Лекарственная форма Карбамазепин: таблетки пролонгированного действия.

Латинское название: Carbalepsine retard
Код АТХ: N03A F01
Действующее вещество:
Производитель: Акрихин (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 3 г.

Карбамазепин Ретард – лекарственное средство противосудорожного действия. Также обладает антиманиакальным, противодиуретическим и улучшающим настроение свойствами. Проявляет анальгезирующее действие.

Пить препарат Карбамазепин показано при:

Лечении эпилепсии, предупреждении припадков
Болях нейрогенного генеза (невралгиях тройничного/языкоглоточного нерва и пр.)
Устранении приступов на фоне алкогольной интоксикации
Лечении шизо- и аффективных психозов
Невропатии диабетической с сопутствующими болями
Синдроме несахарного диабета
Предупреждении приступов мигрени.

Состав препарата

Таблетки Карбамазепин ретард выпускаются с разным содержанием активного компонента:

Действующий компонент: 200 либо 400 мг карбамазепина
Дополнительные ингредиенты: карбомер, ЦМК, аэросил, Е 572, КМК натрия.

Лекарство с пролонгированным действием, которое достигается особой формулой медикамента: после приема внутрь активное вещество сохраняет свое действие дольше обычного времени.

ЛС 200 мг – белые, сероватые либо бежеватые таблетки в виде плоского цилиндра. Возможны белые включения, создающие эффект мраморности. Такая структура является допустимой и не считается дефектом. Лекарство помещено в ячейковые пластины по 10 штук. В упаковке: 1/2/5 пластин, сопроводительная аннотация.

ЛС 400 мг – круглые, с объемными поверхностями таблетки в виде эллипса. Расфасовываются в банки из ПЭТ по 50 штук. В коробке- 1 емкость, инструкция.

Лечебные свойства

Противосудорожный эффект медпрепарата достигается благодаря свойствам карбамазепина – производного соединения трициклического иминостильбена. Считается, что противосудорожная способность вещества проявляется через механизм уменьшения активности каналов Na+. В результате воздействия стабилизируются нейронные мембраны и уменьшается проведение синаптических импульсов. Одновременно уменьшается выброс аминокислоты глутамата, нормализуется уровень судорожного порога, что снижает вероятность наступления припадка эпилепсии. На противосудорожное действие также работает механизм усиления K+-проводимости, стабилизации кальциевых каналов.

Спустя некоторое время после того как больной начал принимать Карбамазепин проявляются и признаки улучшения коммуникабельности пациента, что помогает в его общении с окружающими.

У детей препарат снимает излишнюю тревожность, беспокойство, агрессию. Воздействие на когнитивные способности проявляется в зависимости от примененной дозировки.

Начало противосудорожного эффекта проявляется вариабельно – от нескольких часов или дней после приема (у некоторых пациентов может сформироваться спустя месяц лечения).

После приема внутрь вещество почти в полном объеме усваивается из органов ЖКТ, на ¾ от дозировки связывается с плазменными белками.

Метаболизируется в печени с участием ее ферментов. Срок полувыведения занимает от 12 до 30 часов. Из организма выводится преимущественно с мочой (почти 70-75 процентов), оставшаяся часть – с калом.

Способ применения

Цена: ~ 183 руб.

Принимать Карбамазепин ретард рекомендуется, согласно инструкции по применению, во время приема пищи или сразу после ее окончания. Если у пациента имеются проблемы с глотанием, то таблетки разрешается принимать в растворенном виде, так как пролонгированное действие лекарства сохраняется.

Суточная дозировка – от 400 до 1200 мг (в несколько приемов), максимальная, которую запрещено превышать, – 1600 мг.

Эпилепсия

Противоэпилептическое лекарство продленного действия рекомендуется принимать по возможности монокурсом. Стартовая дозировка должна быть минимальной, затем после изучения реакции организма ее можно повышать до необходимого уровня. Все время приема нужно отслеживать концентрацию активного вещества в плазме.

Если ЛС продленного действия добавляется к уже проводимому противоэпилептическому лечению, то это нужно делать постепенно, вводя его по чуть-чуть. Если по какой-либо причине пациент не смог выпить ЛС, то таблетки принимают при первой же возможности в обычной дозировке, пить двойную или тройную дозу запрещено.

