 180 минут после приема. Примерно 30 % вещества связывается с белками крови, а половина - перерабатывается печенью. Малое количество проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Полностью препарат выводится спустя 12 часов - на 98% посредством мочевыделения.

Показания к применению включают сердечную недостаточность. При хроническом течении препарат подходит в качестве начальной терапии. При этом начинается прием с дозировки 1,25 мг с постепенным повышением до 10 мг. Состояние пациента постоянно проверяется. При острой форме сердечной недостаточности «Бисопролол» имеет противопоказания.

Состав и дозировка

Форма выпуска препарата - таблетки по 2,5; 5 и 10 мг. Распространенность действующего вещества означает присутствие на рынке множества дженериков:

«Бисопролол-Прана», который выпускается российским заводом «Пранафарм», отличается выгодной ценой, по сравнению с зарубежными его аналогами. В одной таблетке находится 5 или 10 мг гемифумарата бисопролола;
«Бисопролол Сандоз» от немецкого концерна содержит 5 или 10 мг бисопролола фумарата.

Аналоги «Бисопролола» имеются во многих странах: «Конкор», «Бисокард», «Арител», «Бисопролол-Тева» и «Бисопролол-КВ» 5 мг. Состав, помимо действующего вещества, включает лактозу, целлюлозу, магния стеарат. Российский препарат стоит практически в два раза дешевле, нежели «Бисопролол Сандоз» при одинаковой фармакокинетике. При этом оригинальный препарат - это «Конкор», выпускаемый компанией «Merck». Состав оболочки, которая бывает бежевого или желтого цвета, включает спирт, макрогол, тальк, диоксид титана и красители.

Таблетки принимаются на голодный желудок с утра без разжевывания с водой, хотя написано о приеме препарата как до, так и после еды.

Препарат «Бисопролол» 5 мг необходим для предупреждения стенокардии на фоне артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца. По необходимости на «Бисопролол» 10 мг переходят разово, за сутки, но не более 20 мг. При заболеваниях почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин.) или с нарушенной работой печени не рекомендовано назначать более 10 мг препарата. Пожилым людям прописывают аналогичные дозы. «Бисопролол» 5 мг считается стартовой дозой препарата в сутки, с которой начинают лечение гипертонической болезни.

Особенности использования

Инструкция по применению «Бисопролола» включает огромный перечень ограничений в использовании. При назначении лекарства нужно обязательно предупредить врача о беременности и кормлении грудью, астме и других нарушениях дыхания, о проблемах в работе печени и почек, сахарном диабете, болезнях кожи и псориазе, миастении, брадикардии и блокадах сердца (нерегулярном и замедленном сердцебиении), а также о стенокардиях, вызванных спазмом сосудов. Обязательно сообщите, если получаете другие лекарства, в том числе травяные составы, а также о любых аллергических реакциях.

Таблетки «Бисопролол» принимаются без привязки к приему пищи, но в одно и то же время суток для регулярности. Если прием одной дозы пропущен, то препарат нужно выпить сразу, как только вспомнили об этом. Если же прием медикамента по какой-то причине отложен до следующего дня, то нужно принять привычно дозу с утра. Удваивать дозировку для компенсации пропущенной таблетки запрещено. О том, как принимать «Бисопролол», расскажет врач, который разрабатывает схему терапии.

Применение лекарства подразумевает соблюдение нескольких правил:

Предупредить врача перед проведением хирургического вмешательства или стоматологического лечения, во время приема бета-блокатора. Это особенно важно при введении обезболивающих веществ.
Необходимо посоветоваться с лечащим врачом по поводу «Бисопролола» и алкоголя. Спиртное усиливает гипотензивный эффект, может спровоцировать головокружение и недомогание.
При покупке других лекарств важно консультироваться с фармацевтом или врачом о совместимости с препаратом. Некоторые средства (противовоспалительные обезболивающие, лекарства от простуды или гриппа) нельзя сочетать с бета-адреноблокатором.
Врач порекомендует наладить питание, отказаться от курения и регулярно выполнять физические упражнения. Именно это поможет сохранить эффект медикамента.
При сахарном диабете препарат «Бисопролол» смазывает признаки резкого снижения сахара в крови. Сообщите о сопутствующем заболевании врачу.
Лечение обычно является долгосрочным. Внезапное прекращение приема может вызвать проблемы с самочувствием, потому следует постепенно снижать дозировку до полного отказа.

«Бисопролол» вызывает проблемы?

Препарат способен спровоцировать побочные эффекты, которые встречаются реже, чем у одного человека из десяти. К основным осложнениям относятся:

Головокружение, сонливость, усталость. Врач может посоветовать медленно подниматься из положения сидя, перед вставанием на ноги присесть на несколько секунд. Спустя 1 – 2 недели после приема препарата организм подстраивается и дискомфорт исчезает.
Тошнота, диарея или запор. Во время приема «Бисопролола» рекомендовано употреблять простую пищу, пить много воды.
Головная боль снимается подбором обезболивающих средств.
Холодные пальцы рук или ног, нарушения сна, брадикардия требуют консультации с врачом, если побочные действия доставляют много дискомфорта.

Следующие побочные эффекты «Бисопролола» на фоне длительного применения возникают нечасто: снижение атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления до потери сознания, судороги и мышечная слабость, нарушения сна и депрессия, бронхоспазмы у пациентов с астмой.

Очень редкими побочными действиями являются аллергические реакции, эректильная дисфункция, галлюцинации, снижение слуха, конъюнктивиты, облысение, астения, онемение ног, утомляемость.

Особенности приема «Бисопролола» при определенных заболеваниях и состояниях:

Люди с ишемической болезнью сердца могут испытать обострение стенокардии, если они перестают принимать препарат внезапно. Потому необходимо обсудить с врачом постепенное снижение дозировки.
При проблемах кровообращения (бронхиальной астме, бронхите, других заболеваниях легких или сердечной недостаточности) нужно проконсультироваться с врачом на счет приема препарата. Возможно, потребуется особый контроль состояния.
Гипертиреоз может быть замаскирован во время приема «Бисопролола». При отмене лекарства происходит резкое обострение симптомов, потому стоит предупреждать врача о наличии заболевания.
«Бисопролол» способен уменьшать некоторые признаки низкого сахара в крови. Прием препарата у людей с сахарным диабетом тщательно контролируется.
При нарушениях функции почек или печени нужно порекомендовать лабораторные тесты, чтобы проверить реакцию на вещество.
Препарат не следует использовать во время беременности, если только преимущества перевешивают риски. Если зачатие произошло во время терапии, немедленно сообщите врачу. Препарат отменяют за трое суток до родов.
Детям до 18 лет «Бисопролол» не прописывают.

Особые указания во время приема

За пациентами, принимающими «Бисопролол», наблюдает участковый врач. Следует ежедневно измерять пульс и артериальное давление 1 – 2 недели, а дальше – раз в месяц на протяжении 4 месяцев. Пожилым пациентам нужно раз в месяц в течении полугода контролировать функцию почек. Врач показывает методику подсчета пульса и дает указание приходить на прием, если частота сердцебиения становится менее 50 ударов в минуту.

Если у пациента обнаруживаются болезни бронхов и легких, то перед назначением препарата необходимо исследовать функцию внешнего дыхания. Возникает вопрос о том, чем заменить «Бисопролол» у пациентов с астмой. Исследования показывают, что чем выше селективное действие бета-адреноблокатора, тем ниже риск ответного бронхоспазма. При дозировке в пределах 10 г препарат безопасен для данной категории пациентов. Однако аналог «Небиволол Сандоз» 5 мг запрещено применять при склонности к бронхоспазмам.

При атеросклерозе коронарной артерии эффективность бета-адреноблокатора может не наблюдаться в 20% случаев. Аналогичным образом курение снижает результативность лечения. Вещество угнетает выработку слезной жидкости, потому провоцирует раздражение слизистой глаз при ношении контактных линз.

Препарат способен вызвать головокружение и недомогание. Потому людям, выполняющим работу, которая требует быстрых двигательных реакций и концентрации внимания, нужно искать, чем можно заменить медикамент. Развитие признаков депрессии говорит о необходимости отмены лекарства.

