(cetirizine | цетиризин)

Регистрационный номер:

ЛС-001055 от 23.12.2005

Торговое наименование препарата: Цетиризин Гексал

Международное непатентованное название:

цетиризин

Химическое название: (RS)-2-пиперазин-1-ил]этокси]уксусной кислоты дигидрохлорид

Лекарственная форма:

капли для приема внутрь.

Состав:

1 мл капель содержит:
активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, дистиллированная вода, натрия ацетат тригидрат.

Описание:
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство - Н 1 - гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AE07

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н 1 -гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика:

Всасывание: После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно – кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40 – 60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: Примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5-6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40%.
Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению:

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (симптоматическая терапия); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая; дерматозы, протекающие с зудом (атопический дерматит, нейродермит); аллергический конъюнктивит.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность по отношению к цетиризину или другим составным частям препарата; тяжелые заболевания почек.
Детский возраст до 1 года.
Беременность, период лактации.

С осторожностью: хронический пиелонефрит средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) ежедневно, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6-12 лет по 10 капель (5 мг) два раза в день утром и вечером или по 20 капель (10 мг) вечером.
Детям в возрасте 2-6 лет по 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
Детям в возрасте 1-2 лет по 5 капель (2,5 мг) два раза в день.
При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Передозировка:

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Взаимодействие с другими средствами:
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Особые указания:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не рекомендуется одновременное употребление средств, угнетающих центральную нервную систему и употребление алкоголя.

Формы выпуска:
Флакон-капельница из темного стекла объемом 10 или 20 мл вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Срок годности лекарственного средства:
3 года.
Открытый флакон можно использовать в течение 6 месяцев.
Не использовать лекарственное средство по истечении указанного срока годности.

Отпуск из аптек:
Без рецепта.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Производитель:

Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия
Представительство «Гексал АГ» в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

В упаковке 10, 20 и 30 таблеток.

Состав и действующее вещество

В состав Цетиризин входит:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

Фармакологическое действие

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

страняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь — 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 часа после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.
Системный клиренс — 53 мл/минуту. T1/2 у взрослых — 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, у детей 2-6 лет — 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 часа. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

От чего помогает Цетиризин: показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы)
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница)
• сенная лихорадка (поллиноз)
• ангионевротический отек (отек Квинке)
• зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

• сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин)
• хроническая почечная недостаточность
• детский возраст до 6 лет
• беременность
• период лактации
• повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Цетиризин при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Цетиризин: инструкция по применению

Цетиризин принимают внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таблетке 1 раз/сутки.

Побочные действия

Препарат Цетиризин обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Сомвестимость с другими препаратами

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Передозировка

Симптомы: прием препарата однократно в дозе свыше 50 мг может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, беспокойства и повышенной раздражительности, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь , незамедлительно обратиться к врачу.
Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре 2-25°C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Цетиризин выделяют:

Парлазин капли. Производитель: Эгис (Венгрия). Цена в аптеках от 268 руб.
Цетиризин-тева. Производитель: Тева 209 руб.
Цетиризин дс. Производитель: Данафа Фармасьютикал Джойнт

Цетиризин — это противоаллергический (антигистаминный) препарат 2 поколения, обладающий быстрым началом действия и большой его продолжительностью. Применение препарата оправдано в случаях, когда необходимо длительное лечение аллергических заболеваний: хроническая крапивница, круглогодичный . Препарат предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Выпускается в форме таблеток, капель и сиропа для приема внутрь.

Состав и форма выпуска

Цетиризин (CETIRIZINE)– противоаллергическое лекарственное средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Лекарство входит в перечень необходимых медикаментов и отпускается без рецепта.

К вспомогательным веществам Цетиризина относятся:

• диоксид кремния коллоидный;
• лактозы моногидрат;
• кросповидон;
• магния стеарат;
• микрокристаллическая целлюлоза:
• оболочка: гипромеллоза, полидекстроза, макрогол, диоксид титана.

Фармакологическое действие

Восприятие организмом препарата начинается уже на стадии его приема внутрь. Активно всасываясь верхним слоем эпидермиса и слизистой оболочкой при попадании уже в ротовую полость и затем в кишечник, действующее вещество вызывает снижение активности проявлений аллергии.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Лекарство способно предупредить и снизить кожную реакцию, возникающую при высвобождении гистамина и при проникновении в кожный покров специфических аллергенов.

Показания

От чего помогает? Согласно инструкции Цетиризин показан в следующих случаях:

• , в том числе хроническая идиопатическая;
• аллергический конъюнктивит;
• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в качестве симптоматического лечения);
• дерматозы, протекающие с зудом, в том числе , атопический дерматит.

Препарат также может быть назначен пациентам, которые склонны к развитию аллергических реакций на лекарственные препараты, например, на антибиотики, сиропы от кашля и другие.