Взрослые: стартовая суточная доза таблеток Карбамазепин 200 мг – от 1 до 2 шт., затем суточное количество лекарства доводят при необходимости до более высоких значений. Для поддерживающего лечения разрешено применять от 800 до 1200 мг в 1-2 приема. Рекомендуемая схема приема: начальное количество – принимать вечером 200-300 мг, при поддерживающем курсе – с утра – 200-600 мг, в вечернее время – от 400 до 600 мг.
Дети и подростки (4-15 лет): вначале – 200 мг/сут., затем повышают на 100 мг/сут. до нужного уровня. Для поддерживающей терапии пациентов 4-10 лет – суточная доза от 400 до 600 мг, для детей постарше (11-15 лет) – от 600 до 1000 мг/сут.

Длительность приема зависит от индивидуальных реакций организма на лекарство. Решение о переводе пациента на препарат с продленным действием, длительность курса и пр. нюансы определяются в индивидуальном порядке. Потребность снижения дозировки Карбамазепина определяется лечащим доктором. Решение о возможности полной отмены медикамента может приниматься, если заболевание себя не проявляет на протяжении 2-3-летнего срока терапии. Лечение нужно прекращать постепенно, на снижение дозировки отводится 1-2 года.

Тригеминальная невралгия, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва

В начале терапии назначается от 200 до 400 мг лекарства в два приема. Дозировку Карбамазепина можно увеличивать, пока не исчезнет болевой синдром, до 400-800 мг/сут. После достижения лечебного эффекта возможно применение сниженных дозировок для поддержания достигнутого результата – ежедневно по 400 мг. Суточный максимум – 1,2 г.

Пожилым больным и пациентам с чувствительностью к активному веществу назначают по 100 мг два раза в день, дальнейшее повышение возможно только с большой осторожностью до прекращения болей. В среднем, принимать нужно 3-4 р./сут. по 200 мг. После исчезновения признаков заболевания количество препарата плавно уменьшают до уровня поддерживающей терапии.

Как отменять Карбамазепин-ретард

Схема прекращения приема должна учитывать особенность действия пролонгированного лекарства. Резкая отмена может спровоцировать приступы эпилепсии, поэтому дозировка должна уменьшаться постепенно. В случае перевода пациента с данного средства на иное противоэпилептическое средство может потребоваться прием дополнительного ЛС для купирования нежелательных симптомов.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Карбамазепина при беременности и лактации требует большой осторожности.

Для женщин с сохраненными детородными функциями применять препарат желательно в монотерапии, поскольку в этом случае риск аномалий и патологий у ребенка значительно ниже, чем при проведении комплексной схемы лечения с использованием иных противоэпилептических препаратов.

Если женщина забеременела во время курса Карбамазепином, или потребовалось его применение в период вынашивания, нужно проанализировать ожидаемую пользу от терапии и возможные осложнения, которые могут последовать в развитии эмбриона/плода. Особенно это важно, если противоэпилептическое средство употребляется в первые три месяца.

При назначении ЛС следует принимать наименьшую дозировку, дающую лечебный эффект, и постоянно отслеживать уровень концентрации активного вещества в плазме крови.

Прерывать терапию во время вынашивания не следует, поскольку известно, что обострение патологии опасно для матери и ее будущего ребенка. Уже достоверно известно, что у детей, чьи матери страдают эпилепсией, чаще возникают нарушения во внутриутробном развитии. Вместе с тем, имеются подозрения, что карбамазепин способен спровоцировать развитие патологий, так как зафиксированы случаи рождения детей с врожденным расщеплением позвоночника и патологиями спинного мозга, краниофациальными деформациями, аномалиями пениса, кардиоваскулярными отклонениями и прочими нарушениями. Хотя пока связь между влиянием лекарства и этими аномалиями полностью не доказана, нельзя исключать вероятность их развития.

Женщины должны быть проинформированы о возможных осложнениях развития плода, и регулярно проходить антенатальную диагностику.

Как и любое противоэпилептическое лекарство, карбамазепин может усилить расход фолиевой кислоты в организме, что может способствовать повышению вероятности врожденных пороков у детей. Поэтому во время вынашивания может потребоваться дополнительный прием витамина.