Взаимодействие с медикаментами

«Бисопролол» и синонимы («Конкор», «Арител») меняют или уменьшают эффективность других лекарств:

при единовременном назначении отмену «Клонидина» проводят только после постепенного отказа от бета-адреноблокатора;
при аллергических событиях, требующих введения эпинефрина, действие препарата может быть снижено;
во время проведения хирургических процедур должны применяться анестетики с низким ионотропным эффектом;
при взаимодействии с препаратами, которые снижают уровень катехоламинов, замедляется сердцебиение и резко падает давление;
передозировка «Бисопролола» может привести к бронхоспазму при бронхиальной астме. Потому препарат назначаются, если другие средства против гипертонии не подходят.

Во время приема «Бисопролола» не проводится иммунотерапия, поскольку частицы аллергенов могут спровоцировать анафилаксию. Острую аллергическую реакцию способны вызвать контрастные вещества на основе йода. Составы ингаляционной анестезии склонны вызывать резкую гипотензию.

Селективный бета-адреноблокатор отражается на эффекте инсулина. На действие средства от давления влияют нестероидные противовоспалительные препараты, которые задерживают ионы натрия и блокируют выработку простагландинов. Глюкокортикостероиды и эстрогенные препараты также воздействуют на транспорт натриевых ионов.

Сердечные гликозиды способны ухудшить брадикардию и вызвать атриовентрикулярную блокаду, остановку сердца. «Бисопролол» не назначают вместе с антагонистами кальция из-за отрицательного воздействия на проводимость миокарда. Одновременный прием с «Нифедипином» резко снижает артериальное давление.

Антиаритмические препараты первого класса при комбинировании с «Бисопрололом» ухудшают предсердно-желудочковую проводимость, потому нужно отслеживать их влияние с помощью электрокардиограммы. Антиаритмические средства третьего класса снижают внутрипредсердную проводимость. Одновременное назначение нескольких бета-адреноблокаторов обеспечивает синергизм воздействия, а добавление бета-адреномиметиков, наоборот, снижает эффективность лечения. Сочетание с альфа-адреномиметиками может повысить артериальное давление.

Диуретики и другие гипотензивные препараты при комбинированном приеме значительно снижают давление, а вместе с «Мефлохином» чрезмерно замедляют частоту сокращений сердца.

Запрещено сочетать «Бисопролол» с «Флоктафенином» и «Сультопридом», а также с ингибиторами МАО из-за синергетического гипотензивного воздействия. Тетрациклические антидепрессанты, антипсихотики, снотворные и седативные препараты угнетают центральную нервную систему.

Категорические нельзя сочетать с «Бисопрололом» антиаритмические средства 1 класса, антагонисты кальция и гипотензивные средства центрального механизма действия. Эти комбинации способны резко снизить артериальное давление, вызвать брадикардию.
С осторожностью назначают против гипертензии и ишемической болезни сердца антиаритмические средства 1 класса. Антагонисты кальция и антиаритмические средства 3 класса отражаются на атриовентрикулярной проводимости. Бета-блокаторы в глазных каплях усиливают действие препарата. Парасимпатомиметики повышают опасность брадикардии. Введение анестетиков угнетает функцию миокарда.
Возможные комбинации с «Бисопрололом»: «Мефлохин» (возможен рост риска брадикардии) и ингибиторы МАО (кроме В типа) повышают гипотензивное действие, а также риск гипертонического криза.

Перед использованием «Эуфиллина», препаратов от астмы, приемом кофеина, «Клофелина» и других бета-адреноблокаторов нужно проконсультироваться с врачом.

Особенности отмены препарата

Пожилые пациенты при снижении ЧСС ниже 50 ударов в минуту и АД ниже 100 мм рт. ст. должны обращаться к врачу. При появлении желудочковой аритмии и бронхоспазма, дисфункции печени и почек дозировка «Бисопролола» снижается или производится постепенная отмена.

Даже при высоком риске аритмии и инфаркта нельзя спонтанно отказываться от бета-адреноблокатора. Доза снижается на 25% каждые три дня на протяжении 2 и более недель. Прием препарата влияет на показатели катехоламинов, антинуклеарных антител в крови, потому перед анализом лечение корректируется. Хотя, в сравнении с аналогами, «Бисопролол» реже вызывает синдром отмены, поэтому применяется чаще других препаратов.

Клофелин является действенным препаратом при борьбе с артериальной гипертонией.

Фармакологический рынок предлагает разные аналоги и заменители клофелина, которые оказывают влияние, как на сердечные сокращения, так и на сосудистую структуру.

От чего Клофелин помогает еще, помимо гипертонии, чем его можно заменить, какие возникают противопоказания и побочные явления, узнаем далее.

Общие сведения о лекарстве

Международным непатентованным названием Клофелина является Клонидин. Действие лекарственного средства направлено на стимулирование центральных α 2А -адренорецепторов ствола головного мозга, в результате чего уменьшается тонус симпатической части ВНС.

Использовать лекарство нужно очень осторожно: изредка прием Клофелина вызывает резкое увеличение показателей тонометра, но затем они постепенно снижаются. Гипотензивный препарат производит скорый эффект, сохраняющийся продолжительное время – до 8 часов.

Следует помнить, что если одновременно принимать Клофелин и алкогольные напитки (водка, вино, коньяк и т.д.), то действие лекарства усиливается, сильно снижая кровяное давление. Большие дозировки могут привести к летальному исходу.

Комплексное применение Клофелина и трициклических антидепрессантов ослабляет гипотоническое действие. При одновременном использовании диуретиков и нейролептиков усиливается гипотензивный и седативный эффект.

В связи с этим в настоящее время препарат используется все реже. Без рецепта доктора приобрести в аптеке данное средство либо его аналоги невозможно.

Инструкция по применению препарата

Клофелин содержит активный компонент – клонидин в форме гидрохлорида.

Помимо основного компонента в состав препарата входят вспомогательные вещества.

В зависимости от методики его применения пользуются различными формами препарата, которые выпускаются фармпромышленностью.

Его производят в трех медикаментозных формах:

таблетках;
глазных каплях;
в виде раствора для в/в введения в ампулах.

Основным показанием для приема Клофелина является артериальная гипертония (в кардиологии) и лечение определенных форм глаукомы (в офтальмологии). Однако сфера использования Клофелина намного шире:

В качестве дополнительного препарата при общей анестезии, поскольку клонидин обладает успокаивающим и обезболивающим эффектом.
Устранение приливов при климаксе у женщин.
Терапия вегетативной дисфункции, отягощенной ортостатической гипотонией.
Устранение диареи у диабетиков, страдающих вегетативной нейропатией.
Облегчение опиоидного, алкогольного и никотинового абстинентного синдрома. Уменьшение тяги к данным веществам.
Дифференциальное диагностирование феохромоцитомы и гипертонической болезни.
Болезнь Туретта, проявляющаяся множественными тиками – вспышками агрессии и т.д.
Синдром дефицита внимания и гиперактивности.

В инструкции-вкладыше сказано, что лекарство в таблетированной форме употребляют перорально, не разжевывая и запивая водой во время либо после трапезы. Ниже приведена таблица с рекомендуемыми дозировками Клофелина.

Схема лечения:

Таблетки. Первые 2-3 дня: по 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Последующие дни: увеличение дозировки на 0,0375 мг до достижения 0,15 мг. Терапия склероза сосудов в пожилом возрасте: по 0,0375 мг в день.
Ампулы. Устранение резкого увеличения АД: введение в/в или п/к по 0,5-1,5 мл 1%-ного раствора. При слабом действии препарат вводится повторно каждые 3-4 часа.

Упаковка с таблетками хранится 4 года с даты производства при 30°С. Раствор для в/в введения и глазные капли – 3 и 2 года при 30 и 15°С соответственно.

Противопоказания и потенциальный вред

Основными противопоказаниями данного средства являются артериальная гипотония, атеросклероз, индивидуальная чувствительность к клонидину.

Также запрещено использовать Клофелин в таблетках и ампулах пациентам, страдающим патологиями:

левожелудочковой недостаточностью крайней степени;
атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
синдромом дисфункции синусового узла;
синусовой брадикардией выраженной формы;
облитерирующими заболеваниями артерий.

Группа пациентов, перенесших недавно инфаркт миокарда, страдающих почечной дисфункцией и атриовентрикулярной блокадой I степени, должна использовать лекарство с особой предосторожностью.

