Месна (Mesna) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Месна – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Р №001945/01-221209

Международное непатентованное название:

месна (mesna)

Лекарственная форма:

Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: месна - 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия бензоат, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия гидроксид (натр едкий), вода для инъекций.

Описание
Прозрачная с легкой опалесценцией, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антидот

Код ATX: V03AF01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.
Фармакокинетика
При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/. После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.

Показания к применению
Локальная детоксикация уротоксических эффектов цитостатиков - производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:

при введении ифосфамида;
при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг);
у пациентов группы риска - проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к месне, любому другому компоненту препарата или тиоловым соединениям.
Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Препарат Месна-ЛЭНС ® обычно вводят внутривенно струйно (медленно). Разовая доза для взрослых составляет 20 % от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции - через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина.
У детей разовая доза препарата Месна-ЛЭНС ® составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 часа.
При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида или циклофосфамида препарат Месна-ЛЭНС ® следует вводить в дозе 20 % от дозы цитостатика в начале инфузии, затем - в дозе 100 % от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение препарата Месна-ЛЭНС ® продолжают еще 6-12 ч в той же дозе. В случае применения оксазафосфоринов в очень высоких дозах, например, перед трансплантацией костного мозга, общая доза препарата Месна-ЛЭНС ® может быть увеличена до 120-160% от дозы оксазафосфорина. После введения 20% Месна-ЛЭНС ® в начале введения цитостатика оставшуюся рассчитанную дозу рекомендуется вводить внутривенно длительно в течение 24 ч. В качестве альтернативы возможна дробная болюсная инъекция: для взрослых 3 × 40% (время 0, 4, 8 часов) или 4 × 40% (время 0, 3, 6, 9 часов). Вместо болюсных инъекций возможно проведение коротких инфузий продолжительностью по 15 мин.

Побочное действие
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1%, 0,1%, 0,01%, Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в области живота, метеоризм, анорексия;
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. Также наблюдалась гранулоцитопения, лейкопения, анемия. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «прилив» крови к лицу.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, конъюнктивит, анафилактоидные реакции, снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, тахипноэ, миалгия, а также повышение активности ряда функциональных печеночных проб (например, трансаминазы).
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Местные реакции: редко - флебит в месте введения, боль и покраснение.
Прочие: часто - артралгия, боль в спине, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, фарингит; очень редко - боль в конечностях, повышенная утомляемость, слабость, Также часто наблюдалась пневмония, алопеция. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.
Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином.
Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность доксорубицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Передозировка
Специфический антидот для месны не известен. Возможные симптомы передозировки: тошнота, метеоризм, диарея, головная боль, усталость, боли в конечностях и суставах, недомогание, слабость, депрессия, раздражительность, кожная сыпь, снижение артериального давления, тахикардия. Лечение симптоматическое.

Особые указания
Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет другие побочные действия цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.
Месна не предотвращает развитие геморрагического цистита у всех пациентов. Поэтому необходимо ежедневно проводить анализ утренней порции мочи на наличие гематурии. В случае появления гематурии на фоне применения месны с оксазафосфоринами согласно рекомендуемому режиму дозирования, может потребоваться снижение доз или прекращение терапии оксазафосфоринами. Из-за возможности развития анафилактических реакций необходимо гарантировать доступность подходящих лекарственных препаратов для неотложной помощи. У пациентов с аутоимунными заболеваниями, которых лечили циклофосфамидом и месной, реакции гиперчувствительности выявляются с более высокой частотой. У таких пациентов защита мочевого тракта с помощью месны должна проводиться только после тщательного анализа риск - польза и под тщательным медицинским наблюдением. В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче (при проведении цветной реакции на кетоны возможно красновато-фиолетовое окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 200мг/2мл и 400мг/4мл (100 мг/мл) во флаконах. Каждый флакон с инструкцией по применению в пачке из картона, или по 3, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона. По 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ООО «ЛЭНС-Фарм», дочерняя компания ОАО «Верофарм»
Юридический адрес: 143033, Московская область, Одинцовский район, пос. Горки-Х, д.ЗОа
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корпус 95, корпус 67

Формула: C2H6O3S2, химическое название: 2-меркаптоэтансульфоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей; метаболики/ детоксицирующие средства, включая антидоты.
Фармакологическое действие: муколитическое, снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов.