Если беременная принимала лекарство на последних сроках (особенно в последние недели), то новорожденному может потребоваться курс витамина К1, чтобы минимизировать интенсивность возможного синдрома отмены. Патология проявляется судорогами, затруднениями дыхания, расстройствами ЖКТ, плохим аппетитом.

Лактация

Карбамазепин способен экскретироваться в молоко, поэтому при назначении требуется проанализировать пользу лечения и возможный риск для ребенка. На время терапии от лактации следует отказаться. Если же врач решил, что от ГВ отказываться нет необходимости, тогда состояние младенца должно постоянно отслеживаться, чтобы была возможность вовремя выявить и устранить побочные эффекты Карбамазепина.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: от 162 руб.

Карбамазепин ретард не разрешено применять при:

Высокой индивидуальной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам, а также если имеется плохая переносимость ТЦА
Расстройствах кроветворения
Любых проявлениях печеночной порфирии
АВ-блокаде
Терапия медсредствами с литием, иМАО (также 2 недели до и после окончания курса)
Возрасте до 4-х лет.

Относительные противопоказания, при которых лечится Карбмазепином-ретард можно только с соблюдением повышенных мер предосторожности:

Хроническая недостаточность сердца в декомпенсированной форме
Гиперсекреция АДГ, дисфункции надпочечников, гипотиреоз и пр.
Недостаточное функционирование печени или/и почек
Пожилой возраст
Расстройства кроветворения вследствие медикаментозного лечения (в анамнезе)
Гиперплазия ПЖ
Повышенное ВГ давление
Смешанные виды приступов эпилепсии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Применение Карбамазепина Ретард должно проводиться с учетом особенностей взаимодействия активного вещества с иными медпрепаратами.

Метаболические трансформации карбамазепина протекают с участием цитохрома CYP3A4. В случае совмещения его с лекарствами, ингибирующими эту систему ферментов, концентрация противоэпилептика в плазме повышается, что способствует не только усилению терапевтического, но и побочных эффектов. Одновременный прием с индукторами способствует ускорению метаболизма вещества и понижению его содержания в плазме и уменьшению лечебного результата.
Концентрация карбмазепина в организме повышается под влиянием верапамила, фелодипина, флуоксетина, тразодона, циметидина, ацетазоламида, макролидов, цирофлоксацина, азолов, стирипентола, терфенадина, изониазида, оксибутинина, тиклопидина, ритонавира и др. лекарств. Поэтому при одновременном приеме требуется коррекция применяемой дозировки в соответствии с показаниями содержания вещества в организме.
Уровень концентрации карбмазепина снижается при совмещении с фелбаматом, причем изменяться может и содержание последнего ЛС.
Локсапин, примидон, вальпроевая кислота и ее производные при совместном приеме с Карбамазеном могут повышать его содержание.
Карбамазепин может вытесняться из плазмы вальпроевой кислотой и примидоном, и таким образом увеличивать содержание его метаболита. При совместном приеме с вальпроевой кислотой нужно учитывать, что подобная комбинация может послужить причиной возникновения коматозного состояния и расстройства сознания.
Карбамазепин может уменьшать концентрацию в плазме клобазама, дигоксина, примидона, ГКС, циклоспорина, тетрациклинов, гормональных ЛС с эстрогеном или прогестероном, теофиллина, пероральных антикоагулянтов, ТЦА, бупропиона, сертралина, фелбамата, бупропиона, окскарбазепинат, ингибиторов протеаз, клозапина, блокаторов кальциевых каналов и многих других лекарств. Любое назначение какого-нибудь препарата должно проверяться на совместимость с карбамазепином, и по итогам результата – корректироваться дозировка каждого из них.
При сочетании карбамазепина с фенитоином нужно учитывать возможное взаимное влияние на лечебные свойства, а также подъем уровня мефенитоина.
Совместный прием лекарства с препаратами, содержащими литий либо метоклопрамид, способен усиливать их токсическое воздействие на организм.
Действие Карбамазепина ослабляется при совместном курсе с препаратами группы тетрациклинов.
Во время лечения следует проявлять осторожность при употреблении парацетамола, поскольку усиливается его токсическое влияние на печень и одновременно снижается лечебный эффект (по причине ускорения метаболических процессов).
Карбамазепин усиливает подавляющее влияние на центральную НС фенотиазина, тиоксантена, галоперидола, клозапина, ТЦА, но сам ослабевает при таком совмещении.
ИМАО способны усиливать угрозу возникновения гиперпиретических и гипертонических кризов, судорожных синдромов, летального исхода. Чтобы избежать фатальных процессов, между курсом Карбамазепина и иМАО следует выдерживать временной интервал минимум две недели.
Совместный прием противоэпилептика с мочегонными препаратами может спровоцировать гипонатриемию.
Карбамазепин ослабляет лечебный эффект недеполизирующих миорелаксантов, поэтому может потребоваться увеличение их дозировки с постоянным контролем их присутствия в плазме.
В некоторых случаях при совмещении противоэпилептика с леветирцетамом может усилиться токсичное воздействие последнего препарата.
Карбамазепин обладает способностью понижать переносимость этилового спирта.
Миелотоксичные ЛС потенцируют гематотоксичность лекарства.
Противоэпилептик ускоряет метаболическую трансформацию непрямых антикоагулянтов, гормональных противозачаточных средств, фолиевой кислоты, а также празиквантела, средств для наркоза и элиминацию гормонов ЩЖ. Усиливает токсичную нагрузку изониазида на печень.

Побочные эффекты и передозировка

Некоторые отрицательные реакции организма (преимущественно со стороны ЦНС, кожных покровов и органов ЖКТ) чаще всего проявляются в начале лечебного курса, после применения больших дозировок или у пациентов пожилого возраста.

Дозозависимые побочные эффекты исчезают самостоятельно либо после снижения дозировок. Симптомы нарушений центральной НС могут проявляться вследствие небольшой интоксикации или по причине перепадов уровней концентрации лекарства в крови. В этом случае нужно постоянно отслеживать показания содержания лекарства, чтобы не допустить развития патологии.

Во время лечения наиболее типичными побочными действиями карбамазепина являются:

Со стороны органов крови: лейкопения, лейкоцитоз, патологически низкое содержание тромбоцитов, эозинофилия, изменения лимфоузлов, нехватка фолиевой кислоты, аномально низкое содержание лейкоцитов, эритроцитарная аплазия, анемии различного вида (апластическая/мегобластная/гемолитическая и пр.), порфирии, ретикулоцитоз, дисфункции спинного мозга.
Иммунитет: высыпания, васкулит, артралгия, асептический менингит, анафилаксия, отек Квинке.
Эндокринная система и метаболизм: отеки, скопление жидкости, рост массы тела, гипонатриемия, очень редко – гипергидратация (с сопутствующей летаргией, болями головы, помрачением сознания, неврологическими расстройствами), гиперпролактинемия с галактореей или без нее, нарушения щитовидной железы, снижение количества кальция в костях, повышение содержания холестерина.
Психика: галлюцинация (видения, «голоса»), депрессия, снижение или отсутствие аппетита, повышенное беспокойство, агрессия, ажитация, помрачение сознания, обострение имеющихся психозов.
НС: седация, тремор, дистония, тики, расстройства глазной мускулатуры, речевого аппарата, периферическая нейропатия, утрата чувствительности, слабость мышц, искаженные вкусовые ощущения, ЗНС, ослабление памяти.
Зрение, слух: расстройство аккомодации, рост ВГ давления, помутнение хрусталика, звон/шум в ушах, гипо- или гиперакузия.
Болезни сердца и сосудов: расстройства проводимости сердца, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, расстройство сердечного ритма, обострение ИБС, тромбофлебит, ТЭЛА.
Органы дыхания: аллергические реакции легких (лихорадка, апноэ, пневмония и пр.).
Органы пищеварения: сухость ротовой полости, запор/диарея, боли, панкреатит, воспаление языка.
Печень: изменение активности и концентрации ферментов, недостаточность печени.
Дерма и п/к клетчатка: дерматит, крапивница (возможна тяжелая форма), СКВ, зуд, синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, фоточувствительность, эритема (полиформная, узловатая), расстройства пигментации, угри, пурпура, сильная потливость, оволосение по мужскому типу, выпадение волос.
Костно-мышечная система: боли в суставах, мышцах, спазмы, подверженность переломам.
Мочеполовая система: почечные дисфункции, нефрит, учащение мочеиспускания, затрудненное отделение мочи, импотенция, расстройства сперматогенеза.
Прочие симптомы: повышенная утомляемость, реактивация герперовируса 6 типа.

Карбамазепин способен повлиять на способность концентрировать внимание и быстро принимать решения. Потому на время его применения нужно соблюдать повышенные меры осторожности при вождении транспортных средств или занятиях любыми видами деятельности, при которых создается угроза здоровью или жизни пациента.

Интоксикация проявляется угнетением органов дыхания, гиперрефлексией с последующим переходом в гипорефлексию, снижением температуры, нарушениями органов ЖКТ, интенсивными побочными эффектами.

Поскольку к карбамазепину не имеется определенного антидота, то передозировку устраняют промыванием желудка, приемом сорбентов, симптоматической терапией.

Пациент должен находиться под постоянным контролем до полного исчезновения признаков интоксикации. Детям при необходимости назначается переливание крови.

Аналоги

Карбамазепин аналоги и синонимы должны подбираться исключительно лечащим специалистом.

Sun Pharma (Индия)

Цена: пролонг. табл. 200 мг (30 шт.) – 81 руб., 400 мг (30 шт.) – 105 руб.

ЛС с обычным либо пролонгированным эффектом. Лечебное действие препарата достигается благодаря содержащемуся карбамазепину. Показания к назначению и особенности использования – по персональным показаниям.

Плюсы:

Высокоэффективное
Дешевое.

Недостатки:

Побочные действия.

Ничего не найдено.

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Состав

одна таблетка содержит в качестве активного вещества 200 мг Карбамазепина и вспомогательные вещества — крахмал картофельный 66,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза 11,2 мг, магния стеарат 2,8 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приём пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (Смах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации Карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации Карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59 %, у взрослых — 70 - 80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — Карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидроксиметил-10 карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема — 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70 %) и калом (30 %). Нет данных о том, что фармакокинетика Карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике Карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные рас-стройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агрануло-цитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации ионов кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуми-нурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Особые условия

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия, сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов инток-сикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, мета-болизирующихся в печени. Одновременное назначение Карбамазепина с ингибиторами CYP ЗА4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP ЗА4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации Карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию Карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию Карбамазепина в плазме и повышает концентрацию Карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию Карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном Карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (Карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс Карбамазепина и Карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации Карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема Карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение Карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта Карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Показания

. Эпилепсия:
- сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
- генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы, смешанные формы эпилептических приступов.
. В комплексной терапии острых маниакальных состояний, поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
. Комплексная терапия синдрома алкогольной абстиненции.
. Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
. Болевой синдром при диабетической нейропатии.
. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата; острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены; нарушение костно-мозгового кроветворения; атриовентрикулярная блокада; беременность и период лактации, детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают — макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет. При эпилепсии: по возможности, Карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно. Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600-2000 мг. Для детей от 3 до 5 лет — 200-400 мг (за 1-2 приема), от 6 до 10 лет — 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет — 600-1000 мг (за 2-3 приема). При невралгии тройничного или языкоглоточного нервов: 100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600 - 800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день. Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами. Несахарный диабет: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: 200 мг 2-4 раза в день. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия аффективных расстройств: суточная доза варьирует от 400 до 1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно. Переход на лечение Карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Распродажа!

₽ 212.00

Купить 👛 Карбамазепин ретард-Акрихин 200мг №50 таблетки пролонг. действия в 🏥 интернет-аптеке по низкой цене 154 руб в Москве, Спб 🚚 с доставкой. Отзывы и инструкция.

Описание

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Состав

одна таблетка содержит в качестве активного вещества 200 мг Карбамазепина и вспомогательные вещества - крахмал картофельный 66,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза 11,2 мг, магния стеарат 2,8 мг.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приём пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (Смах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации Карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации Карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59 %, у взрослых - 70 – 80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - Карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидроксиметил-10 карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70 %) и калом (30 %). Нет данных о том, что фармакокинетика Карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике Карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные рас-стройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко – асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агрануло-цитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации ионов кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуми-нурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Особые условия
Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия, сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов инток-сикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышают концентрацию Карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию Карбамазепина в плазме и повышает концентрацию Карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию Карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном Карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (Карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс Карбамазепина и Карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации Карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема Карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение Карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта Карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Показания

Эпилепсия:
– сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
– генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы, смешанные формы эпилептических приступов.
В комплексной терапии острых маниакальных состояний, поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Комплексная терапия синдрома алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Болевой синдром при диабетической нейропатии.
Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.

Противопоказания

С осторожностью
Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают - макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет. При эпилепсии: по возможности, Карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно. Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600-2000 мг. Для детей от 3 до 5 лет - 200-400 мг (за 1-2 приема), от 6 до 10 лет - 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (за 2-3 приема). При невралгии тройничного или языкоглоточного нервов: 100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600 – 800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день. Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами. Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: 200 мг 2-4 раза в день. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия аффективных расстройств: суточная доза варьирует от 400 до 1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно. Переход на лечение Карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Распродажа! ₽ 107.00 Купить
Распродажа!
Аугментин 200мг/28,5мг/5мл 70мл порошок для суспензии
₽ 195.00 Купить
Дюрекс PLAY VIBRATION вибрационное кольцо ₽ 588.00 Купить

Крутите вниз

Жмите

Категории товаров

Выбрать категорию Спреи освежающие, нити, ёршики Диета и фитнес Медтехника Зубная паста и гель Уход за больными Здоровое питание Системы отбеливания Медицинские изделия Бренды Очки для зрения Персональный уход Солнцезащитные очки Сила Природы Товары для дома Сумки Лечебное питание Маммология и экзопротезирование Палки для скандинавской ходьбы Линзы Прочее Парфюмерия Очковые линзы Ортопедические рюкзаки Крем Наборы для полости рта Ортопедия Ортопедическая и комфортная обувь Реабилитация и уход Косметика и предметы ухода Медицинские средства Ополаскиватели Уценка Медицинский компрессионный трикотаж Массажеры, коврики и фитболы Компрессионное белье Разное Макияж Лечебная косметика и уход за телом Без категории Ортопедические корсеты и корректоры осанки Ортопедические подушки и матрасы Лекарства Кожа, волосы Зубы и полость рта Для остроты зрения Антибиотики Здоровье глаз Тесты диагностические Прочие медицинские изделия Ухо, горло, нос Органы дыхания Детское питание Диетическое и лечебное питание Сердечно-сосудистая система Аллергия Иммуномодуляторы Детские болезни Парентеральное питание и растворы Костыли, трости Мочеполовая сфера Здоровье ног Вакцины и сыворотки Женское здоровье Глазные и ушные препараты Дерматологические препараты Алкогольная зависимость Гормональные препараты Питание для беременных и кормящих женщин Варикозное расширение вен, геморрой В домашнюю аптечку Дыхательная система Иммуностимулирующие препараты и вакцины Боль Витамины Анестетики Источники витаминов и минералов Ортопедические изделия и лечебный трикотаж Аптечки Подвижность суставов Средства ухода за полостью рта Инфекционные заболевания Аксессуары Детская гигиена и уход Женская гигиена Поддержка пищеварения Антибактериальные препараты Пластыри Психические заболевания Психоз Эпилепсия судороги Болезнь альцгеймера Шизофрения Интимная косметика Перевязочные материалы Гомеопатия Изделия для ухода за больными Средства личной гигиены Расходные материалы к медтехнике Для сердца и сосудов Тонометры Иммунодепрессанты Средства контрацепции, презервативы, гели-смазки Опорно-двигательный аппарат Контроль веса Пищеварительная система Миорелаксанты Сердечно-сосудистые препараты Уход за больными Ингаляторы, Небулайзеры Резиновые изделия При гриппе и простуде Здоровье в путешествиии При боли и спазмах Массажеры Глюкометры Медицинские приборы Хирургические материалы Контрацептивы Нервная система Термометры Онкологические препараты Никотиновая зависимость Акушерство и гинекология Средства ухода за волосами Косметика для детей Ароматерапевтические масла Средства ухода за лицом Питание при наследственных болезнях Средства ухода за ногами Средства ухода за телом Помощь при простуде Вирусные заболевания Средства ухода за руками и ногтями Средства для беременных и кормящих Диагностические средства Иглы и шприцы Инсектициды и репелленты Принадлежности для кормления, молокоотсосы Солнцезащитные средства Эфирные масла Сексуальное здоровье Эндокринная система и обмен веществ Онкологические заболевания Средства для бритья и удаления волос Кроветворение Витамины, минералы, БАДы Желудочно-кишечный тракт, печень Связки, мышцы, кости Мужское здоровье Растворители для инъекций и инфузий БАД Ортезы Гигиена Ортопедические стельки и здоровье стоп Косметика Мама и малыш Зубные щётки Бандажи Термобелье

Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема обычной таблетки Cmax достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания препарата после применения его различных пероральных лекарственных форм (биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем при приеме др. лекарственных форм). После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл (при приеме ретардной формы - на 25% ниже). TCmax - 1.5 ч при постоянном приеме суспензии, 4-5 ч - при приеме таблеток, для пролонгированной лекарственной формы в виде капсул - 5-9 ч, для таблеток с замедленным высвобождением - 3-12 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения Css не отмечается.

Css в плазме достигаются через 1-2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукции ферментных систем печени, гетероиндукции др., одновременно применяемых ЛС), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В СМЖ и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками препарата (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром CYP3A4. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени.

T1/2 после приема разовой пероральной дозы - 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения - 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно др. противосудорожные ЛС (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал), T1/2 - в среднем 9-10 ч.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока не имеется.

С осторожностью таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.

Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут).

Детям до 4 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет - в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день.

При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Противопоказания таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.

Показания к применению таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС).

Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении.

Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).

Диабетическая невропатия с болевым синдромом.

Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):

При психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),

При агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее;

При тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина;

При болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии;

Для профилактики мигрени.

Побочное действие таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и чаще; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - реже 0.01%.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию ЛС в плазме.

Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто - головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.

Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запоры, боль в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: очень часто - повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности ЩФ; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция, остеопороз; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом карбамазепина остается неясной.

Передозировка таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств - угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения ("туман" перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим ЛС и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности - в/в допамин или добутамин; при нарушениях ритма сердца - лечение подбирается индивидуально; при судорогах - введение бензодиазепинов (например диазепама), с осторожностью (из-за возможного увеличения угнетения дыхания) введение др. противосудорожных ЛС (например фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) - ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0.9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Особые указания таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, мезуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония бромид). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка 200 мг содержит:

активное вещество : карбамазепин в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества : карбомер 65 мг, целлюлоза микрокристаллическая 374,65 мг, кремния диоксид коллоидный 3,2 мг, магния стеарат 6,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,65 мг.

1 таблетка 400 мг содержит:

активное вещество : карбамазепин в пересчете на 100 % вещество 400 мг;

вспомогательные вещества : карбомер 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая 572,4 мг, кремния диоксид коллоидный 5,5 мг, магния стеарат 11 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,1 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета и наличием белых вкраплений. Таблетки с дозировкой 200 мг плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Таблетки с дозировкой 400 мг овальной формы, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство АТХ:

N.03.A.F.01 Карбамазепин

Фармакодинамика:

Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрийзависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы препарата, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.

Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.

У пациентов с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами.

Способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Перекрестная реакция повышенной чувствительности, встречается также между карбамазепином и фенитоином.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвление слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств. Во время лечения препаратом ретард-Акрихин рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных препаратом Карбамазепин ретард-Акрихин . Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Способность пациента, принимающего препарат, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие как самого заболевания (например, судорог), так и вследствие возникновения побочных явлений, таких как головокружение и сонливость, атаксия, диплопия, нарушение аккомодации и нарушение зрения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 200 мг и 400 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток с дозировкой 200 мг в контурной ячейковой упаковке.

По 50 таблеток с дозировкой 400 мг в банке из полипропилена (полиэтилена).

Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N003829/01 Дата регистрации: 10.12.2009 / 09.01.2017 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: АКРИХИН ХФК, ОАО Россия Производитель: Представительство: АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации: 08.12.2017 Иллюстрированные инструкции