Отсутствие безрецептурной продажи гипотензивного средства связано с наличием множества побочных эффектов:

Сердечно-сосудистая система: резкий скачок АД в сторону увеличения, возникновение ортостатической гипотензии, синдрома Рейно, брадиаритмии, атриовентрикулярной блокады.
ЦНС: головокружения, головные боли, раздражительность, снижение трудоспособности, парестезии, замедление реакций (двигательных и психических), депрессивное состояние, плохой сон, астенический синдром, спутанность сознания.
Желудочно-кишечный тракт: приступы тошноты, запоры, боль в животе, рвота, сухость во рту, снижение выработки желудочного сока и аппетита, гепатит.
Дыхательные пути: сухость в носовой полости.
Кожный покров: зуд, высыпания, выпадение волос.
Репродуктивная система: снижение потенции и либидо, гинекомастия.
Органы чувств: нарушение аккомодации, уменьшение слезоотделения.
Другие реакции: отечность стоп и ног, заложенность носа, синдром «отмены», высокий уровень глюкозы.

Симптомами передозировки Клофелином могут быть повышенное давление с последующим его понижением, затруднение дыхания, брадикардия, миоз (сужение зрачков). Эффективно устраняет такие реакции симптоматическая терапия.

Аналоги и заменители

Если Клофелин противопоказан, его можно заменить аналогичными . Подбирает эффективный препарат исключительно доктор. Чтобы предупредить тяжелые последствия, нельзя заниматься самолечением.

Эффективно использовать заменитель после отмены Клофелина. Дело в том, что резкое прекращение приема лекарства иногда вызывает негативные реакции. Поэтому возникает необходимость подобрать более щадящий аналог Клофелина в таблетках.

При артериальной гипертонии используются препараты-аналоги Клофелина с одинаковым действующим компонентом – клонидином:

Апо-Клонидин;
Хлофазолин;
Катапресан;
Гемитон;
Клофелин-Дарница;
Барклид;
Клофелин-М.

К лекарственным средствам, оказывающим гипотензивный эффект, но имеющим другое действующее вещество, относятся:

Физиотенз.
Верапамил.
Лозартан.
Каптоприл.
Эналаприл и др.

Клофелин относится к сильнодействующим средствам, применяемым при гипертонии и некоторых других заболеваниях. При лечении артериальной гипертензии нужно соблюдать главное условие – придерживаться рекомендаций врача и самостоятельно не изменять дозировку препарата. Такое правило позволит избежать негативных реакций организма на компоненты лекарства.

Гипотензивное действие клофелина (международное непатентованное название – клонидин) обусловлено стимуляцией центральных α 2А -адренорецепторов ствола головного мозга, которое сопровождается снижением тонуса симпатической части вегетативной нервной системы. Понижение концентрации норадреналина в крови прямо соотносится с гипотензивным эффектом данного препарата.

Клофелин снижает артериальное давление, влияя как на сердечный выброс, так и на общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшение симпатических влияний на сердце ведет к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации не меняются.

При приеме клофелина могут задерживаться соль и вода, поэтому в случае необходимости дополнительно назначают диуретик.

Область применения

Клофелин назначается прежде всего при всех формах артериальной гипертонии, для купирования гипертонических кризов, в офтальмологии – при лечении некоторых форм глаукомы. Кроме того, клофелин:

облегчает проявления алкогольного, опиоидного и никотинового абстинентных синдромов, а также уменьшает тягу к этим веществам;
оказывает противодиарейный эффект при диабетической вегетативной нейропатии;
уменьшает приливы при климаксе;
применяется как вспомогательное средство при общем наркозе благодаря его обезболивающим и седативным свойствам;
назначается при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью и синдроме Жиль де ла Туретта (множественные тики, в т. ч. голосовые, вспышки агрессии и копролалия);
используется для дифференциальной диагностики между эссенциальной гипертонией и феохромоцитомой (гормонально активная опухоль, секретирующая катехоламины);
эффективен при тяжелой вегетативной недостаточности, для которой характерна тяжелая ортостатическая гипотония.

У больных с повреждением верхнешейного отдела спинного мозга артериальное давление после приема клофелина не снижается.

Во всех случаях клофелин применяется только по назначению врача!

При артериальной гипертонии клофелин обычно сочетают с диуретиками, но его можно применять и в виде монотерапии. Из-за сильного влияния на центральную нервную систему клофелин нельзя считать препаратом выбора – как в виде монотерапии, так и при сочетании с диуретиками. Синдром рикошета встречается, как правило, у больных, принимающих высокие дозы клофелина, поэтому даже при тяжелой артериальной гипертонии не следует назначать в сутки более 0,3 мг этого препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты клофелина редко угрожают жизни, но часто плохо переносятся и приводят к отказу от лечения. По крайней мере, у половины больных при терапии данным препаратом возникают сонливость и сухость во рту. Через несколько недель эти эффекты могут уменьшиться, однако почти каждый десятый пациент отказывается от приема клофелина из-за сохраняющейся сонливости и сухости во рту, а также из-за снижения потенции, тошноты или дурноты. Сухость во рту может сопровождаться сухостью слизистых носа и глаз, припуханием и болезненностью околоушных желез. При использовании пластырей с клофелином сухость во рту и сонливость возникают реже, чем при приеме внутрь (возможно, максимальная сывороточная концентрация не достигает столь высоких значений).

К более редким побочным действиям на центральную нервную систему относят красочные и кошмарные сновидения, беспокойство и депрессию. Из-за снижения симпатических влияний на сердце при синдроме слабости синусового узла возможно выраженное снижение частоты сердечных сокращений и даже остановка синусового узла, а при нарушениях атриовентрикулярного проведения или одновременном приеме средств с отрицательным дромотропным действием (замедляющих атриовентрикулярную проводимость) – атриовентрикулярная блокада. Примерно в 15-20 % случаев пластыри с клофелином вызывают контактный дерматит.

При резкой отмене клофелина возможен синдром рикошета, проявляющийся головной болью, тревогой, тремором, болью в животе, потливостью и учащенным сердцебиением. Артериальное давление может превысить тот уровень, который отмечался еще до начала лечения, хотя рикошетная артериальная гипертония бывает не всегда. Перечисленные симптомы возникают через 18-36 ч после отмены клофелина. Они обусловлены перевозбуждением симпатической системы, что подтверждается повышением концентрации катехоламинов в моче и плазме. Частота синдрома рикошета точно не известна, но он редко встречается при суточной дозе препарата до 0,3 мг и гораздо чаще (и тяжелее протекает) – при более высоких дозах. После отмены пластыря с клофелином тоже встречается рикошетная артериальная гипертония.

Передозировка

При передозировке клофелином развивается угнетение сознания, временно повышается артериальное давление, затем развивается артериальная гипотония, брадикардия и угнетение дыхания. Последнее сопровождается миозом (сужением зрачков), что напоминает отравление опиоидами. Проводят мероприятия по поддержанию дыхания, при брадикардии показаны атропин или симпатомиметики (адреналин), назначают инфузионную терапию, при необходимости – дофамин или добутамин.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные взаимодействия клофелина с другими препаратами редки. Диуретики усиливают его гипотензивный эффект, и это вполне предсказуемо. Трициклические антидепрессанты (амитриптилин) ослабляют гипотензивное действие препарата; механизм не известен. При одновременном приеме клофелина с нейролептиками (антипсихотическими лекарственными средствами) усиливается седативный эффект. Категорически запрещается употребление алкоголя во время применения клофелина! Следует помнить, что реакция организма на совместное применение клофелина с этанолом (наркотический сон, амнезия, кома, летальный исход) часто используется в криминальном мире.

Форма выпуска

Реализуется клофелин в виде раствора для инъекций 0,01%, таблеток по 75 и 150 мкг, таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, по 300 мкг, трансдермальных пластырей, а также в глазных каплях 0,125%, 0,25% и 0,5%.

Аналоги

К структурными аналогам клофелина, действующим веществом которых также является клонидин, относятся:

Апо-Клонидин (Канада);
Барклид (Франция);
Гемитон (Германия);
Катапресан (Германия);
Клофелин-Дарница (Украина);
Клофелин-М (Украина);
Хлофазолин (Болгария) и др.

Заменители клофелина не стоит выбирать самостоятельно. Только лечащий врач сможет правильно подобрать препарат, учтет форму выпуска и дозировку. Имеются противопоказания, необходима консультация у врача.

Клофелин - это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое - Клофелин? Активное вещество – клонидин , является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Показания к применению

Клофелин - для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе , при (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при , головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной .

Противопоказания

Клофелин не применяется выраженной форме , при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции , рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, астения .

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы : снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, .

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, сонливость.

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением , коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации , гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики , вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты , симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов , бета-адреноблокаторов возрастает риск развития , брадикардии . Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками , антидепрессантами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы» . Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль . С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Клофелин с алкоголем

Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются Гемитон , Катапресан , Хлофазолин .

В начале семидесятых годов прошлого века в фармакологии появился новый лекарственный препарат - Клофелин. Однако в то время его использовали исключительно как панацею от простуды и насморка.

Достаточно быстрое облегчение связывали с возможностью оказывать сосудосуживающее действие. Чуть позже было обнаружено достаточно мощное гипотензивное действие.

В связи с этой находкой Клофелин, аналоги и заменители этого лекарственного средства стали активно применяться для лечения артериальной гипертензии и сердечных заболеваний, связанных с нарушением ритма. В последнее время тенденция его частого применения для лечения различных заболеваний значительно снизилась.

Это может связано с тем, что препарат можно приобрести только при наличии рецептурного бланка. Многие пациенты отмечают, что боятся его принимать в связи с тем, что приём требует неукоснительного соблюдения всех рекомендаций. Объясняется этот факт и появлением большого количества гипотензивных средств.

1 Инструкция по применению
2 Механизм действия
3 В каких видах производится?
4 Способ применения и дозировка
5 Показания к применению
6 Противопоказания и побочные эффекты
7 Совместимость с лекарственными средствами других групп
8 Превышение допустимой дозы
9 Чем заменить Клофелин?
- 9.1 Апо-клонидин
- 9.2 Гемитон
- 9.3 Барклид
- 9.4 Хлофазолин
- 9.5 Клофелин – М
- 9.6 Катапресан
- 9.7 Клофелин-Дарница
10 Видео по теме

Инструкция по применению

Влияние Клофелина на организм человека:

уменьшает число сокращений сердечной мышцы в минуту;
понижает цифры артериального давления;
купирует болевые приступы;
уменьшает показатели внутриглазного давления;
оказывает успокаивающее и снотворное воздействие;
снимает тревогу, страх при абстинентном синдроме.

Механизм действия

Весь спектр указанных выше реакций возникает в результате воздействия на определённые отделы головного мозга.

Итогом такого влияния является снижение проводимости и силы импульсов, поступающих от определённого отдела мозга к конкретному органу. При применении препарата внутрь он оказывается в кровяном русле уже в среднем через 2 часа.

Степень всасываемости Клофелина составляет практически 100%. Также отмечается довольно высокая степень проникновения во все ткани и органы. Благодаря такой способности эффект действия препарата длится довольно долго.

Примерно половина действующего вещества концентрируется в печени. Излишки выводятся почками.

В каких видах производится?

Клофелин может встречаться в таблетированной (дозировкой по 0.15 или 0.075 мг), а также в инъекционной форме (дозировка 0.01). Для лечения офтальмологических болезней существуют капли 0.125%, 0.25%, 0.5%.

Клофелин в таблетках

Встречается также и в форме пластырей. Клофелин относится к списку средств, которые выдаются в аптеке только по предъявлению рецепта. Стоимость зависит от формы выпуска и дозировки лекарства.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетки нужно начиная с самой маленькой дозы 0.075 мг 2-3 раза в сутки.

Таблетки следует запивать большим количеством воды, не жевать. Желательно, чтобы прием лекарств совпал с приёмом пищи.

Людям преклонного возраста, у которых отмечается возрастной атеросклероз сосудов головного мозга, назначают приём Клофелина, начиная с 0.0375 мг.

Показания к применению

В каких случаях назначается Клофелин:

при наличии сердечных заболеваний, осложнённых перенесёнными инфарктами, инсультами;
для купирования гипертонических кризов;
открытоугольная глаукома;
высокое внутриглазное давление;
в наркологии используется для устранения симптомов алкогольного делирия;
несколько реже выписывается гинекологами для устранения климактерических приливов;
может применяться в комплексе с препаратами для введения наркоза.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям к применению препарата Клофелин относят:

период ожидания появления малыша и кормление его грудным молоком;
противопоказано применение пациентам в возрасте до 16 лет;
гипотензия;
запрещено применять людям, профессиональные обязанности которых требуют повышенного внимания и сосредоточенности;
во время приёма препарата строго запрещён прием алкоголя. Алкоголь в значительной мере повышает действие лекарства, что может привести даже к гибели человека.

Побочные реакции на фоне приёма препарата:

частые головокружения;
возможно спутанность, неясность сознания, ощущение потери ориентации в пространстве;
гипотония;
брадикардия;
нарушения работы желудочно-кишечного тракта в самых разнообразных её проявлениях;
вялое, заторможенное состояние;
снижение сексуальной активности;
аллергические реакции на действующее вещество или вспомогательные добавки. Чаще всего аллергия возникает во время использования пластырей в виде местных реакций.

Совместимость с лекарственными средствами других групп

Седативные препараты несколько снижают его эффективность как гипотензивного средства. Комбинация с группой мочегонных средств, наоборот, усиливает эффект.

Прежде чем принимать Клофелин, внимательно изучите инструкцию и ещё раз убедитесь в отсутствии у вас абсолютных противопоказаний к приёму.

Превышение допустимой дозы

В случае приёма больших доз наблюдается подавление деятельности центральной нервной системы.

Нередко возникает внезапный подъём давления вверх, на смену которому может прийти резкий спад.

Стоит принять во внимание тот факт, что врачи назначают данное лекарство с большой осторожностью.

Во время лечения Клофелином пациент должен находиться под постоянным наблюдением специалистов.

Чем заменить Клофелин?

Помимо самого препарата, существуют различные аналоги Клофелина от различных производителей.

Самостоятельно ни в коем случае нельзя прибегать к приёму никакого другого дженерика данного препарата, а уж тем более искать информацию о ом, как сделать Клофелин в домашних условиях.

Даже в случае если фармацевт предлагает вам в аптеке заменить отсутствующее лекарство абсолютно идентичным препаратом. Подбирать аналоги Клофелина от давления может только лечащий врач.

Подбираются аналоги и заменители Клофелина индивидуально, учитывая эффективность воздействия и переносимость.

Апо-клонидин

Производится данный аналог Клофелина в таблетках в Канаде. Цена зависит от формы выпуска, дозировки и колеблется от 2000 до 5000 рублей.

Апо-клонидин назначается при следующих заболеваниях:

артериальная гипертензия высокой степени;
гипертонические кризы;
открытоугольная глаукома.

Приём данной группы препаратов следует назначать с осторожностью, начиная с малых доз.

Минимальная суточная доза составляет 0.075 мг трижды в сутки. Самая большая – 0.9 мг. Лекарственное средство принимается строго в соответствии с назначениями и рекомендациями специалиста.

Продолжительность приёма напрямую зависит от тяжести течения заболевания, как правило, не превышает 6 месяцев. При гипертонических кризах часто применяются инъекционные формы препарата для внутривенного струйного или капельного введения. Оказывает успокаивающий и гипотензивный эффект.

Апо-клонидин противопоказания к применению имеет следующие:

патологиях сосудов мозга;
психических заболеваниях, депрессивных состояниях;
пониженном давлении;
беременности и кормлении грудью;
при блокадах синусовых узлов.

Гемитон

Выпускается лекарственное средство в Германии в таблетках дозировкой 0.075 мг по 10 штук в коробочке.

Стоит медикаментозный препарат Гемитон примерно 60-80 евро за упаковку.

Показания, противопоказания к применению, продолжительность возможного лечения и дозы практически идентичны Клофелину и Апо-клонидину.

Хранить лекарственные препараты следует в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 С.

Барклид

Производится на территории Франции.

Выпускается в таблетках по 0.15 мг. Показания и противопоказания идентичны с препаратами этой группы. Основной компонент - клонидин.

Эффект после приёма препарата Барклид наступает через 1.5-3 часа и сохраняется до 12 часов.

В связи с этим целесообразно принимать Барклид дважды в сутки. Лекарственное средство выдаётся только при наличии рецепта от врача. На фоне приёма таблеток может наблюдаться вялость, апатия, нарушение сна. Расстройство желудочно-кишечного тракта.