Фармакологические свойства

Месна - это антидот акролеина, метаболита противоопухолевых препаратов группы оксазафосфоринов (циклофосфамид, ифосфамид), раздражающего слизистую оболочку мочевого пузыря. Месна в мочевом пузыре и почках лишает алкилирующих свойств некоторых производных оксазафосфоринов (ифосфамид, эндоксан и другие) и инактивирует их. Также месна уменьшает вязкость отделяемого наружного слухового прохода и придаточных пазух носа, мокроты. При внутривенном введении месна быстро окисляется до дисульфида, восстанавливается в почках до свободного тиолового соединения, необратимо связывающегося с алкилирующими метаболитами с образованием нетоксичных стабильных тиоэфиры. Месна снижает уро- и цистотоксичность алкилирующих производных, но не ослабляет противоопухолевого действия препаратов. С белками плазмы крови связывается на 69 - 75%. Системный клиренс составляет1,23 л/ч/кг. При внутривенном введении 800 мг препарата период полувыведения для месны составляет 0,36 часа, для дисульфида равен 1,17 часа. Месна выводится в виде дисульфида (33% дозы) и тиола (32%) с мочой.

Показания

Раствор для ингаляций: хронический и обструктивный бронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь, ателектаз и эмфизема легких, послеоперационная аспирационная пневмония при торакальных операциях и нейрохирургических, в отделениях реанимации (лечение и профилактика).
Аэрозоль назальный: ринит, который сопровождается затруднением отделения секрета (симптоматическая терапия).
Раствор для инъекций: геморрагический цистит, который вызван алкилирующими агентами; профилактика уротоксичности цитостатиков - производных оксазафосфоринов.

Способ применения месны и дозы

Раствор для инъекций: профилактика геморрагических циститов, вызванных ифосфамидом, - вводят внутривенно медленно струйно 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика вместе с цитостатиком и через 4 и 8 часов после введения оксазафосфорина. При непрерывном введении (24 часа) цитостатика месну вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, далее в дозе 100% - на протяжении 24 часов инфузии и еще 6 – 12 часов в той же дозе - после окончания введения.
Назальный аэрозоль: вводят в полость носа в обе ноздри, по одному впрыскиванию (1 доза) 4 раза в сутки.
Эндотрахеально, 1 – 2 мл месны растворяют в 1 – 2 мл изотонического раствора или дистиллированной воды и вводят с помощью внутритрахейного зонда или трубки для трахеостомии, процедуру повторяют каждый час до разжижения и эвакуации секрета. При гайморите вводят в гайморовы пазухи после лаважа 2 – 3 мл неразведенного раствора каждые 2 – 3 дня.
Раствор для ингаляций: ингаляционно, 3 – 4 раза в сутки 1 – 2 ампулы (в разведении 1: 2 с водой или в чистом виде); курс лечения составляет от нескольких дней до нескольких недель.
Из-за наличия примесей бензилового спирта во флаконах они не должны применяться у младенцев и новорожденных и использоваться с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Неиспользованное содержимое ампул необходимо выбрасывать, потому что оно быстро окисляется. Мультидозные флаконы можно хранить 8 дней.
Месна защищает только мочевыводящую систему и не устраняет другие побочные реакции от приема цитостатиков. Поэтому при использовании препаратов из группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса симптоматического и поддерживающего лечения.
При использовании месны с оксазафосфоринами необходимо проводить каждый день анализ утренней мочи на наличие крови.
Во время использования месны отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям), беременность, период грудного вскармливания. Раствор для ингаляций: бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве, общая слабость, которая обусловливает неэффективность кашля.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Месна противопоказана при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия месны

Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, запор, метеоризм, боль в области живота, анорексия, повышение активности функциональных печеночных проб.
Органов кроветворения: тромбоцитопения; также отмечались лейкопения, гранулоцитопения, анемия, но связь этих явлений с использованием месны не установлена, так как эти нарушения могли быть обусловлены сопутствующим цитотоксическим лечением.
Нервная система: сонливость, головокружение, раздражительность, головная боль, депрессия.
Система кровообращения: «приливы» крови к лицу, снижение артериального давления, тахикардия, повышение артериального давления.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности (зуд, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона).
Дыхательная система: кашель, тахипноэ, бронхоспазм.
Местные реакции: флебит в месте введения, покраснение, боль.
Прочие: артралгия, миалгия, чувство жжения и боли за грудиной, гематурия, лихорадка, боль в спине, озноб, конъюнктивит, фарингит, гриппоподобный синдром, боль в конечностях, повышенная утомляемость, слабость, пневмония, алопеция.

Взаимодействие месны с другими веществами

Месна совместима с ифосфамидом и циклофосфамидом, поэтому может вводиться вместе с ними в одном растворе, при этом противоопухолевая активность ифосфамида и циклофосфамида не изменяется. С цисплатином месна несовместима в одном инфузионном растворе, так как происходит связывание и инактивация цисплатина. Месна ослабляет нефро- и уротоксические проявления цисплатина. Месна снижает нефротоксичность ифосфамида. Месна снижается вероятность поражения мочевыводящих путей циклофосфамидом. Месна не оказывает действия на терапевтическую эффективность кармустина, доксорубицина, цисплатина, винкристина, метотрексата, сердечных гликозидов.

Брутто-формула

C 2 H 6 O 3 S 2

Фармакологическая группа вещества Месна

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

3375-50-6

Фармакология

Фармакологическое действие - муколитическое, снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов .

Инактивирует в почках и мочевом пузыре некоторые производные оксазафосфоринов (эндоксан, ифосфамид и др.), лишая их алкилирующих свойств.

Снижает вязкость мокроты, отделяемого придаточных пазух носа и наружного слухового прохода.

После в/в инъекции быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Снижает цисто- и уротоксичность алкилирующих средств.

После в/в введения 800 мг T 1/2 в крови составляет для месны 0,36, для дисульфида — 1,17 ч. С мочой выводится 32% дозы в виде тиола и 33% — дисульфида.

Применение вещества Месна

Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков — производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.

Раствор для ингаляций: бронхиальная астма, хронический и обструктивный бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях, в отделениях реанимации (профилактика и лечение).

Аэрозоль назальный: ринит, сопровождающийся затруднением отделения секрета (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям). Раствор для ингаляций: общая слабость, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.

Побочные действия вещества Месна

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм.

Взаимодействие

Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином (связывает и инактивирует его).

Пути введения

В/в струйно (медленно), ингаляционно, эндотрахеально, инстилляция в гайморовы пазухи, интраназально .

Меры предосторожности вещества Месна

Вследствие наличия примесей бензилового спирта во флаконах они не должны использоваться у новорожденных и младенцев, но с осторожностью могут применяться при лечении пожилых пациентов.

Представлены аналоги лекарства месна, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Месна - Муколитическое средство. Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.

Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода.

Устраняет токсическое действие акролеина - метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.

На первом этапе детоксикации месна вступает во взаимодействие с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к формированию стабильного тиоэфира. На втором этапе под действием месны происходит уменьшение скорости расщепления в моче 4-гидрокси метаболитов циклофосфамида или ифосфамида в моче. Формируется относительно стабильный неуротоксический продукт конденсации из месны и 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида. В результате этой химической интеграции месна ингибирует расщепление 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида и следовательно образование акролеина.

Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Месна, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве месна. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.