С особой осторожностью Цетиризин назначают людям преклонного возраста и лицам, страдающим хроническим пиелонефритом средней и тяжелой стадии.

Инструкция по применению

Чтобы добиться максимального эффекта, следует правильно принимать таблетки «Цетиризин». Аналог также стоит использовать после тщательного изучения инструкции. Препарат принимают внутрь. Разжевывать таблетки не нужно. Запивают их большим количеством воды. Медикамент можно использовать независимо от приема пищи. Натощак скорость всасывания таблеток увеличивается.

Таблетки Цетиризин

Таблетки принимают внутрь, целиком, лучше вечером, учитывая седативный эффект. Взрослым и детям с 12 лет назначают 10 мг в сутки. Детям 6-12 лет при весе больше 30 кг - 10 мг 1 раз в день, при весе меньше 30 кг- 5 мг 1 раз в день.

Капли Цетиризин

Применять Цетиризин внутрь, независимо от приема пищи.

Инструкция по применению для детей и взрослых:

• Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) ежедневно, предпочтительно вечером.
• Детям в возрасте от 6-12 лет по 10 капель (5 мг) два раза в день утром и вечером или по 20 капель (10 мг) вечером.
• Детям в возрасте 2-6 лет по 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
• Детям в возрасте 1-2 лет по 5 капель (2,5 мг) два раза в день.

Вследствие угнетающего влияния Цетиризина на ЦНС этот препарат в виде капель следует с особой осторожностью назначать детям младше года, у которых установлены факторы, повышающие риск СВДС – синдрома внезапной детской смерти.

Сироп

Сироп Цетиризин во флаконах из темного стекла объемом 75 или 150 мл в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Детям от двух и вплоть до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают в дозе 5 мл, если вес больше, то необходимо 10 мл препарата за сутки. Пациентам старше 12 лет необходима суточная дозировка 10 мл. Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером) по 5 мл (по 1 мерной ложке).

При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

Противопоказания

Цетиризин следует назначать с осторожностью лицам преклонного возраста, так как у этой категории пациентов возможно снижение клубочковой фильтрации. Кроме того, необходимо соблюдать осторожность в случае назначения препарата при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой стадии.

В официальной инструкции указывается, что препарат противопоказан при беременности .

Побочные действия для организма

Обычно препарат Цетиризин нормально переносится пациентами, но при неправильно рассчитанной дозе, повышенной чувствительности к компонентам таблетки или длительном бесконтрольном приеме препарата возможно развитие побочных эффектов:

• сухость во рту;
• диспепсия;
• головная боль;
• сонливость;
• утомляемость;
• головокружение;
• возбуждение;
• мигрень;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• кожный зуд.

С осторожностью применяют препарат Цетиризин -Тева у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

При сильно выраженных побочных проявления рекомендуется отменить прием данного препарата и заменить его аналогами по действию.

Передозировка

Чрезмерное употребление вышеуказанного препарата может спровоцировать развитие следующей симптоматики:

• сонливость,
• заторможенность,
• задержка мочеиспускания,
• общая слабость,
• головная боль,
• тахикардия,
• повышенная утомляемость и раздражительность.

Особые указания

Согласно инструкции, цетиризин запрещен к применению в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

Срок годности таблеток

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

• Таблетки, капли и сироп: хранить 3 года. Открытый флакон можно использовать в течение 6 месяцев.

Не использовать лекарственное средство по истечении указанного срока годности.

Аналоги

Самыми распространенными и наиболее эффективными аналогами Цетиризина являются:

• Цетиринакс,
• Цетрин,
• Аналергин,
• Алерцетин
• Зодак.

Перед заменой назначенного препарата его аналогом следует ознакомиться с прилагающейся инструкцией на предмет противопоказаний и возрастных ограничений.

Цены в аптеках

Примерная стоимость Цетиризина указана в таблице:

Перед применением препарата, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Производное пиперазина, карбоксилированный метаболит гидроксизина. Сильный и селективный антагонист периферических гистаминовых h1-рецепторов, антигистаминный препарат второго поколения. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, не обладает седативным эффектом. Не влияет на холинорецепторы, 5HT2, D2, а1, мускариновые или кальциевые каналы. В ранней фазе аллергической реакции цетиризин уменьшает количество эндогенных и экзогенных гистаминов в непосредственной близости h1-рецептора и ингибирует вызванную ними кожную реакцию. В более поздней фазе препарат ингибирует миграцию клеток, участвующих в воспалительном процессе, в частности эозинофилы в коже и конъюнктиве, а также уменьшает количество переносчиков воспалительного процесса, которые могут привести к повреждению эпителия дыхательных путей и способствуют развитию астмы. Цетиризин снижает экспрессию адгезивных молекул (ICAM-1, VCAM-1). Снимает аллергические симптомы, вызванные высвобождением гистамина другими медиаторами, такими как PAF и вещество P, эффективен в ингибировании реакции у пациентов с крапивницей, индуцированной определенными стимулами (холод, давление). Подавляет кожные реакции, индуцированные антигенами трав, фактором 48/80, а также действием нейропептидов VIP и вещества Р. У пациентов с атопией ингибирует образование простагландина D2, который отвечает за формирование аллергических воспалительных очагов. Снижает гиперреактивность дыхательных путей, предотвращая сжатие, вызванное гистамином. Уменьшает проницаемость сосудов слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки носа, и уменьшает количество содержащихся в них эозинофильных клеток. Не вызывает значительного продления интервала QT на ЭКГ. Во время применения препарата не наблюдается развитие толерантности. Эффект появляется примерно через 1 ч после приёма и длится в течение 24 ч. Очень хорошо всасывается после приёма перорально, tmax составляет у взрослых примерно 1 ч. Применение препарата во время еды или непосредственно после приёма пищи снижает скорости абсорбции, не вызывая никаких изменений в AUC. Применение препарата перед сном замедляет его абсорбцию и распределение, что, в свою очередь, продлевает его действие. Цетиризин примерно в 93% связывается с белками плазмы. Устойчивое состояние возникает после 3 дней использования. Цетиризин выводится преимущественно с мочой (около 70% дозы, в основном в неизмененном виде) и в меньшей степени (около 10%) с фекалиями. t1/2 составляет у взрослых 8–10 ч, у детей – 5–7 ч. Легкая почечная недостаточность существенно не влияет на клиренс цетиризина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек и с гемодиализом T1 / 2 увеличивается в 3 раза, и клиренс уменьшается на 70%. Хронические заболевания печени продлевают t1 / 2 на 50% и уменьшают клиренс на 40%. У пожилых пациентов t1/2 может увеличиться на 50%.

Цетиризин дигидрохлорид: инструкция по применению

Лечение и профилактика хронического и сезонного аллергического ринита, сезонного аллергического конъюнктивита, хронической идиопатической крапивницы. Цетиризин улучшает качество жизни у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, гидроксизин или любые производные пиперазина, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин). Следует соблюдать осторожность у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Цетиризин может влиять на результаты кожных проб. За три дня до запланированного выполнения аллергических кожных проб применение препарата следует прекратить. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать людям с наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Теофиллин незначительно снижает клиренс цетиризина. Следует соблюдать осторожность при параллельном использовании препаратов, ингибирующих активность ЦНС. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с эритромицином, псевдоэфедрином, азитромицином, антипирином, кетоконазолом, циметидином, диазепамом, глипизидом. Ритонавир усиливает действие цетиризина. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с алкоголем, однако, следует избегать его потребления при приеме цетиризина из-за возможных неблагоприятных симптомов со стороны ЦНС.

Цетиризин дигидрохлорид: побочные эффекты

Большинство побочных эффектов слабо выражены и преходящи. Расстройства желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, сонливость или возбуждение, усталость, головная боль, головокружение, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, ринит. Кожные реакции и отек Квинке как симптомы повышенной чувствительности к препарату. Известны единичные случаи дизурии. У детей препарат может вызывать чувство усталости; также может произойти парадоксальная реакция перевозбуждения. Симптомом передозировки у взрослых может быть сонливость, которой у детей может предшествовать перевозбуждение. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, нет специфического антидота. Цетиризин не удаляется во время гемодиализа.

Беременность и лактация

Kaтегория B. Препарат быть использован только в случае крайней необходимости. Цетиризин проникает в грудное молоко; не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Цетиризин дигидрохлорид: дозировка

Перорально, желательно в вечернее время, независимо от приёма пищи. Взрослые и дети старше 12 лет 10 мг 1 ×/день. Дети 6–12 лет >30 кг массы тела – 10 мг 1 ×/день или 5 мг 2 ×/день, дети <30 кг массы тела – 5 мг 1 ×/день. Дети 2–6 лет 2,5 мг 2 ×/день. Детям младше 6 лет рекомендуется применение препарата в форме капель или сиропа. Нет необходимости модификации дозы больным с печёночной недостаточностью. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Примечания

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов, приводящих к сокращению психомоторной активности, следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и обслуживании механического оборудования.

Препараты на рынке, содержащие Цетиризин (цетиризин дигидрохлорид):

Зиртек 10 мг/мл (капли 10 мл) Зиртек 10 мг (таблетки) Зодак 10 мг/мл (капли 20 мл) Зодак 10 мг (Таблетки) Зодак эксперсс 5 мг (таблетки) Летизен 10 мг (таблетки) Парлазин 10 мг/мл (капли 20 мл) Парлазин 10 мг (таблетки) Парлазин 10 мг (таблетки) Цетиризин 10 мг (таблетки) Цетиризин гексал 10 мг (таблетки) Цетиризин-тева 10 мг (таблетки) Цетрин 10 мг (таблетки)

Действующее вещество

Цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических , а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания